老药新亮点，维拉帕米或可改善1型糖尿病患者β细胞功能
者的胰岛素需求和低血糖风险。 这项基于UAB团队在动物模型中十多年的研究工作，动物研究显示，钙通道阻滞剂维拉帕米可下调硫氧还蛋白相互作用蛋白（TXNIP），而TXNIP可诱导β细胞凋亡。因此，维拉帕米可能有助于内源性β细胞功能的保护。本次研究计划在2014年公布。在2016年，同样的研究人员报告了首个糖尿病患者的大型观察性研究结果，结果显示服用维拉帕米的患者的空腹血糖水平较低。图片来源于网络 维拉帕米或可改善β细胞功能 在双盲、安慰剂对照的2期临床试验中，26例最近发病（3个月内）的1型糖尿病患者被随机分配至口服维拉帕米联合胰岛素治疗组或安慰剂联合胰岛素治疗组，治疗时间为12个月。总体而言，维拉帕米治疗组共11例参与者，安慰剂对照组有13例参与者。 维拉帕米为一种钙通道阻滞剂，一直以来用于高血压、心律失常和偏头痛的治疗。本次研究中，维拉帕米的初始剂量为120mg/天并根据患者情况增加剂量，如果耐受最大剂量为360mg......阅读全文
盐酸维拉帕米缓释片的基本介绍
盐酸维拉帕米缓释片，原发性高血压。 化学名称：α－[3－[[2－(3，4－二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] －3，4－二甲氧基－α－异丙基苯乙腈盐酸盐 分子式：C27H38N2O4·HCl 分子量：491.07
盐酸维拉帕米缓释片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以水1000m1为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经2小时、6小时与12小时时分别取溶出液10ml,并即时补充相同温度、相同体积的溶出介质。测定法分别取2小时、6小时与12小时时的溶出液,滤过精密量取续滤液各5m,加水定量稀释制
对1μM维拉帕米进行快速灵敏的体外代谢物鉴定
目的 ：使用ACQUITY UPLC®/Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件，鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。 背景 近年来，随着越来越多的一线药品因存在安全性顾虑而退出市场，人们对药品研发过程中的药物代谢和毒性研究给
盐酸维拉帕米注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
盐酸维拉帕米注射液的鉴别方法
取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。
盐酸维拉帕米缓释片的基本性状
本品为类白色片。
盐酸维拉帕米缓释片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则093
盐酸维拉帕米缓释片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
关于盐酸维拉帕米注射液的禁忌介绍
1．重度充血性心力衰竭(继发于室上性心动过速且可被维拉帕米纠正者除外)。 2．严重低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。 3．病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 4．Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 5．心房扑动或心房颤动病人合并有房室
盐酸维拉帕米注射液的鉴别检查方法
鉴别取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条
关于维拉帕米缓释片的鉴别测定介绍
（1）取本品的细粉适量（约相当于盐酸维拉帕米O.1g），加水5ml，振摇使盐酸维拉帕米溶解。滤过。滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别（1）、（4）项试验．显相同的反应。 （2）取含量测定项下供试品溶液，照盐酸维拉帕米项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。检查:释放度取本品，照释放度测定法（附录ⅩL）
使用盐酸维拉帕米注射液过量的介绍
使用维拉帕米过量的主要表现为低血压和心动过缓(如房室分离、高度房室传导阻滞、心脏停搏)、精神错乱、昏迷、恶心、呕吐、肾功能不全、代谢性酸中毒和高血糖等。 对症治疗包括应用阿托品、异丙肾上腺素和心脏起搏治疗及静脉输液、血管收缩剂、钙溶液(如10%的氯化钙溶液)、正性肌力药等。血液透析不能清除
关于盐酸维拉帕米缓释片的使用禁忌
1．已知对维拉帕米或本品的其它任何成分过敏； 2．心源性休克； 3．伴有并发症的急性心肌梗塞(心动过缓、低血压、左心衰)； 4．严重的传导障碍(例如Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞)； 5．病窦综合征； 6．充血性心衰； 7．房颤/房扑与Wolff－Parkinson－White综合征并
使用盐酸维拉帕米缓释片过量的介绍
药物过量的症状：维拉帕米过量后出现的症状与服用的剂量、采取对应措施的时间以及患者的与年龄有关的心肌收缩能力有关。在严重的维拉帕米中毒的病例中可出现下列情况：意识障碍(意识模糊到昏迷)、严重低血压、缓慢性心律失常、快速性心律失常、高血糖症、低血钾症、代谢性酸中毒、低氧血症、心源性休克伴肺水肿，肝功
关于维拉帕米的药代动力学介绍
