上海药物所甘勇课题组举办干粉吸入剂研究和应用学术报告
研讨会现场 2月27日，应上海药物所甘勇研究员邀请，澳大利亚悉尼大学Hak-Kim Chan教授来到海科路园区做了题为New Development and Opportunities for Pulmonary Drug Delivery的学术报告。 Hak-Kim Chan教授是研究肺部给药系统的领军者。针对干粉吸入剂的基础研究和应用，他重点介绍了以喷雾干燥法制备甘露醇粉末，可作为哮喘的诊断试剂，较之前使用的诊断试剂，这种诊断剂的专属性更强，更为安全。澳大利亚药品管理局（TGA）已经批准其首个产品Aridol™上市，该产品能提供哮喘严重程度信息及治疗的疗效信息。 Hak-Kim Chan教授的报告对于研究肺部给药制剂的人员具有重要的指导意义。他渊博的专业背景和生动的演讲，吸引了在座的师生。Hak-Kim Chan教授还参观了制剂中心实验室。 ......阅读全文
关于扎那米韦吸入粉雾剂的药理作用介绍
扎那米韦为一种神经氨酸酶（流行性感冒病毒表面酶）抑制剂，干扰病毒微粒的释放。扎那米韦在实验室和临床流感隔离群中的抗病毒活性已被培养细胞系证明。扎那米韦抑制流感病毒所需的浓度在不同分析方法和测试病毒株中有很大的变化。扎那米韦50%和90%的有效浓度（EC50 和 EC90）分别是 0.005 到
扎那米韦吸入粉雾剂的药代动力学
吸收和生物利用度：经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积（AUC∞）为111 到1364ng·hr/mL。 分布：扎那米韦的血浆蛋白结合率较低（ 代谢
硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂的性状鉴别检查方法
性状本品为供吸入用的硬胶囊,内容物为白色粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查含量均匀度取本品1粒,将内容物倾入5ml(0.2mg规格)或10ml(0.4mg规格)量瓶中,用水洗
噻托溴铵粉吸入剂与其他药物的相互作用
尽管未进行过正式的药物相互作用研究，但噻托溴铵吸入性粉末与其它药物同时使用未发现不良反应，这些药物包括拟交感的支气管扩张剂，甲基黄嘌呤、口服或者吸入性甾体类药物等，为通常用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的药物。 噻托溴铵与其它抗胆碱能药物合用未过行过研究，因此不推荐与其它抗胆碱能药物合用。
简述扎那米韦吸入粉雾剂的药物相互作用
扎那米韦不会影响人肝脏微粒体中细胞色素P450 同工酶(CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1 和3A4)探针底物的活性。根据体外研究的数据，预期没有临床上显著的药代动力学药物相互作用。 尚未评价合并使用扎那米韦与鼻内减毒流感疫苗(LAIV)的情况。由于抗病毒药物
关于扎那米韦吸入粉雾剂的临床试验介绍
成年人和青少年：已经在北美、南半球和欧洲各自的流感季节内进行安慰剂对照研究评价扎那米韦 10mg 每天吸入两次治疗5 天的有效性。治疗作用的程度在不同研究之间有差别，与人群的相关因素可能有关，包括用于缓解症状的药物量。 研究人群：主要的Ⅲ期研究入选了1,588 例12 岁和12 岁以上的患者（
使用噻托溴铵粉吸入剂的注意事项有哪些
噻托溴铵作为每日一次维持治疗的支气管扩张药，不应用作支气管痉挛急性发作的初始治疗，即抢救治疗药物。 在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。 与其它抗胆碱能药物一样，对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。 吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。 与所有主要经肾脏排泄的药物一
关于硫酸特布他林吸入粉雾剂的用法用量介绍
临用前，取胶囊1粒放入专用吸入器的刺孔槽内，用手揿压两侧按钮，胶囊两端分别被细针刺孔，然后将口吸器放入唇间，用力吸气，药粉随吸入气流进入呼吸道。 本品为吸入用胶囊型粉雾剂，胶囊仅供分装吸入的药粉用，并非口服胶囊。应在医生正确指导下使用，如果你不能理解这些说明书，请咨询药师、医师或护士。 吸入
