我国成功以三步化学酶法合成甾体19羟基化去甲雄烯二酮
甾体药物具有很强的抗感染、抗过敏、抗病毒和抗休克等药理作用,是仅次于抗生素的第二大类药物。羟基化是甾体功能化反应中最重要的反应之一,是合成高附加值甾体药物的关键步骤。在甾体羟基化反应中,19位的羟基化可用于合成炔诺酮、米非司酮、诺龙苯丙酸酯、替勃龙等多种高效甾体激素药物的中间体,具有巨大的市场价值,但19位角甲基具有很大的空间位阻,是目前公认的最难被羟化的位点。合成19羟基甾体化合物主要采用十步化学法,存在工艺复杂、产物收率低、污染严重等问题。目前缺乏能够在甾体19位上直接实现羟基化反应的生物催化剂,限制了19羟甾体中间体的三步酶法制备。三步化学酶法合成19-去甲雄烯二酮 中科院天津工业生物技术研究所朱敦明研究员和吴洽庆研究员带领的生物催化团队,经过多年努力,通过转录组分析鉴定出一种来源于Thanatephorus cucumeris NBRC 6298的真菌P450酶(STH10),该酶可以催化甾体底物脱氧可的松的C19......阅读全文
我国学者成功将氢化可的松产量进一步提高286%
氢化可的松作为重要的甾体激素类药物,具有抗病毒、消炎、抗过敏及抗休克等重要药理学作用,也可作为前体合成其他类固醇药物,如泼尼松龙、甲基泼尼松龙、地塞米松、倍他米松、曲安奈德龙和倍氯米松等。目前,氢化可的松的工业化生产多采用半生物合成的方式,化学合成结合最后一步的生物转化,但是该方法常伴有副产物生
天津工生所等利用AI从头设计P450酶
细胞色素P450酶在几乎所有生物体中普遍存在,在工业生物领域被誉为“万能催化剂”。设计新功能的P450酶能够拓宽P450酶的应用范围,但面临着挑战。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员江会锋带领的新酶设计团队,通过解析P450酶黄酮6位羟化酶的口袋设计原则,开发了基于扩散模型和口袋设计原则的P45
关于药物代谢酶细胞色素P450的研究背景介绍
药物代谢酶细胞色素P450由日本神户大学和广岛大学的科学家开发的一种生物标志物,只需30毫升血清样本,就有可能快速、廉价地诊断出帕金森氏病。 帕金森病是世界上第二常见的神经退行性疾病,对患者生活质量有重大影响,60岁以上人口的1%至2%可能会受其影响。科学家们还没有找到针对该疾病的简单诊断方法
人谷胱甘肽羟基转移酶(GST)酶联免疫分析
人谷胱甘肽羟基转移酶(GST)酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的:本试剂盒用于测定人血清,血浆及相关液体样本中谷胱甘肽羟基转移酶(GST)的含量。实验原理: 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人谷胱甘肽羟基转移酶(GST)水平。用纯化的人谷胱甘肽羟基转移酶(GST)抗
细胞色素P450的光谱测定——比色法
实验材料肝微粒体蛋白试剂、试剂盒磷酸缓冲液Tris缓冲液蒸馏水仪器、耗材试管试管架比色池双光速分光光度计微量注射器针头单光束紫外分光光度计细胞色素P450(cytochromeP450或CYP450,简称CYP450)为一类亚铁血红素—硫醇盐蛋白的超家族,它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的
羟基丙酮酸还原酶的定义
中文名称羟基丙酮酸还原酶英文名称hydroxypyruvate reductase定 义编号:EC 1.1.1.81。催化CH-OH基团脱氢,以NAD(P)+为受体的酶。能催化D-甘油酸在NAD(P)+的存在下生成羟基丙酮酸。是生物体内能量和物质代谢过程中的一种酶。应用学科生物化学与分子生物学(一
细胞色素P450的光谱测定
细胞色素P450(cytochromeP450或CYP450,简称CYP450)为一类亚铁血红素—硫醇盐蛋白的超家族,它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。 细胞中,细胞色素P450主要分布在内质网和线粒体内膜上,作为一种末端加氧酶,参与了生物体内的甾醇类激素合成等过程。近年
上海有机所在甾体天然产物Cyclocitrinol的合成中取得进展
近年来许多具有重排骨架结构的甾体天然产物被相继发现,因其化学结构新颖独特以及对其潜在生理活性研究的需求使越来越多的有机合成化学家逐渐关注这类甾体分子的合成研究。天然产物Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到的一类A/B环为[4.4.1]-桥环结构的C25甾体天然产物(