维拉帕米口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20～35%。蛋白结合率为90%（87～93%）。主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20～35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～
盐酸维拉帕米片的性状及鉴别方法
性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
关于盐酸维拉帕米注射液的成分介绍
本品主要成份为盐酸维拉帕米，化学名称：α-[3-[[2-(3，4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐。辅料为注射用水。 分子式：C27H38N2O4·HCl 分子量：491.07
儿童使用盐酸维拉帕米注射液的禁忌
非对照性研究提示新生儿使用静脉给药治疗的效果与成人相似，但是，极少数新生儿和婴儿发生严重的可致命的血流动力学副作用。因此，儿科病人给药时必须十分小心。 0～1岁起始剂量0.1～0.2mg/kg体重(通常单剂0.75～2mg)，持续心电监测下，稀释后静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意，持续
使用盐酸维拉帕米片的不良反应介绍
1.维拉帕米能导致与心脏传导（室传导阻滞）和心率（窦性心率过缓、窦性停溥和心脏猝停）有关的不良作用。 2.偶尔导致心衰或加重已存在的心衰。 3．偶尔出现严重的血压下降和/或直立性低血压。 4．偶有报道使用维拉帕米后患者出现心悸和心动过速等症状。 5．使用起博器的患者在使用盐酸维拉柏米后可
盐酸维拉帕米缓释片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸维拉帕米25mg),置100m量瓶中,加流动相适量,超声使盐酸维拉帕米溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过取续滤液对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米含量测定项下。
盐酸维拉帕米注射液的用法用量介绍
必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少2分钟。本品注射液与林格氏液、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液均无配伍禁忌。因无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔，必须个体化治疗。一般起始剂量为5～10mg(或按0.075～0.15mg/kg体重)，稀释后缓慢静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意
关于维拉帕米的药代动力学介绍
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20～35%。蛋白结合率为90%（87～93%）。主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20～35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～12小时
盐酸维拉帕米注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量(约相当于盐酸维拉帕米12.5mg),置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米含量测定项下。
盐酸维拉帕米缓释片的类别及贮藏方法
类别同盐酸维拉帕米。规格120mg贮藏密封保存。
关于盐酸维拉帕米缓释片的毒理研究介绍
慢性毒性反应：目前已有关于大鼠和狗的亚慢性和慢性毒理试验研究结果。狗长期服用维拉帕米≥30mg/kg/日，可导致晶状体和或眼睑出现改变，≥62.5mg/kg/日时引起症状明显的白内障。尚未有人类因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。 致癌、致突变和生殖毒性：体内外研究均未发现盐酸维拉帕米有致突
盐酸维拉帕米注射液的类别及贮藏方法
类别同盐酸维拉帕米规格2ml:5mg贮藏遮光,密闭保存。
使用盐酸维拉帕米注射液的不良反应
发生率在≥1%的不良反应：症状性低血压(1.5%)；心动过缓(1.2%)；眩晕(1.2%)；头痛(1.2%)；皮疹(1.2%)；严重心动过速(1.0%)。 发生率
简述盐酸维拉帕米缓释片的药理作用
维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内。它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求，同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用，能增加心肌的灌注，即使是在狭窄后组织内也有发挥作用，同时还能缓解冠状动脉的痉挛。维拉帕米的抗高血压作用的机理是
简述盐酸维拉帕米注射液的适应症
1．快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗(如Valsalva法)。 2．心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合症和LGL综合症)时除外。
关于盐酸维拉帕米注射液的药理毒理介绍
1．盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。 2．盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解