微生物所等在天然产物药物研发中取得进展
微生物次级代谢产物,一般也称为微生物天然产物,是抗菌和抗肿瘤药物的重要来源。现代药物研发中,微生物天然产物很少直接作为药物使用,一般需要优化药理活性和成药性才能达到新药创制的要求。而药理活性是药物研发的基础和核心,是必要条件。通常情况下,如何提高活性是天然产物进入到新药研发流程首要解决的问题。目前采用的常规方法是构建天然产物的衍生物库,筛选活性显著提高的化合物进入后续研发流程。多种药物分子都是通过类似的方法得到的。但建库筛选费时、费力,大大增加了研发成本。 中国科学院微生物研究所陈义华课题组提出基于构效关系和次级代谢多样性,通过理性设计和组合生物合成快速获得活性显著提示的天然产物的思路。他们以自主知识产权的环六肽类抗生素白黄菌素作为出发材料,基于白黄菌素类似物的构效关系研究,理性设计活性更优的二聚化的白黄菌素衍生物,并通过组合生物合成技术让微生物直接生产二聚化的白黄菌素,将白黄菌素类化合物的抗菌和抗肿瘤活性提高了10-10......阅读全文
质谱成像(MSI):天然产物药物研发新视角
天然产物(Natural products, NPs)及其衍生物是新药研发的重要源泉,对疾病的预防和治疗具有至关重要的作用。NPs 新药开发包括两个关键方面:一个是从药用植物或微生物中发现 NPs,另一个是在不同的生理和病理状态下对体内的 NPs 进行评估。NPs 在药用植物、微生物以及生物体内
微生物所等在天然产物药物研发中取得进展
微生物次级代谢产物,一般也称为微生物天然产物,是抗菌和抗肿瘤药物的重要来源。现代药物研发中,微生物天然产物很少直接作为药物使用,一般需要优化药理活性和成药性才能达到新药创制的要求。而药理活性是药物研发的基础和核心,是必要条件。通常情况下,如何提高活性是天然产物进入到新药研发流程首要解决的问题。目
新方法可高效合成氘代天然产物及药物分子
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517764.shtm近日,中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组开展了基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究,为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法,相关研究发表于《德国应用化学》。碳-碳键是构成有机化合物
新机理实现天然产物药物合成效率与产量双突破
链霉菌是生产天然产物药物的重要细胞工厂,超过2/3的抗生素来源于链霉菌。近日,中国农业科学院植物保护研究所微生物天然产物农药创新任务在《国际生物大分子杂志》(International Journal of Biological Macromolecules)上发表研究论文。该研究鉴定了一个保守的全
科学家发现海洋活性天然产物新功能及药物靶标
中国科学院上海药物研究所生命过程小分子调控全国重点实验室研究员郭跃伟、李序文团队,联合中国药科大学多靶标天然药物全国重点实验室研究员庞涛团队,发现了海洋天然产物naamidine J(NJ)抗炎新功能的直接靶标,即CSE1L,为治疗急性肺损伤提供了新药理学靶点,也为研究CSE1L的功能和开发治疗急性
研究海洋天然产物的意义
海洋中生物种类20多万种,是地球上最大的资源能源宝库,丰富的资源有待于人们研究利用, 目前人们对海洋生物的认识仍相当有限,利用率仅1% 左右。海洋生物生活在一个具有一定水压、较高盐度、较小温差、有限溶氧、有限光照的海水化学缓冲体系中。与环境因子(物理的、化学的、生物的)联系更为密切。由于生活环境的特
滇港高校共建天然药物研发实验室
昨日,云南省陈新滋院士工作站暨云南民族大学—香港浸会大学传统天然药物研发联合实验室在云南民族大学揭牌成立。 陈新滋院士是有机化学领域的国际知名专家,曾任香港化学会主席、香港理工大学副校长,现任香港浸会大学校长,主要从事手性催化配体和不对称合成研究及相关医药产品工艺开发、新药研制和工业应用,曾获
BCEIA-2013应用技术报告会——药物与天然产物分析专场
第十五届北京分析测试学术报告会暨展览会于2013 年10 月23 至26 日召开,学术报告会将在北京新世纪日航饭店同期举行。 BCEIA 2013 应用技术报告会——药物与天然产物分析专场 第四会议室 2013年10月23日下午 13:00-16:00