吸入毒性试验方法和应用
许多化合物在常温、常压下为气态,或在温度升高情况下蒸发为气态,还有些化合物在生产过程中以蒸汽态、气溶胶、烟、尘状态存在,污染生产和生活环境,并有可能通过呼吸道吸入。因此,可采用经呼吸道染毒试验研究具备上述特点的化合物通过呼吸道进入机体并造成损害的机理,探讨吸入过程对呼吸道有无损伤及求出半致死浓度(L
硫酸沙丁胺醇吸入粉雾剂的性状及鉴别方法
性状本品为供吸入用的硬胶囊,内容物为白色粉末。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应(通则0301)。
关于硫酸特布他林吸入粉雾剂的注意事项介绍
1．本品慎用于拟交感胺易感性增高者：如甲亢未经适当控制者，由于β2激动剂有增高血糖的作用，因此糖尿病患者开始用本品时应额外控制血糖。β2激动剂已成功地用于严重缺血性心功能衰竭的急性治疗，但这类药物有致心律失常的可能性，因此个别肺部疾患病人治疗时须加考虑。 2．避免可能引发哮喘的环境，如：在寒冷
简述硫酸特布他林吸入粉雾剂的药物相互作用
1、同时应用其他肾上腺素受体激动剂者作用增加，但不良反应也增加。 2、β阻滞剂（用于治疗高血压和其它心血管疾病）可以大大降低特布他林的作用，而导致哮喘的发作。 3、三环抗抑郁剂与特布他林同用，可能导致产生很高的血压和其他对心脏有害的作用。 4、单胺氧化酶(MAO) 抑制剂与特布他林同用，可
使用硫酸特布他林吸入粉雾剂的不良反应介绍
1、不良反应： 不良反应一般轻微，用药后1-2周内会自动消失。 一般副反应有震颤、心跳加快、皮疹、头痛、肌肉痉挛、失眠和情绪变化，极罕见的是支气管痉挛（气道痉挛）。 不良反应一般轻微，用药后1-2周内会自动消失。 一般副反应有震颤、心跳加快、皮疹、头痛、肌肉痉挛、失眠和情绪变化，极罕见的是
支气管痉挛使用扎那米韦吸入粉雾剂治疗的注意
由于研究病例数有限，对于扎那米韦治疗有严重哮喘或其他严重慢性呼吸疾病的流感病人还没有充分的评价。本品不推荐用于有呼吸道疾病或潜在呼吸道疾病（如哮喘、慢性阻塞性肺疾病）患者流感的治疗。已有一些报告显示有/无潜在呼吸道疾病的患者使用扎那米韦进行流感治疗后，出现了严重的支气管痉挛，包括死亡。一些病例为
简述硫酸特布他林吸入粉雾剂的药代动力学
1、药物过量 ： 最常见的症状和体征是：头痛、心跳加快或心律不齐、强直性肌肉痉挛、神经质、坐立不安、震颤、眩晕或罕见的瞌睡。 2、药代动力学： 吸入本品5分钟内开始起作用，持续6小时。从吸入器吸入硫酸特布他林，仅有小于10%的药物被气道吸收，其余的90%被咽下经肠壁和肝脏代谢。代谢物及原形
孕妇及哺乳期妇女使用扎那米韦吸入粉雾剂的介绍
1、孕妇 没有在妊娠女性中对扎那米韦进行充分和良好的对照研究。怀孕期间不可使用扎那米韦，尤其是在前三个月内，除非对患者的潜在益处超越胎儿可能面临的任何风险。 没有扎那米韦透过人类胎盘的资料。扎那米韦能透过大鼠与兔子的胎盘。放射标记的扎那米韦（10mg/kg）经静脉注射给怀孕12 天和 19
激光衍射技术在吸入制剂研究中的应用
1. 引言 通过吸入方式将药物直接输送到人体肺部，已是世界公认的哮喘和慢性阻塞性肺病的最好治疗方法。而肺部及呼吸道也可作为一个通道，递送的药物通过气道表面进入人体血液系统，然后再进入到身体其他器官，达到全身见效的目的。然而影响药物在肺部及呼吸道沉积的因素有很多，其中气雾的粒度大小分布就是最
如何有效解析干粉吸入剂配方
干粉吸入剂(DPIs)的结构较为复杂，这使得它成为当下最难进行仿制研发的药品之一。而本文不仅回顾了美国食品药品监督管理局（FDA）对干粉吸入剂配方开发的指导原则草案，更探讨了多种可用于解析复杂干粉吸入剂配方的分析策略。 干粉吸入剂中的药物成分、赋形剂及所用设备之间常发生复杂而微妙的相互
激光衍射技术在吸入制剂研究中的应用（四）
图10是马尔文喷雾粒度仪测试喷雾制剂的一个示意图。其中两边是激光的发射和接收端，紧贴中间的是一个吸入式样品池，模拟人的呼吸道，而上面白色的弯管为USP人工喉，而吸入式样品池下面是接泵或者呼吸装置，这样液雾通过上面人工喉进入激光测试区域，然后通过吸入样品池被泵抽走。图11是一个持续液雾雾化的粒径分布结
激光衍射技术在吸入制剂研究中的应用（一）
