上海药物所新型抗多药耐药菌药物研究取得重要成果
人类面正临细菌耐药性挑战，无论是革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌，如MRSA、MRSE、PRSP、VRE、多药耐药性绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌以及多药耐药的结核分支杆菌等都出现了非常严重的耐药性。细菌耐药性已成为人类健康当前面临的严重威胁之一。 噁唑烷酮是一类全新作用机制的抑制细菌蛋白质合成的新型抗菌药物，这类结构中唯一的上市药物——利奈唑烷（Linezolid，辉瑞）对MRSA，MRSE，PRSP引起的感染性疾病有很好疗效。2010年销售额超过11亿美元，是目前全球最畅销的抗菌药物。然而，利奈唑烷存在口服剂量太大，需每天2次（600mg/片）的缺点，且临床已有细菌对利奈唑胺耐药的报道，因此急需开发抗菌活性更强，药代特性更优，能实现低剂量给药（每天仅需1次），特别是能克服利奈唑胺耐药性的第二代药物。 中科院上海药物研究所杨玉社课题组在充分研究现有噁唑烷酮衍生物构效关系的基础上，结合多年的新药研究经验，历时10余年，通过药物设计和结......阅读全文
关于细菌耐药性的抗菌药物作用靶位改变
由于改变了细胞内膜上与抗生素结合部位的靶蛋白，降低与抗生素的亲和力，使抗生素不能与其结合，导致抗菌的失败。如肺炎链球菌对青霉素的高度耐药就是通过此机制产生的；细菌与抗生素接触之后产生一种新的原来敏感菌没有的靶蛋白，使抗生素不能与新的靶蛋白结合，产生高度耐药。如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）
Lancet：抗菌药物循环和混合策略，谁更能减小耐药性？
先做下名词解释：抗菌药物循环——为了控制抗菌药物的不均衡使用，在医疗机构中或某个特定病区对某类抗菌药物进行定期更换的行为。图片来源于网络 由于目前针对抗菌药物循环使用的研究较少，该策略控制耐药性的效果未明确，因此《加强抗菌药物管理计划发展指南》（2007年，美国感染病学会( IDSA) 和美国
抗菌药物概论
第三十四章 抗菌药物概论第一节 抗菌药物与化学疗法一、 常用术语1、抗菌药：对病原菌有抑制或杀灭作用，用于防治细菌感染性疾病的药物。仅抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物为抑菌药。不仅抑制病原菌的生长繁殖，而且具有杀灭作用的药物为杀菌药。2、抗菌谱：抗菌药的抗菌范围。又分
抗菌药物试管实验
抗菌药物试管实验可用于：（1）检测细菌对抗菌药物的敏感性；（2）筛选最有疗效的药物；（3）控制细菌性传染病的流行。实验方法原理浓度系列稀释法时把药物稀释成不同的系列浓度，混入培养基内，加入一定量的试验菌，经适宜温度培养后观察结果，求得药物的最低抑菌浓度（MIC）。实验材料金黄色葡萄球菌试剂、试剂盒肉
抗菌药物试管实验
仪器、耗材 试管金黄色葡萄球菌肉汤培养基、药液刻度移液管实验步骤 1. 按无菌操作在每管中加入肉汤培养基1ml。2. 于第1管加入原浓度药液1ml，混匀后吸取1ml加入第2管，同样混匀后吸取1ml加入第3管，依次类推，将药液对倍稀释至第9管后取出1ml弃去。第10管不加药物，作对照。3. 第1管至第
抗菌药物的分类
1.β-内酰胺类：抑制转糖基酶、转肽酶、D-羧肽酶、内肽酶，从而细菌细胞壁合成。2.氨基糖苷类：抑制mRNA的转录和蛋白质的合成。3.喹诺酮类：作用于DNA旋转酶，干扰细菌DNA复制、修复和重组。4.大环内酯类：结合细菌核糖体50S大亚基，抑制细菌蛋白质合成和肽链延伸。5.糖肽类：阻断肽聚糖合成，阻
中英启动控制抗菌素耐药性合作项目
针对抗菌素耐药性问题，中国卫生部医院管理研究所与英国驻华使馆12日共同启动一项政策合作项目，旨在应对耐药“超级细菌”和滥用抗生素的全球性挑战。 抗菌素耐药性问题是中英两国乃至世界其他国家所共同面临的最为严重的全球健康问题之一。该项目将持续至2015年4月，探讨如何以最佳方式保持抗菌素药物目前的
抗菌药物与肝脏损害
目前抗菌药物应用越来越多，很多药物容易引起肝脏损害，而临床在应用抗菌药物时经常有不规范的现象，必须引起重视。易引起肝脏损害的抗菌药物主要有大环内酯类、氯霉素类、四环素类、氨基苷类、喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、β-内酰胺类、抗结核类、抗真菌类等，笔者针对这些抗菌药物引起肝损害的不同机制和程度
