程谦博士研究组:简单方法创造天然药物
到目前为止,只有细胞内的复杂机器能够获得一种酶成分混合物,让它们掺和在一起并传递给具有一种精妙化学结构的天然产物。来自美国加州大学圣地亚哥分校Scripps海洋学研究所和Skaggs药物和制药科学学院、亚利桑那州大学的研究人员首次证实,他们能够在细胞外模拟这个过程。 由Scripps的华裔学者程谦(Qian Cheng,音译)和Bradley Moore领导的这个研究组能够人工合成一种由夏威夷海底沉积物细菌创造的一种抗生素天然产物。他们通过使用一种酶混合物,以相对简单的混合过程创造出了这种天然产物。这项研究的结果刊登在9月的《自然·化学生物学》杂志上。 研究人员表示,这项研究可能代表着药物合成方式的一个新时代的开端。将所有酶集合在以一个单个反应容器中来制造一种复杂分子是非常困难的。尽管要想这个过程用于大规模工业制造还需要做很多工作,但是这项成就则为这种相对廉价和容易的方式生产人造“绿色”化合物奠定了重要基础。 该实验室......阅读全文
科学发现柑橘副产物或成为天然减肥药
“通过动物实验发现,长胖的老鼠吃橘皮达到一定浓度后,就会恢复正常体型。”美国佛罗里达大学柑橘研究与教育中心的王玉博士介绍,他们将开展临床试验,同时将目标定在研发膳食补充剂和天然减肥药上。 王玉是在正在西南大学进行的2017柑橘风味与加工新技术国际研讨会上做出的上述表示,该研讨会由西南大学主
张立新:微生物天然产物宝库亟待挖掘和转化
分析测试百科网讯 4月9-10日,主题为“Come Transform Research”的2015 SLAS亚洲会展在上海浦东世纪皇冠假日酒店举办,会议迎来了439位参会者,涵盖药物研发相关领域的药企、CRO、院校、技术提供商等组织机构的专家、研究学者和学生。他们从药物小分
盘点2011至今FDA批准上市的5个天然产物新药
过去有许多新药是从天然产物中发现并研发成功的,如Lovastatin(洛伐他汀),Reserpine(利血平),Artemisinin(青蒿素)等,天然产物、天然产物的衍生物和仿天然产物药效团合成药物在整个新药家族中占有较高的比例。笔者搜索发现,2011年 -2017年FDA只批准上市了5个天
Nature-Communications:植物天然产物合成生物学研究取得进展
合成生物学以工程化设计理念,对生物体进行有目标的设计与改造,形成生物技术颠覆式创新,有望为破解人类面临的资源、环境等领域重大挑战提供新的解决方案。植物天然产物合成是合成生物学的重点研究方向。1月31日,中国科学院天津工业生物技术研究所与云南农业大学合作,首次实现治疗心脑血管疾病的中成药灯盏花素全
微生物天然产物学术研讨会在广州召开
3月26日,中科院海洋生物资源可持续利用重点实验室(LMB)举办了“微生物天然产物学术研讨会”(Mini-Symposium on Microbial Natural Products)。应南海海洋所张偲研究员、张长生研究员邀请,加州大学洛杉矶分校唐奕教授,清华大学张敬仁教授,上海交通大
盘点2011至今FDA批准上市的5个天然产物新药
过去有许多新药是从天然产物中发现并研发成功的,如Lovastatin(洛伐他汀),Reserpine(利血平),Artemisinin(青蒿素)等,天然产物、天然产物的衍生物和仿天然产物药效团合成药物在整个新药家族中占有较高的比例。 笔者搜索发现,2011年-2017年FDA只批准上市了5个天
pcr产物酶切后电泳不出条带
如果是空的什么也没有,可以考虑:1、PCR产物有问题;2、电泳跑反了或者跑久了,DNA跑出了胶;3、制胶的问题,如忘加EB等,或加EB等时胶温度过高。其中PCR产物问题可以考虑原因:引物是否正确、程序设置的退火温度是否过高、样本提取等原因。
微生物所等破解过氧化氢酶参与天然产物生物合成机制
麦角生物碱类化合物最早于上世纪从真菌中分离得到,并广泛产生于多种曲霉和青霉,被誉为最重要的临床药用分子和天然毒素(图1A),在欧美市场上被广泛用来治疗癌症、偏头疼、产后大出血和帕金森症,FDA批准的上市药物有12种。研究表明,麦角生物碱结构中的Ergoline四元环是该类化合物的药效团,它与神经
天然抗生素-有望对抗耐药性感染
据国外媒体报道,美国科罗拉多大学博尔德分校的化学研究员最新开发出一种合成和优化天然抗生素化合物的新方法,这种化合物未来有一天可能用于对抗致命的耐药性感染,例如金黄色葡萄球菌。 数据表明,美国每年有200多万居民饱受抗生物耐药性感染的折磨。2018年一项研究发现,2015年欧洲有3.3万人死于
消除抗生素污染新方法,速率更高、产物更安全!