HSD3B2基因编码功能及结构描述
由该基因编码的蛋白质是双功能酶,催化δ(5)-En- 3-β-羟基甾体的氧化转化,以及酮甾体的氧化转化。它在所有种类激素类固醇的生物合成中起着关键作用。该基因主要在肾上腺和性腺中表达该基因突变与3-β-羟基类固醇脱氢酶Ⅱ型缺陷有关另外,已经发现该基因的剪接转录变体。[由RefSeq提供,2009年1
HSD3B2基因突变与药物因子介绍
由该基因编码的蛋白质是双功能酶,催化δ(5)-En- 3-β-羟基甾体的氧化转化,以及酮甾体的氧化转化。它在所有种类激素类固醇的生物合成中起着关键作用。该基因主要在肾上腺和性腺中表达该基因突变与3-β-羟基类固醇脱氢酶Ⅱ型缺陷有关另外,已经发现该基因的剪接转录变体。[由RefSeq提供,2009年1
HSD3B2基因编码功能及结构描述
由该基因编码的蛋白质是双功能酶,催化δ(5)-En- 3-β-羟基甾体的氧化转化,以及酮甾体的氧化转化。它在所有种类激素类固醇的生物合成中起着关键作用。该基因主要在肾上腺和性腺中表达该基因突变与3-β-羟基类固醇脱氢酶Ⅱ型缺陷有关另外,已经发现该基因的剪接转录变体。[由RefSeq提供,2009年1
研究发现P450单加氧酶与还原伴侣蛋白新机制
日前,由中国科学院青岛生物能源与过程研究所研究员李盛英主持,与美国密歇根大学、加州大学旧金山分校以及日本东邦大学等的多名学者合作首次提出了生物合成P450单加氧酶与还原伴侣蛋白相互作用新机制,相关成果已发表于最新一期的J. Am. Chem. Soc.。 P450单加氧酶能够高效、高选
小鼠细胞色素P450(Cytochrome-P450)ELISA试剂盒
小鼠细胞色素P450(Cytochrome P450)ELISA试剂盒 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗小鼠 Cytochrome P450 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Cytochrome P450与单抗结合,加入生物素化的抗小鼠Cytochrome P450,形成免
CYP2A6的结构特点和生理作用
这个基因,cyp2a6,编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该蛋白定位于内质网,由苯巴比妥诱导表达。这种酶是已知的羟基香豆素,也代谢尼古丁,黄曲霉毒素B1,亚硝胺和一些药物。具有某些等位基因变异的个体被认为具有不良的代
P450酶催化糖肽分子内苯酚偶联反应机制获揭示
近日,中国科学院南海海洋研究所研究员张长生团队和厦门大学教授王斌举团队合作,在细胞色素P450酶催化糖肽分子内苯酚偶联反应的机制研究方面取得新进展。这为发现和开发更多新颖的双环肽类化合物奠定了研究基础,有望为抗生素研发提供更多物质基础。相关成果发表于《美国化学会志》。在化学生物学领域,细胞色素P45
P450酶催化糖肽分子内苯酚偶联反应机制获揭示
近日,中国科学院南海海洋研究所研究员张长生团队和厦门大学教授王斌举团队合作,在细胞色素P450酶催化糖肽分子内苯酚偶联反应的机制研究方面取得新进展。这为发现和开发更多新颖的双环肽类化合物奠定了研究基础,有望为抗生素研发提供更多物质基础。相关成果发表于《美国化学会志》。在化学生物学领域,细胞色素P45
简述细胞色素P450的研究意义
细胞中,细胞色素P450主要分布在内质网和线粒体内膜上,作为一种末端加氧酶,参与了生物体内的甾醇类激素合成等过程。近年来,对细胞色素P450的结构、功能特别是对其在药物代谢中的作用的研究有了较大的进展。研究表明细胞色素P450是药物代谢过程中的关键酶,而且对细胞因子和体温调节都有重要影响。
皮质类固醇的生物合成方法介绍
皮质类固醇是由肾上腺皮质内的胆固醇合成的。大多数类固醇合成反应由催化的酶的的细胞色素P450家族。它们位于线粒体内,需要肾上腺素氧还蛋白作为辅助因子(21-羟化酶和17α-羟化酶除外)。醛固酮和皮质酮共享其生物合成途径的xxx部分。最后一部分由醛固酮合酶(对于醛固酮)或11β-羟化酶(对于皮质酮)介
CYP2A6基因突变与药物因子介绍
这个基因,cyp2a6,编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该蛋白定位于内质网,由苯巴比妥诱导表达。这种酶是已知的羟基香豆素,也代谢尼古丁,黄曲霉毒素B1,亚硝胺和一些药物。具有某些等位基因变异的个体被认为具有不良的代