Nat－Commun：天然化合物是这样抗菌的
近日，刊登在国际杂志Nature Communications上的一篇研究论文中，来自Scripps研究所的研究人员通过研究揭开了一种强大的天然产物抗真菌、抗菌、抗疟疾及抗癌症效应的分子机制；该项研究或可帮助开发一系列治疗疾病的新型靶向药物。 研究者Min Guo说道，我们对一种名为疏螺体素(
世卫组织呼吁全球大力控制抗菌素耐药性
世界卫生组织日前再次呼吁，为控制抗菌素耐药性，全球应作更大努力，通过开发和使用临床诊断手段，并采用日益改进的全球信息技术，追踪和控制耐药性问题的扩散，避免不断出现“超级细菌”。 世卫组织在本月的《简报》中发表了有关抗菌素耐药性的研究论文，指出抗菌素耐药性是一个严重问题，影响到传染病控制的核
Nat－Commun：对抗抗生素耐药性的新抗菌策略
比利时鲁汶大学的生物科学工程师开发了一种新的抗菌策略，通过阻止细菌的合作来削弱细菌。与抗生素不同，这种策略没有耐药性，因为不耐药细菌的数量超过耐药细菌。研究结果发表在《Nature Communications》杂志上。 传统的抗生素杀死或减少单个细菌的活性。一些细菌对这些抗生素产生了抗药性，
抗疟药物耐药性成隐忧
在针对整个非洲大陆的首个疟原虫基因组研究中，来自赞比亚、加纳、肯尼亚、美国、英国、埃塞俄比亚、马达加斯加、坦桑尼亚、喀麦隆、德国、科特迪瓦、加蓬、尼日利亚和马里的研究人员发现了栖息在这个大陆不同地区的恶性疟原虫的遗传特征，包括赋予抗疟疾药物耐药性的遗传因子。这揭示了耐药性在不同地区出现以及通过非
抗结核药物耐药性如何检测？
抗结核药物耐药性的检测方法包括细菌学检测、分子生物学检测、影像学检查、病理学检查和其他检查。 细菌学检测通常通过痰液培养，观察结核分枝杆菌的生长情况，并测试其对不同抗结核药物的敏感性。分子生物学检测如耐药基因芯片的分子生物学检测、Xpert检测、线性探针等，能够快速准确地检测出结核分枝杆菌的耐
成都生物所发现一种抗菌化合物
细菌是引起动植物产生病害的主要原因之一，细菌的种类繁多，变异频繁，许多老抗生素的药效逐渐降低，需要不断寻求新的抗生素药物来抑制细菌。微生物的代谢产物是抗生素的主要来源，而放线菌是产生抗生素最主要的微生物种类之一。 近日，中科院成都生物研究所的“一种抗菌化合物及其制备方法和用途”获国家知识产
与超级细菌赛跑：寻找新型抗生素
近日，由澳大利亚昆士兰大学分子生物研究所领导的开放式抗菌药物发现组织（CO-ADD），发起了“全球搜寻新抗生素”项目，邀请全球化学家提交自己的化合物，进行抗菌活性筛查。 CO-ADD发言人马克·布莱斯科维奇称，未来具有高耐药性的细菌很可能会迅速传播。这也是该组织发起这一项目的原因所在，希望在“
世卫组织呼吁全球关注抗菌素耐药性问题
4月7日是世界卫生日，今年的主题是“控制抗菌素耐药性：今天不采取行动，明天就无药可用”。世界卫生组织当天在日内瓦呼吁全球关注抗菌素耐药性问题，并遏制这一问题的蔓延。 世界卫生组织总干事陈冯富珍当天发表讲话称，目前全球耐药病原体不断出现并蔓延，越来越多以往人们必需的药物正在失效，治疗手段日益
卫计委加强抗菌药管理－规范医师抗菌药物处方权
据国家卫生计生委官网消息，近日，国家卫生计生委、国家中医药管理局印发了《关于进一步加强抗菌药物临床应用管理工作的通知》。 根据《通知》，国家卫生计生委就进一步加强抗菌药物临床应用管理工作提出要求。包括严格落实抗菌药物临床应用管理有关法规要求、加强抗菌药物临床应用的综合管理、切实作好抗菌药物处方
美国科学家发明快速筛选抗菌药物新方法
近日，美国立卫生研究院（NIH）下属的过敏与传染病研究所、转化医学中心和临床研究中心合作发明了一种快速筛选抗菌药物的新方法，特别适用于应对耐药性微生物。 科学家们成功从4000种药物或活性化合物中筛选出25种抑制耐药性肺炎杆菌的物质。此种耐药性肺炎杆菌菌株，已经对绝大多数抗生素产生了抗性，在
美国科学家发明快速筛选抗菌药物新方法
近日，美国立卫生研究院（NIH）下属的过敏与传染病研究所、转化医学中心和临床研究中心合作发明了一种快速筛选抗菌药物的新方法，特别适用于应对耐药性微生物。 科学家们成功从4000种药物或活性化合物中筛选出25种抑制耐药性肺炎杆菌的物质。此种耐药性肺炎杆菌菌株，已经对绝大多数抗生素产生了抗性，
药敏试验中抗菌药物的选用