抗生素在环境中残留会给人类健康带来危害,而在许多抗生素中,包括青霉素、阿莫西林、头孢氨苄等在内的β-内酰胺类抗生素用量占比约为70%。围绕水中β-内酰胺类抗生素的降解难题,近日,中国科学院化学研究所研究员马万红及合作者发现一种新型光催化体系,能够高效、高选择性地分解β-内酰胺类抗生素分子,并完全
科学家解密天然抗生素形成过程-有利于新型抗生素制造
美国伊利诺伊大学的科研人员对天然抗生素的研究取得重大突破。他们揭示了脱水酶对缩氨酸的改变过程,从而为上千种具有医用价值的类似分子的研究找到了新路径。该研究最近刊登在《自然》杂志上。 伊利诺伊大学的团队研究了许多具有抗生素性质的化合物,其中最有名的是乳酸链球菌。研究发现,对乳酸链球菌来说,脱水酶
液相色谱仪在天然产物中主要组分的分析应用
液相色谱仪在天然产物中主要组分的分析 天然物的组分非常复杂,如中草药中各组分含量多少对药剂作用影响很大。用液相色谱仪分析,具有简便、快速的特点。氨基柱能分离分析天然物中糖的组分。氰基柱能分离中药紫草及其衍生物的组成。硅胶柱能测定成药中马钱了碱、苦碱等含量。C18柱分离丹参中主要组分儿茶酚、桂皮中桂
新方法可高效合成氘代天然产物及药物分子
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517764.shtm近日,中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组开展了基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究,为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法,相关研究发表于《德国应用化学》。碳-碳键是构成有机化合物
高活性天然产物生物合成中发现新自抗性机制
GyrI-like蛋白广泛存在于原核与真核生物中,并被注释为小分子结合蛋白。GyrI-like家族环丙基水解酶赋予微生物对YTM和CC-1065的抗性 近期,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组与周佳海课题组以及瑞士洛桑联邦理工学院袁曙光合作,以抗肿瘤抗生素谷田霉
抗病毒海洋天然产物全合成,源于珊瑚真菌的馈赠
近日,记者从中国海洋大学获悉,该校海洋药物教育部重点实验室教授邵长伦团队首次完成了抗病毒活性海洋天然产物(+)-aniduquinolone A 的全合成并实现其规模化制备,相关研究成果以《(+)-aniduquinolone A 的规模化全合成及其酸催化重排成aflaquinolones》为题发表
上海有机所在多环天然产物全合成研究中取得进展
甾体类天然产物在生物体内常常充当信号分子,因此具有重要的生理活性。该家族中的一小部分成员具有破缺的骨架结构,被称为开环甾体 (secosteroids),其化学合成和生物活性研究尚未引起充分关注。2015年,筑波大学的Kigoshi研究组报道了从海兔Aplysia kurodai中分离的开环甾醇
我科学家完成高难度天然产物分子全合成
中科院广州生物医药与健康研究院邱发洋研究组与兰州大学翟宏斌研究组合作,采用全新的合成路线设计,巧妙完成了高难度的天然产物分子Gelsemine的全合成,这一成果5月21日发表在《自然—通讯》上。这标志着我国在有机化学的核心,即高难度天然产物分子的全合成研究领域已经达到国际先进水平。 高难度天然
Atago折光仪在中药(天然产物)提取及浓缩中的应用
中药(天然产物)中蕴含着蛋白质、多肽、氨基酸、核酸、各种酶类、单糖、寡糖、多糖、糖蛋白、树脂、胶体物、木质素、维生素、脂肪、油脂、蜡、生物碱、挥发油、黄酮、糖苷类、萜类、苯丙素类、有机酸、酚类、醌类、内酯、甾体化合物、鞣酸类、抗生素类等多种天然存在的化学成分。这些成分可作为药品和或食品及其添加剂。从
上海有机所在甾体天然产物Cyclocitrinol的合成中取得进展
近年来许多具有重排骨架结构的甾体天然产物被相继发现,因其化学结构新颖独特以及对其潜在生理活性研究的需求使越来越多的有机合成化学家逐渐关注这类甾体分子的合成研究。天然产物Cyclocitrinols是从橘青霉真菌的次级代谢产物中分离得到的一类A/B环为[4.4.1]-桥环结构的C25甾体天然产物(
昆明植物所高等真菌天然产物生物合成研究中取得进展
