老药新亮点,维拉帕米或可改善1型糖尿病患者β细胞功能
者的胰岛素需求和低血糖风险。 这项基于UAB团队在动物模型中十多年的研究工作,动物研究显示,钙通道阻滞剂维拉帕米可下调硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP),而TXNIP可诱导β细胞凋亡。因此,维拉帕米可能有助于内源性β细胞功能的保护。本次研究计划在2014年公布。在2016年,同样的研究人员报告了首个糖尿病患者的大型观察性研究结果,结果显示服用维拉帕米的患者的空腹血糖水平较低。图片来源于网络 维拉帕米或可改善β细胞功能 在双盲、安慰剂对照的2期临床试验中,26例最近发病(3个月内)的1型糖尿病患者被随机分配至口服维拉帕米联合胰岛素治疗组或安慰剂联合胰岛素治疗组,治疗时间为12个月。总体而言,维拉帕米治疗组共11例参与者,安慰剂对照组有13例参与者。 维拉帕米为一种钙通道阻滞剂,一直以来用于高血压、心律失常和偏头痛的治疗。本次研究中,维拉帕米的初始剂量为120mg/天并根据患者情况增加剂量,如果耐受最大剂量为360mg......阅读全文
概述维拉帕米的药物相互作用
1、与降压药物合用时须小心调整该品剂量以免血压过低。不要饮酒。 2、β受体阻滞剂,对房室传导功能与左心室收缩功能正常者,同时口服该品与β受体阻滞剂不致引起严重不良反应。若用静脉给药则二药必须相隔数小时,不宜合用,否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成抑制。 3、在密切观察下,口服洋地
关于维拉帕米的禁忌症介绍
1、下列情况应禁用维拉帕米: ①心源性休克; ②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对该品有效者; ③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞; ④重度低血压,收缩压2.67kPa(20mmHg),喷血分数
概述维拉帕米的药物相互作用
1、维拉帕米与降压药物合用时须小心调整该品剂量以免血压过低。不要饮酒。 2、β受体阻滞剂,对房室传导功能与左心室收缩功能正常者,同时口服该品与β受体阻滞剂不致引起严重不良反应。若用静脉给药则二药必须相隔数小时,不宜合用,否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成抑制。 3、在密切观察下,
盐酸维拉帕米的类别及贮藏方法
类别钙通道阻滞药。贮藏密封保存。制剂(1)盐酸维拉帕米片(2)盐酸维拉帕米注射液(3)盐酸维拉帕米缓释片
简述维拉帕米中毒的临床表现
1、不良反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕、嗜睡、四肢麻木;心动过缓,诱发或加重心力衰竭,下肢水肿,传导阻滞。 2、中毒表现 (1)心血管系统表现:严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压下降、心源性休克
概述盐酸维拉帕米片的药理毒理
1、药理作用 维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求, 同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用^能增加心肌灌法即使是在狭窄后组织也有发挥作用, 同时还能缓解冠状动脉的陈 维拉帕米的抗高血压
关于维拉帕米的药效学介绍
属Ⅳ类抗心律失常药,为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂)。在心脏,钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性降低,传导减慢,但很少影响心房、心室减低,影响收缩蛋白的活动,心肌收缩减弱,心脏做功减少,心肌氧耗减少。对血管,钙离子内流动脉压下降,心室后负荷降低。
盐酸维拉帕米片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512
使用维拉帕米的注意事项介绍
1、(1)心动过缓。 (2)轻度心力衰竭,给维拉帕米前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭; (3)中度或重度心力衰竭,肺毛细血管楔加重低血压。 (4)肝功能损害。 (5)肾功能损害。 (6)支气管哮喘。 (7)孕妇。 2、药物对哺乳的影响:母乳喂养安全。 3、药物对检验值或诊断的影
盐酸维拉帕米片的基本性状
本品为糖衣片,除去包衣后显白色。
盐酸维拉帕米的性状鉴别检查方法
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
概述维拉帕米对其他药物的作用
1、维拉帕米与β受体阻滞药合用,由于两者的负性肌力和负性频率的相加作用,可致低血压、窦房结功能失调、房室传导阻滞,甚或导致心搏骤停的危险。与地高辛合用,可增高地高辛的血清浓度,容易引起洋地黄中毒。与奎尼丁合用,可引起低血压。与胺碘酮合用,可致显著的心动过缓或房室传导阻滞。 2、维拉帕米使健康者
使用维拉帕米的不良反应介绍
一、多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。 1、心血管:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;心力衰竭;低血压;下肢水肿。 2、神经:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。
关于维拉帕米药物的用法用量介绍
1、维拉帕米口服吸收完全,30~45分钟血药浓度达峰值,90分钟起效,维持5~6小时。口服的85%经肝灭活,故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1~2分钟开始作用,10分钟达最大效应,作用持续15分钟。 2、维拉帕米成人常用量: ① 口服,开始一次 40~80mg
还能这么玩?高血压常用药维拉帕米竟可玩转糖尿病!