按临床需要选用抗菌药物的种类。同类抗菌药物仅选一个作为代表。根据测定细菌的种属和感染部位进行选药，参考CLSl／NCCLS公布的近期有关文件。 抗菌药物在标准中分为四组： A组为常规首选药敏试验药物。 B组包含一些临床很重要的，特别是针对医院内感染的药物，也可以用于一级试验。但是，它们只是
败血症抗菌药物的选择
①葡萄球菌败血症：因金葡球菌能产生β-内酰胺酶的菌株已达90%左右，故青霉素G对其疗效很差。而第一、二代头孢菌素不同程度地抑制了β-内酰胺酶的作用，对其敏感的菌株可达90%，故现常选用头孢唑林、头孢氨苄、头孢呋辛或头孢克洛等，也可选择氟喹诺酮类进行治疗，还可联合应用阿米卡星、庆大霉素。对耐甲氧西
上海药物所新型抗多药耐药菌药物研究取得重要成果
人类面正临细菌耐药性挑战，无论是革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌，如MRSA、MRSE、PRSP、VRE、多药耐药性绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌以及多药耐药的结核分支杆菌等都出现了非常严重的耐药性。细菌耐药性已成为人类健康当前面临的严重威胁之一。 噁唑烷酮是一类全新作用机制的抑制细菌蛋白质合成的新型抗菌药
海洋真菌中发现新颖结构抗菌除草活性化合物
近日，中国农业科学院烟草研究所滩涂生物资源保护利用创新团队在海洋真菌来源生物农药研究方面取得新进展，发现了海洋来源新颖结构3-decalinoyltetramic acid (3DTA)类活性化合物，为新颖高效海洋生物农药的研发提供了化合物模板。相关研究成果在线发表在《微生物学前沿（Fronti
PBPs与革兰阴性菌的相互关系介绍
革兰阴性菌因其外膜蛋白较薄，因而膜的穿透能力变化较大。而膜孔蛋白通道非常狭窄，能对大分子及疏水性化合物的穿透形成有效屏障，外膜屏障使细菌对抗菌药物产生不同程度的固有耐药性，且多数革兰阴性细菌产生β-内酰胺酶。导致革兰阴性菌β-内酰胺类药物耐药的机制主要是青霉素结合蛋白各种亚单位编码基因突变导致P
水杨酸盐对细菌产生多重抗菌药耐药性的影响
生长在水杨酸盐类中的-些细菌对抗菌药的耐药性提高。通常,细菌对抗菌药耐药性的产生-方面来源于外源基因的获得,另-方面源自自身染色体基因的突变。在多数情况下,水杨酸盐类诱导的细菌的耐药性是由于改变细菌膜蛋白合成,从而减少药物在细菌内的聚集所致。 水杨酸盐类使革兰阴性大肠杆菌对氨苄西林,头孢菌素类
抗菌药物引起的药物性肺炎的介绍
抗菌药物引起肺损害最主要的药物有呋喃妥因、柳氮磺胺吡啶及其他。 1、呋喃妥因：呋喃妥因的肺部并发症的发生率小于1%，女性发生率高，但不能除外呋喃妥因应用于泌尿系感染的原因。分为急性反应和慢性反应，其中急性反应较多见，为常见的药物性肺损伤，慢性反应相对发生率低。其引起的肺损伤大约71%患者需住院
新的化合物来靶向耐药性HIV突变株
抗逆转录病毒疗法有助于抑制HIV复制及其进展到获得性免疫缺乏综合征（AIDS, 俗称艾滋病），但由于HIV病毒不断产生耐药性，它们的有效性正在不断下降。如今，在一项新的研究中，来自美国耶鲁大学的研究人员证实他们新开发出的化合物要比美国FDA批准的药物更好地维持对耐药性HIV突变株的抵抗性。相关研
我国研究人员提出杀灭幽门螺杆菌的新方案
幽门螺杆菌是导致胃癌的“元凶”之一。记者从南京医科大学了解到，该校研究人员近日合成一种新型化合物，对幽门螺杆菌具有良好的抑制作用，且不易产生耐药性，目前已取得国家ZL。 据南京医科大学基础医学院毕洪凯教授介绍，人类是幽门螺杆菌唯一自然宿主，它不易被胃酸杀灭，目前通常使用抗生素对付幽门螺杆菌，但
新型抗菌药物——聚碳酸酯分子
超级细菌对抗生素具有很强的耐药性，这对身体健康来说是一个严重的威胁。估计在2050年，每年将会有1000万人死于对抗生素的耐药性。当细菌开始对抗生素的最后一道防线产生抗药性，那么情况变得更加严重，这种抗生素通常存在于感染抗普遍可用抗生素的细菌感染的患者。医疗界需要更多的方法来治疗这些患者。虽然有大
抗菌药物治疗性应用的指导原则
抗菌药物的应用涉及临床各科，正确合理应用抗菌药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及减少或减缓细菌耐药性发生的关键。抗菌药物临床应用是否正确、合理，基于以下两方面：（1）有无指征应用抗菌药物；（2）选用的品种及给药方案是否正确、合理。 一、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物