上海药物所等在雷公藤内酯醇及衍生物抗肿瘤研究中获进展

雷公藤内酯醇是中药雷公藤的主要生物活性成分,具有包括抗肿瘤在内的多重生物学作用。中科院上海药物研究所缪泽鸿课题组、李援朝课题组、丁健课题组与意大利博洛尼亚大学Giovanni Capranico实验室合作,在雷公藤内酯醇及其衍生物的抗肿瘤作用和机制研究中取得阶段性进展。 在阐明C14β位羟基取代的雷公藤内酯醇衍生物具有选择性体内抗肿瘤作用 (J Med Chem. 2009; 52: 5115–5123) 的基础上,研究发现雷公藤内酯醇可升高细胞内低氧诱导因子1α(HIF-1α)水平却降低其转录活性,与其抗肿瘤作用相关 (Mol Cancer. 2010; 9:268)。已有研究显示,雷公藤内酯醇可以与通用转录因子TFIIH大亚基XPB直接结合,并引起RNA聚合酶II(RNAPII)大亚基Rpb1降解。 该合作研究深入揭示了雷公藤内酯醇作用于这一核心靶点的分子基础和意义。雷公藤内酯......阅读全文

上海药物所等在雷公藤内酯醇及衍生物抗肿瘤研究中获进展

  雷公藤内酯醇是中药雷公藤的主要生物活性成分,具有包括抗肿瘤在内的多重生物学作用。中科院上海药物研究所缪泽鸿课题组、李援朝课题组、丁健课题组与意大利博洛尼亚大学Giovanni Capranico实验室合作,在雷公藤内酯醇及其衍生物的抗肿瘤作用和机制研究中取得阶段性进展。

关于雷公藤甲素的基本信息介绍

  雷公藤甲素又称雷公藤内酯、雷公藤内酯醇,是从卫矛科植物雷公藤的根、叶、花及果实中提取的一种环氧二萜内酯化合物,与雷公藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱、雷公藤增碱和雷公藤明碱等生物碱构成了雷公藤提取物的主要活性成分,难溶于水,易溶于甲醇、二甲基亚砜、无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿等。具有抗炎及免

丁内酯怎么制备丁二醇

按照比例。丁内酯按照比例制备丁二醇即可。丁内酯是一种无色油状液体,能与水混溶,溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚和苯。

关于雷公藤甲素的内容简介

  雷公藤甲素,又叫雷公藤内酯醇,雷公藤是一个有着悠久、广泛应用历史的中药。雷公藤甲素(Triptolide, TPL)是雷公藤的主要活性成分之一。雷公藤甲素是一个具有多种生物活性的天然产物,来源于中药雷公藤的根,研究表明它具有抗氧化,抗类风湿,抗老年性痴呆症、抗癌等功效。它是一个具有多种生物活性的

中草药的免疫抑制有效成分有哪些?

雷公藤是卫茅科雷公藤属长年生藤本植物,具有清热解毒、消肿、消积、杀虫、止血等功效,迄今为止免疫抑制作用最可靠的中药之一。其有效成分中以二萜和三萜类居多,如雷公藤内酯醇、雷公藤内酯酮、雷公藤红素等。由于其显著的免疫抑制活性和特殊的化学结构,国内外学者已合成了数百种衍生物,以期开发出新的高效、低毒的免疫

中草药的免疫抑制有效成分介绍

雷公藤是卫茅科雷公藤属长年生藤本植物,具有清热解毒、消肿、消积、杀虫、止血等功效,迄今为止免疫抑制作用最可靠的中药之一。其有效成分中以二萜和三萜类居多,如雷公藤内酯醇、雷公藤内酯酮、雷公藤红素等。由于其显著的免疫抑制活性和特殊的化学结构,国内外学者已合成了数百种衍生物,以期开发出新的高效、低毒的免疫

高速逆流色谱分离雷公藤中的雷酚内酯异构体

摘要:利用高速逆流色谱法从雷公藤植物粗提物分离得到一个化合物。两相溶剂体系为正己烷/乙酸乙酯/甲醇/水( 2∶ 3∶ 3∶ 2,V/V/V/V) ,水相作流动相,有机相作固定相。经单晶X-衍射分析确定该化合物为雷酚内酯异构体。晶体参数为: 晶体为正交晶系,空间群为P2( 1) 2( 1) 2( 1)