孙汉董:中国植物化学与天然药物研发
在我国,植物化学研究虽已有100多年的历史,对许多有特色的、临床和民间广为应用的药用植物以现代科学方法已开展了相关研究,但限于国力和研究条件,也仅仅是不到十分之一的药用植物进行了初步的研究,少数种进行了较深入的研发。然而,随着先进分离方法及仪器、分离材料以及结构鉴定方法的快速发展,如今从植物中
海洋天然产物Shishijimicin-A的全合成
近期,美国莱斯大学(Rice University)化学系教授,当今有机全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上报道了一种稀有的海洋天然产物Shishijimicin A的第一例全合成,为新型抗癌药物的研发打下了基础。 Shishijimicin A是一种稀有的海洋天然产物,具有极
JACS:研究人员从天然产物中开发更有效的抗癌药物
阿肯色大学一名化学研究员的一项新研究揭示了Ipomoeassin F的关键分子机制。Ipomoeassin F是一种剧毒的天然产物,可以抑制许多肿瘤细胞系的生长。这一发现可能导致设计出更有效的抗癌药物。 Ipomoeassin F是树脂糖苷家族的成员之一,这是一种常见的牵牛花特有的次生代谢产物
Waters推出用于药物化学和天然产物提取的新型LC纯化系统
新的Prep 150 液相色谱系统满足了色谱使用者专用前处理净化的需求 宾夕法尼亚州费城,2013年3月18日。Waters公司(NYSE:WAT)今天宣布了推出新型Prep 150液相系统,一款新型适合通用的前处理色谱系统,专门为从实验室合成复杂基质中分离目标化合物,或在净化过程
为什么要学习研究海洋天然产物?
海洋天然产物是海洋生物的代谢物。其中的蛋白质、核酸、多糖等大分子物质,有专门的研究,不在此列。这里主要指分子量较低、结构特殊的次级代谢物。它们具有各种生物活性,如有的是在生物体内能调节个体各细胞间的功能的激素;有的是在生物同种或异种内通过海水介质而相互作用的化学传讯物质,即信息素。 海洋天然产
一种基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物
近日,中国科学院上海药物研究所张翱课题组联合温州医科大学药学院梁广研究团队在基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物发现研究方面取得进展。研究成果以Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: d
华南植物园在天然产物抗耐药菌药物化学研究中取得进展
桃金娘(Rhodomyrtus tomentosa (Aiton) Hassk.)又名山稔子、岗稔,分布于台湾、福建、广东、广西等地的丘陵地带,是岭南地区分布广泛的药用和观赏植物,其果实可食用,是南方佳果。 中国科学院华南植物园天然产物化学生物学研究组博士研究生赵丽云在研究员邱声祥和副研究员谭
抗艾滋病天然产物研究取得进展
人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus, HIV)感染所致艾滋病是严重危害人类生命健康的重大疾病。以高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 为代表的艾滋病药物治疗已取得巨大进步。然而,除了存在难治愈、严重副作用等问题外,还有约30%的患者由于治疗无应答、
研究揭示天然产物vinigrol的抗炎之谜
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/511925.shtm
蒽醌类天然产物开环新机制
以大黄素为代表的蒽醌类化合物是一类广泛存在于植物和丝状真菌中的重要天然产物,因其多样的生物学活性,如消炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、泻下等,而备受广泛关注。蒽醌化合物C10-C4a键的切割是导致开环产生的裂醌化合物结构多样性的关键。尽管裂醌化合物的生物合成途径已基本清晰,但其中最为关键的蒽醌开环机
重磅!南开大学合成抗癌天然产物