与细胞代谢信号通路相关因子介绍CYP2A6
这个基因,cyp2a6,编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该蛋白定位于内质网,由苯巴比妥诱导表达。这种酶是已知的羟基香豆素,也代谢尼古丁,黄曲霉毒素B1,亚硝胺和一些药物。具有某些等位基因变异的个体被认为具有不良的代
CYP2A6基因编码功能及结构描述
这个基因,cyp2a6,编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该蛋白定位于内质网,由苯巴比妥诱导表达。这种酶是已知的羟基香豆素,也代谢尼古丁,黄曲霉毒素B1,亚硝胺和一些药物。具有某些等位基因变异的个体被认为具有不良的代
细胞代谢信号通路相关的基因介绍CYP2A6基因
这个基因,cyp2a6,编码细胞色素p450酶超家族的一个成员。细胞色素p450蛋白是一种单加氧酶,催化药物代谢和胆固醇、类固醇等脂类的合成。该蛋白定位于内质网,由苯巴比妥诱导表达。这种酶是已知的羟基香豆素,也代谢尼古丁,黄曲霉毒素B1,亚硝胺和一些药物。具有某些等位基因变异的个体被认为具有不良的代
血清α羟基丁酸脱氢酶测定的相关疾病
肝炎,幼淋巴细胞白血病,先天性白血病,恶性肿瘤所致贫血,食管其他恶性肿瘤,小儿急性髓样白血病,白血病
大鼠羟基自由基(HO·)酶联免疫分析
大鼠羟基自由基(HO·)酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的:本试剂盒用于测定大鼠血清,血浆,细胞上清及相关液体样本中羟基自由基(HO·)的含量。实验原理: 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠羟基自由基(HO·)水平。用纯化的大鼠羟基自由基(HO·)抗体包被微孔板
药物治疗女性生殖器结核的皮质甾体激素的应用
治疗女性生殖器结核皮质甾体激素的应用:有些人提出应用皮质激素作为治疗的辅助用药,以改善病变所发生的炎性反应。假如化疗适当,对疾病发展无不利影响。其适应征为各种结核性浆膜炎,如生殖器结核并发结核性腹膜炎,盆腔结核且中毒症状较重病例。在有效抗结核药物联合治疗基础上加服强的松(日剂量30~40mg),
第三代甾体激素合成技术开发获进展
甾体激素药物是临床使用最为广泛的药物之一,全球获准上市的甾体药物超过400种,年销售额超过1000亿美元。据WTO统计,全球甾体激素类原料药类贸易规模总额在300亿元,中国占总规模的20%左右。不同于依赖植物源甾体母核原料为基础的前两代技术,第三代技术(甾体激素工业3.0)致力于构建微生物细胞工
概述小儿先天性肾上腺皮质增生症的发病机制
肾上腺合成3种类固醇:①糖皮质激素(皮质醇是最重要的一种);②盐皮质激素(醛固酮是最主要的一种);③雄激素。皮质醇分泌有昼夜节律,在应激情况下至关重要;它的缺乏会引起肾上腺危象包括低血压和低血糖,如果不及时救治会导致死亡。肾上腺雄激素生成过多会导致宫内男性化,女性婴儿出生时有生殖器两性畸形,在稍
固定化酶固定化酶与游离酶相比的优点
固定化酶与游离酶相比的优点:①极易将固定化酶与底物、产物分开;②可以在较长时间内进行反复分批反应和装柱连续反应;③在大多数情况下,能够提高酶的稳定性;④酶反应过程能够加以严格控制;⑤产物溶液中没有酶的残留,简化了提纯工艺;⑥较游离酶更适合于多酶反应;⑦可以增加产物的收率,提高产物的质量;⑧酶的使用效
大鼠3β羟基类固醇脱氢酶Ⅰ(3βHSDⅠ)酶联免疫分析
大鼠3β-羟基类固醇脱氢酶Ⅰ(3βHSDⅠ)酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的:本试剂盒用于测定大鼠血清,血浆,细胞上清及相关液体样本中3β-羟基类固醇脱氢酶Ⅰ(3βHSDⅠ)的含量。实验原理: 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠3β-羟基类固醇脱氢酶Ⅰ(3βH
大鼠3α羟基类固醇脱氢酶(3αHSD)酶联免疫分析
大鼠3α-羟基类固醇脱氢酶(3αHSD)酶联免疫分析试剂盒使用说明书本试剂仅供研究使用 目的:本试剂盒用于测定大鼠血清,血浆,细胞上清及相关液体样本中3α-羟基类固醇脱氢酶(3αHSD)的含量。实验原理: 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中大鼠3α-羟基类固醇脱氢酶(3αHSD)水平