Nature子刊:非激素类男性避孕药研究获重大突破

   记者从广东省计划生育专科医院(广东省计划生育科学技术研究所)获悉,该院的国家卫生健康委男性生殖与遗传重点实验室唐运革/秦卫兵团队联合美国加州大学教授团队,发现植物雷公藤中的内酯酮可作为男性非激素类避孕药,在非激素类男性避孕药研究方面取得重大突破。相关研究近日在线发表于《自然—通讯》。  “该成

非激素类男性避孕药研究获重大突破

记者从广东省计划生育专科医院(广东省计划生育科学技术研究所)获悉,该院的国家卫生健康委男性生殖与遗传重点实验室唐运革/秦卫兵团队联合美国加州大学教授团队,发现植物雷公藤中的内酯酮可作为男性非激素类避孕药,在非激素类男性避孕药研究方面取得重大突破。相关研究近日在线发表于《自然—通讯》。 “该成果的

南京大学Cell子刊发表中药机制研究新成果

  雷公藤是一种有着悠久历史的中药,被广泛应用于抗癌、治疗炎症及自身免疫疾病。雷公藤甲素(Triptolide, TP)是雷公藤的主要活性成分之一。来自南京大学的研究人员证实在巨噬细胞中TAB1是雷公藤甲素的一个靶点。这一研究发现在线发表在《Chemistry & Biology》杂志上。

昆明植物所团队小白菊内酯抗肿瘤作用机制获进展

  泛素蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system, UPS)是重要的药物研发靶点,去泛素化酶USP7参与调控包括Wnt,Notch以及Hippo等在内的多个关键肿瘤信号通路,新颖USP7抑制剂的发现对于肿瘤治疗具有重要的意义。  小白菊内酯Parthenolide(PTL

Science医学:传统中药治疗癌症

  雷公藤是一种传统中药,数百年来用于治疗风湿类关节炎等多种疾病。来自明尼苏达大学等处的研究人员发现这种天然植物中存在一种化合物,能减少小鼠胰腺癌细胞,并由此研发出来一种新药:minnelide,试验证明,这种新药能有效杀死肿瘤细胞,缩小肿瘤体积。相关研究成果公布在《Science- Trans

雷公藤多苷的有效成分及毒性成分

雷公藤多苷投入临床使用以来,相关的不良反应还是时有发生,累及系统涉及血液系统、生殖系统、泌尿系统和消化系统等。究其原因,一方面是雷公藤多苷中的主要有效成分如雷公藤甲素、雷公藤内酯酮等二萜类成分,雷公藤红素、雷公藤内酯甲等三萜类成分,雷公藤晋碱、雷公藤次碱等生物碱类成分也就是它的毒性成分所致; 另一方

广州生物院抗肿瘤天然产物合作研究取得进展

  番荔枝内酯是从番荔枝科植物中提取出来的具有很强抗肿瘤活性的天然产物,被誉为“明日抗癌之星”。由于其独特的结构以及优异的抗肿瘤活性,吸引了众多的科研工作者投入其中。   中科院广州生物医药与健康研究院蒋晟研究员、南京大学姚祝军教授和动物研究所周光飚研究员通过合理药物设计,以廉价易得的乙二醇以及系

雷公藤多苷的药物说明

有效成分及毒性成分雷公藤多苷投入临床使用以来,相关的不良反应还是时有发生,累及系统涉及血液系统、生殖系统、泌尿系统和消化系统等。究其原因,一方面是雷公藤多苷中的主要有效成分如雷公藤甲素、雷公藤内酯酮等二萜类成分,雷公藤红素、雷公藤内酯甲等三萜类成分,雷公藤晋碱、雷公藤次碱等生物碱类成分也就是它的毒性

免疫抑制剂环磷酰胺的介绍

  环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”,由于在被活化前无作用,所以与氮芥不同,无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻,表现为食欲减退、恶心,大剂量注射亦可引起呕吐,但不甚严重。脱发较多见,一般在用药后3~4周出现,停药后可再生。 骨髓抑制:白细胞下降远较血小板

穿心莲的化学成分包括哪些?