高等真菌由于特殊的生长方式和在生态环境中的重要作用,能够产生结构新颖多样并且具有良好生物活性的化合物,这些天然产物为药物和生物农药的开发提供了先导资源,例如杀菌剂strobilurins (嗜球果伞素)、抗生素pleuromutilins (截短侧耳素)、抗肿瘤的illudins (隐杯伞素)、
微生物所等在天然产物药物研发中取得进展
微生物次级代谢产物,一般也称为微生物天然产物,是抗菌和抗肿瘤药物的重要来源。现代药物研发中,微生物天然产物很少直接作为药物使用,一般需要优化药理活性和成药性才能达到新药创制的要求。而药理活性是药物研发的基础和核心,是必要条件。通常情况下,如何提高活性是天然产物进入到新药研发流程首要解决的问题。目
紫锥菊提取物中的天然产物的分离提取
本文将重点讨论Prep150 LC系统用于从紫锥菊提取物等天然产物的提取分离有效成分。系统自带ChromScope软件简单直观,可快速实现化合物的分离。本文原理同样适用于带紫外发色团的任意化合物的分离。 菊苣酸为紫锥菊中主要化合物的一种,它是苯丙素和咖啡酸的衍生物3,4。具有医疗用途,包
沈奔教授新发Cell文章:天然产物研究的黄金时代
天然产物具有丰富的结构和化学多样性,这是人工合成的小分子文库无法比拟的。这些在进化中优化的药样分子,不断催生化学、生物学和医学领域的新发现,是药物研发的理想资源。著名学者沈奔(Ben Shen)教授最近在Cell杂志上发表文章指出,我们正在进入一个天然产物药物研发的新黄金时代。 2015年诺
洪然团队受邀撰写复杂天然产物仿生合成的研究述评
自然界中酶促反应对有机官能团反应性的精妙控制,激励合成化学家不断拓展和延伸研究的边界。鉴于研究团队在复杂天然产物仿生合成领域创新性的成果,上海有机所洪然课题组受邀在美国化学会 Accounts of Chemical Research 上撰写述评,系统总结了研究团队在兰卡菌素仿生合成策略的探索过
昆明植物所等在Tigliane类天然产物研究中取得进展
大戟科和瑞香科植物中广泛存在的Tigliane类二萜是一类具有独特5/7/6/3四环骨架的天然药物。该类化合物结构复杂,具有多个连续的手性中心,而且生物活性多样,特别是能作为蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)的调节剂。这类化合物中的一个典型代表,Phorbol-12-my
广州生物院实现天然产物()Terpestacin的不对称全合成
萜类天然产物(−)-Terpestacin可以抑制导致HIV病灶的细胞合胞体(syncytia)的形成(ID50 0.46 µg/mL),同时也能抑制血管增生作用,而且其生物活性具有较好的选择性。该化合物被认为是一种非常有前景的抗癌和抗HIV的先导化合物。 (−)-Terpestaci
新机理实现天然产物药物合成效率与产量双突破
链霉菌是生产天然产物药物的重要细胞工厂,超过2/3的抗生素来源于链霉菌。近日,中国农业科学院植物保护研究所微生物天然产物农药创新任务在《国际生物大分子杂志》(International Journal of Biological Macromolecules)上发表研究论文。该研究鉴定了一个保守的全
昆明植物所活性天然产物分子靶点和作用机制研究
活性天然产物的靶点与作用机制等分子药理学研究对于天然产物的创新药物研发十分重要。中药药效物质和作用靶点不清晰是阻碍中药现代化与国际化的重要因素。用现代科学技术阐明中药主要活性成分的作用靶点和分子机制,在分子层面研究药用植物活性成分-靶点作用关系,是中药现代研究的关键。 中国科学院昆明植物研究所
科学家发现海洋活性天然产物新功能及药物靶标
中国科学院上海药物研究所生命过程小分子调控全国重点实验室研究员郭跃伟、李序文团队,联合中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室研究员庞涛团队,发现了海洋天然产物naamidine J(NJ)抗炎新功能的直接靶标,即CSE1L,为治疗急性肺损伤提供了新药理学靶点,也为研究CSE1L的功能和开发治疗急性
上海有机所抗肿瘤天然产物生物合成研究获重要进展
生物合成过程图 结构复杂的天然产物历来是抗肿瘤药物的重要来源。FR901464是假单孢菌产生的、结构独特且具有全新作用机制(作用于mRNA剪接体系的SF3b复合物)的高活性抗肿瘤天然产物(对多种人癌细胞体外的IC50为0.6-3.4 nM),近年来引起了有机合成、药物化学及化学生物