据可靠消息:近日,南开大学陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成,并通过实验验证了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞,药物开发潜力很大。 记者9日获悉,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合
研究揭示吲哚类天然产物全合成研究
吲哚类天然产物数量大、种类多,结构新颖独特、复杂多变,并且拥有丰富多样的生物活性,因而一直是天然产物合成及新药发现等域被的研究热点。近日,中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组围绕leconoxine和后依波加(post-iboga)两类吲哚亚家族天然产物全合成研究,取得了系列进展。 Lec
抗肿瘤天然产物生物合成研究获进展
对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究,经过几年的努力,该课题组最近在两个课题上均取得突破。
有机合成天然产物的重要性
无论在过去还是未来,天然产物都是药物发现的重要来源。大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物,但仍有许多未知种类的天然产物有待开发。举例来讲,相比于陆地天然产物,海洋中天然化合物的种类和数量更多,但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然产物将成为药物开发的下一个宝库。 天然产物合成在今天依旧非常重
上海有机所发表天然产物全合成进展
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性,该家族约250个成员中仅有7个分
惠永正领衔编纂《中药天然产物大全》出版
由科学技术部原副部长、第三世界科学院惠永正院士领衔编纂的国家重点工具图书《中药天然产物大全》,日前由上海科学技术出版社出版。该书全面反映了近100年来中药研究的成就,对中药中的天然产物及其活性作用作了全面、系统的展示与评价。列入国家出版基金项目的《中药天然产物大全》,汇集了来自国内12
CPSA-2014分会:中药和天然产物研究
2014年4月16-18日,第五届中国上海化学与药物结构分析会议(CPSA Shanghai 2014)于在上海浦东淳大万丽酒店召开。本届会议的主题是“个性化药物新时代:药物研发的创新方法”。会议吸引到来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药
液质联用在天然产物分析中的应用
利用HPLC-MS分析混合 样品,和其他方法相比具有高效快速,灵敏度高,只需品进行简单预处理或衍生化,尤其适用于含量少、不易分离得到或在分离过程中易的组分。因此HPLC-MS技术为天然产物研究提供了一个高效、切实可行的分析途国内利用该技术在天然产物研究中已经有很多报道。如 李丽等利用 高效液相色 质
高速逆流色谱分离天然产物的溶剂体系选择
摘 要: 高速逆流色谱(HSCCC) 是一种有效快速的分离方法。综述了近几年来关于HSCCC 分离天然产物的研究进展, 与以往综述按分离物质的种类对溶剂体系分类阐述不同, 将按照溶剂体系的极性对其分类阐述, 并且详细的论述了常用溶剂体系适合分离物质的特征, 列举了大量的应用实例和被分离物质的结构及分
聚焦科研热点,透视特色技术丨天然产物研究
本文内容非商业广告,仅供专业人士参考。关于岛津 岛津企业管理(中国)有限公司是(株)岛津制作所于1999年100%出资,在中国设立的现地法人公司,在中国全境拥有13个分公司,事业规模不断扩大。其下设有北京、上海、广州、沈阳、成都分析中心,并拥有覆盖全国30个省的销售代理
高速逆流色谱在天然产物分离中的应用
20世纪80年代,美国国立卫生研究院(National Institutes of Health,NIH)Ito等在液-液分配色谱的基础上发明了高速逆流色谱(high-speed countercurrent chromatography,HSCCC)。HSCCC技术主要有离子对逆流色谱(ion
广州生物院完成天然产物Aspidophytine全合成
Aspidophytine属于Aspidosperma类生物碱的一种。由于结构新颖,引起了合成化学家的广泛兴趣。但直到1999年,哈佛大学的诺贝尔奖得主E. J. Corey才率先完成了其全合成,随后许多著名的学者也相继报道了其全合成。截至目前,已有四位著名学者完成了其不对称全合成,一位