  内酯类化合物:穿心莲内酯(Andrographolide)是其主要活性成分,具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种生物活性。  黄酮类化合物:如山柰酚、槲皮素等,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等作用。  脂肪酸类化合物:如亚油酸、油酸等,对人体有一定的营养价值。  挥发油:如穿心莲醇、穿心莲酮等,具有抗

雷公藤的临床应用

    雷公藤系卫矛科雷公藤属木质藤本植物,产于浙江、湖南、安徽、福建、台湾等省,主要分布在长江中下游地区。其根、茎、叶的化学成分、药理活性基本相同,均可作为药用,但目前临床上主要药用部位为根。雷公藤现多用于因免疫因素引起的多种疾病,如粉丝免疫病、哮喘及肾脏疾病等,主要有效成分雷公藤甲素亦是其有

螺内酯

鉴别(1)取本品约10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml的水中,成为黄绿色的乳状液2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3

螺内酯

鉴别(1)取本品约10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml的水中,成为黄绿色的乳状液2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3

富勒醇纳米抗肿瘤材料理论研究取得重大突破

   近期,在北京市科委先导与优势材料创新专项支持下,中科院高能所赵宇亮研究团队在富勒醇纳米抗肿瘤材料理论研究方面取得重大突破。  富勒醇纳米抗肿瘤材料是一种潜在高效低毒抗肿瘤药物,它通过“监禁”肿瘤细胞的方式抑制肿瘤生长和转移,与传统化疗“杀死”肿瘤细胞的原理相比,具有不杀死细胞,没有可观测的体内

富勒醇纳米抗肿瘤材料理论研究取得重大突破

   近期,在北京市科委先导与优势材料创新专项支持下,中科院高能所赵宇亮研究团队在富勒醇纳米抗肿瘤材料理论研究方面取得重大突破。  富勒醇纳米抗肿瘤材料是一种潜在高效低毒抗肿瘤药物,它通过“监禁”肿瘤细胞的方式抑制肿瘤生长和转移,与传统化疗“杀死”肿瘤细胞的原理相比,具有不杀死细胞,没有可观测的体内

雷公藤多苷的作用和应用特点

雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。临床

雷公藤多苷的作用和应用特点

雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。临床

雷公藤多苷的功能和临床应用

雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。临床

关于雷公藤多甙的基本介绍

  雷公藤多苷(tripterygium glycosides) 是从卫矛科植物雷公藤根提取精制而成的一种脂溶性混合物,为我国首先研究利用的抗炎免疫调节中草药, 有“中草药激素” 之称。其生理活性由多种成分(二萜内酯、生物碱、三萜等)协同产生,既保留了雷公藤生药的免疫抑制等作用又去除了许多毒性成分。

γ丁内酯与丁内酯有什么区别

(一)γ-丁内酯:化学名:α-羟基-β,β-二甲基-γ-丁内酯 化学式:C6H10O3(碳6氢10氧3) 。 适应范围:作为脑代谢的D-泛解酸内酯,主要用于生产泛酸钙。(二)丁内酯:“4-羟基丁酸”自身羧基与羟基缩合(首尾综合)失去一分子水而形成的酯类化合物。【4-羟基丁酸分子式】OⅡHO-(CH2

阿霉素丙二醇脂质体的制备及体外抗肿瘤作用研究

化療作为癌症治疗的主要手段,存在两大问题:一是化疗药物缺乏选择性,二是多药耐药性[1-2]。靶向药物制剂成为当今抗肿瘤领域的研究主流[3-4]。高通透性和高滞留性[高渗透长滞留效应(EPR效应)]是肿瘤靶向药物设计的金标准[5]。醇质体是一种新型的柔性脂质体,是在脂质体的双分子层中加入不同的柔软剂,

雷公藤多苷的临床使用

如何正确使用认清正作用 把握好适应症雷公藤多甙治疗狼疮比不上环磷酰胺,治疗肾病综合症比不上环磷酰胺和环孢素,治疗IgA比不上激素,治疗类风湿性关节炎比不上甲氨蝶呤。所以,教科书只是把雷公藤多甙限定在难治性肾病综合症,作为其他细胞毒药物的替补。但是,现在国内的情况是滥用雷公藤多甙,而且多集中在一般的蛋

雷公藤多苷的用量用法

口服:每日每千克体重1~1.5mg,分3次饭后服用。一般首次应给足量,控制症状后减量。宜在医师指导下服用。