通过吸入方式将药物直接输送到人体肺部，已是世界公认的哮喘和慢性阻塞性肺病的最好治疗方法。而肺部及呼吸道也可作为一个通道，递送的药物通过气道表面进入人体血液系统，然后再进入到身体其他器官，达到全身见效的目的。然而影响药物在肺部及呼吸道沉积的因素有很多，其中气雾的粒度大小分布就是最重要的影响因素之
激光衍射技术在吸入制剂研究中的应用（二）
图2. 鼻喷剂一个揿次整个过程 图3. 鼻喷剂一个揿次三个阶段的分别的粒度分布及累计数据 从图3也可以看出，初始阶段平均粒径在68微米左右，而稳定后粒径变小达到37微米，而消散阶段粒径进一步变大达到45微米左右。而图4则给出了连续4个揿次的喷射数据，这样不仅可以看到每个揿次的粒径变化、粒径平均值等
激光衍射技术在吸入制剂研究中的应用（三）
当然药物配方对于喷射粒径也会产生较大的影响。通过一个模拟实验可观察结果。在同样的装置、同样的泵速条件下（40mm/S），分别采用不同浓度的PVP水溶液来观察雾化效果，PVP浓度分别为0、0.25%、0.5%、1.0%以及1.5%。图7给出了五种配方下的喷雾中值粒径结果，从中可以看到，随着PVP浓度的
激光衍射技术在吸入制剂研究中的应用（一）
1. 引言通过吸入方式将药物直接输送到人体肺部，已是世界公认的哮喘和慢性阻塞性肺病的最好治疗方法。而肺部及呼吸道也可作为一个通道，递送的药物通过气道表面进入人体血液系统，然后再进入到身体其他器官，达到全身见效的目的。然而影响药物在肺部及呼吸道沉积的因素有很多，其中气雾的粒度大小分布就是最重要的影响因
激光衍射技术在吸入制剂研究中的应用（六）
接下来，通过一个小的实验来查看粉体配方工艺、吸入装置以及吸入速率是如何影响雾化效果的。选取三种配方的粉体（见表2），第一种就是普通微粉化的乳糖粉体，第二种是微粉化的乳糖添加了5%的MgSt，采取实验室普通的混合设备加工，第三种同样是微粉化乳糖添加5%的MgSt，但采用的是高强度的混合设备混合（该技术
激光衍射技术在吸入制剂研究中的应用（二）
图10. 马尔文喷雾粒度仪测试液雾示意图 而吸入式样品池下面是接泵或者呼吸装置，这样液雾通过上面人工喉进入激光测试区域，然后通过吸入样品池被泵抽走。图11是一个持续液雾雾化的粒径分布结果，图中横坐标为时间，纵坐标为粒径大小，三种颜色的曲线分别为雾滴粒径的D10、D50以及D90。可
激光衍射技术在吸入制剂研究中的应用（五）
除了呼吸方式，雾液配方对于雾化粒径也会有显著的影响，图15给出了三种不同浓度的PVP溶液的雾化粒径结果。可以看出随着PVP的加入以及浓度的增加，其雾化粒径显著增加，这主要是因为PVP的加入增加了雾化液的粘度。同时图16给出了上述三种雾化液在吸入过程中雾液吸入浓度的变化。从图中可以看出，随着PVP的加
高含量马铃薯全粉挂面品质改良剂的研究
2019年，国内期刊《粮油食品科技》在线发表了四川东方主食产业技术研究院研究人员题为"高含量马铃薯全粉挂面品质改良剂的研究 "的研究论文。在该论文中，研究人员用上海腾拔仪器公司的Universal TA质构仪测定干面条的破裂力和面条拉伸实验。 摘 要：利用均匀设计优化高含量马铃薯（全粉含量
高含量马铃薯全粉挂面品质改良剂的研究
2019年，国内期刊《粮油食品科技》在线发表了四川东方主食产业技术研究院研究人员题为"高含量马铃薯全粉挂面品质改良剂的研究 "的研究论文。在该论文中，研究人员用上海腾拔仪器公司的Universal TA质构仪测定干面条的破裂力和面条拉伸实验。 摘 要：利用均匀设计优化高含量马铃薯（全粉含
如何有效解析干粉吸入剂配方？（一）
干粉吸入剂(DPIs)的结构较为复杂，这使得它成为当下最难进行仿制研发的药品之一。而本文不仅回顾了美国食品药品监督管理局（FDA）对干粉吸入剂配方开发的指导原则草案，更探讨了多种可用于解析复杂干粉吸入剂配方的分析策略。 干粉吸入剂中的药物成分、赋形剂及所用设备之间常发生复杂而微妙的相互作用。这样的相
如何有效解析干粉吸入剂配方？（三）
图2为某特定颗粒的光谱与两种活性成分的参考光谱以及两者的相关性。相关系数表明，该颗粒是一种多组分的团聚物（MCA），其光谱特征与两种API关联性较高。通过类似的方式，研究人员可轻松识别出含一种或者两种API及乳糖的团聚物。 图3：在使用新一代撞击器对样本进行粒径分级时，采用MDRS分析法可将每一级别