1型糖尿病(T1D),原名胰岛素依赖型糖尿病,起病比较急剧,患者体内胰岛素绝对不足,容易发生酮症酸中毒,必须用胰岛素治疗才能获得满意疗效,否则将危及生命。但是,由于怕疼、恐针等原因,许多患者未能每日一次或两次按时注射,对健康造成严重影响,而口服胰岛素由于药物利用率等问题未曾问世,因此,科学家们
对1μM维拉帕米进行快速灵敏的体外代谢物鉴定
目的 :使用ACQUITY UPLC®/Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件,鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。 背景 近年来,随着越来越多的一线药品因存在安全性顾虑而退出市场,人们对药品研发过程中的药物代谢和毒性研究给
盐酸维拉帕米片的类别及贮藏方法
类别同盐酸维拉帕米。规格40mg贮藏密封保存。
关于盐酸维拉帕米注射液的简介
盐酸维拉帕米注射液,适应症为 1.快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗(如Valsalva法)。 2.心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合症和LGL综合症)时除外。
使用维拉帕米的不良反应有哪些?
多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。 1、心血管:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;心力衰竭;低血压;下肢水肿。 2、神经:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。 3
盐酸维拉帕米的类别制剂及贮藏方法
类别钙通道阻滞药。贮藏密封保存。制剂(1)盐酸维拉帕米片(2)盐酸维拉帕米注射液(3)盐酸维拉帕米缓释片
关于维拉帕米的计算化学数据介绍
维拉帕米的计算化学数据: 1、疏水参数计算参考值(XlogP):无 2、氢键供体数量:0 3、氢键受体数量:6 4、可旋转化学键数量:13 5、互变异构体数量:0 6、拓扑分子极性表面积:64 7、重原子数量:33 8、表面电荷:0 9、复杂度:606 10、同位素原子数量:
盐酸维拉帕米缓释片的基本介绍
盐酸维拉帕米缓释片,原发性高血压。 化学名称:α-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] -3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐 分子式:C27H38N2O4·HCl 分子量:491.07
使用维拉帕米不良反应的治疗介绍
一般反应可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗,心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或人工心脏起搏器。心动过速发生在预激或 L-G-L综合征者可以直流电转复心律,静注利多卡因或普鲁卡因胺。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、间羟胺或去甲肾上腺素。 眩晕,恶心,呕吐,
盐酸维拉帕米注射液的检查方法
pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和
盐酸维拉帕米的性状及鉴别方法
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
简述盐酸维拉帕米片的适应症
1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定性心绞痛;慢性稳定性心绞痛。 2.心律失常:与地高辛合用控制慢性心房颤动和 / 或心房扑动时的心室率;预防阵发性室上性心动过速的反复发作。 3.原发性高血压。
盐酸维拉帕米缓释片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以水1000m1为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经2小时、6小时与12小时时分别取溶出液10ml,并即时补充相同温度、相同体积的溶出介质。测定法分别取2小时、6小时与12小时时的溶出液,滤过精密量取续滤液各5m,加水定量稀释制
使用盐酸维拉帕米片过量的危害介绍
维拉帕米过量后出现的症状与服用的剂置、开始解毒的时间以及患者的心肌收缩能力(年龄相关)有关。在严重的维拉帕米中毒的病 例中可出现下列情况:意识障碍(意识模糊到昏迷〕、血压下降、心动过级、心动过速、高血糖症、钾缺失、代谢性酸中毒、低氧血症、 心源性休克伴肺水肿。 维拉帕米过量的治抒主要在于解毒和
概述盐酸维拉帕米片的注意事项
1. Ⅰ度房室传导阻滞 2.低血压(收缩压低于90mmHg) 3.心动过缓(心率低于每分钟50次) 4.严重的肝功能障碍(参看剂量部分)应定期监测肝功能 5.伴随有QRS增宽(>00.12秒)的室性心动过速 6.进行性肌营养不良 其它注意事项: 1.肥厚型心肌病:120名肥厚型心肌
盐酸维拉帕米片的性状鉴别检查方法
性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关