上海交大世界首次高效人工合成抗疟药物青蒿素

上海交通大学7月4日宣布,张万斌教授领衔的科研团队,研发出一种常规的化学合成方法,在世界上首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以实现大规模工业化生产。 根据世界卫生组织统计,全球每年感染疟疾患者多达3亿―5亿人,将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。上世纪70年代,中国科学家首先发现青蒿素能治疗疟疾,令全球医学界欢欣鼓舞。但随后,如何进行青蒿素的高效人工合成,形成规模化生产却成为了世界性的难题。 由于天然植物中青蒿素含量很低,使得该药生产成本很高,药价昂贵。青蒿素的工业化生产一直是国际医药产业所面临的挑战。 为破解这一世界难题,张万斌领衔的团队经过7年探索和努力,终于在近期取得重大进展。他们发现,一种特定催化剂,将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径,即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后,经氧化重排可高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短,收率高。因为无需光照等特殊......阅读全文

供不应求-中国努力走出青蒿素人工合成窘境

   中国面临全球青蒿素原料供应压力,而位居世界前列的人工合成技术又难以工业化。为摆脱“原料供应国”的被动地位,中国科学家正在努力——  ■本报记者 倪思洁  2015年的诺贝尔生理学或医学奖,为中国原创新药青蒿素戴上了光环。但这个被国人自豪地称为“中国神药”的青蒿素,也给中国带来了些许压力与困窘。

我国实现世界首次青蒿素高效人工合成

  上海交通大学7月4日宣布,张万斌教授领衔的科研团队,研发出一种常规的化学合成方法,在世界上首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以实现大规模工业化生产。   根据世界卫生组织统计,全球每年感染疟疾患者多达3亿—5亿人,将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。上世纪70年代,中国科学

上海交大世界首次高效人工合成抗疟药物青蒿素

  上海交通大学7月4日宣布,张万斌教授领衔的科研团队,研发出一种常规的化学合成方法,在世界上首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以实现大规模工业化生产。   根据世界卫生组织统计,全球每年感染疟疾患者多达3亿―5亿人,将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。上世纪70年代,中国科学

草酸工业化生产方法

草酸工业化生产方法主要有:甲酸钠法、氧化法、羰基合成法、乙二醇氧化法、丙烯氧化法、一氧化碳偶联法。反应式1.甲酸钠法一氧化碳净化后在加压情况下与氢氧化钠反应,生成甲酸钠,然后经高温脱氢生成草酸钠,草酸钠再经铅化(或钙化)、酸化、结晶和脱水干燥等工序,得到成品草酸。一氧化碳与氢氧化钠合成压力一般为1.

青蒿素实现常规化学方法高效合成

  记者从上海交通大学今天在沪举行的新闻发布会上获悉,该校教授张万斌领衔的科研团队历时7年,终于研发出一种常规的化学合成方法,首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素有望实现大规模工业化生产。   疟疾一直以来是一种全球性疾病,每当即将暴发大规模疟疾时,人们就会想到使用青蒿素药物对其进行控

青蒿素检测方法

青蒿素是从中药黄花蒿中分离的具有抗恶性疟疾激励的一种化合物,呈无色针状结晶。黄花蒿(Artemisia annua Linn)为中国传统中草药。其有效成分—青蒿素具有良好的抗疟效果。目前青蒿素用于疟疾防治的价值已被人类认识和接受,世界卫生组织已把青蒿素的复方制剂列为国际上防治疟疾的首选药物。

青蒿素的作用机理

与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜,阻

青蒿素的基本特性

青蒿素为无色针状结晶,熔点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。

青蒿素的作用机制

与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜,阻

青蒿素的分布情况

青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的,或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布,但青蒿素含量随产地不同差异极大,具有显著的生态显著性。根据研究得知,除了中国部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,并无利用价值。

青蒿素毒性实验数据

青蒿素毒性实验数据实验对象实验类型方式剂量大鼠LD50口服5576mg/kg(5576mg/kg)大鼠LD50肌肉2571mg/kg(2571mg/kg)小鼠LD50口服4228mg/kg(4228mg/kg)小鼠LD50腹腔1558mg/kg(1558mg/kg)小鼠LD50肌肉2800mg/kg

青蒿素的分布情况

青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的,或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布,但青蒿素含量随产地不同差异极大,具有显著的生态显著性。根据研究得知,除了中国部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,并无利用价值。

大规模稳定生产青蒿素的新方法

  疟疾是最具挑战性的疾病之一。直到现在,它对世界上近一半的人口仍是真实和持续存在的威胁。据世界卫生组织统计,20年前每年有200万人死于疟疾,2015年仍有2亿1200万例感染,将近43万人死亡。  治疗疟疾的首选药物是我国科学家屠呦呦发现的青蒿素。2001年之前,世界各地的卫生保健组织使用单一成

工业化膜分离过程及特征

工业化膜分离过程及特征分离过程分离目的截留物性质(尺寸)透过物性质推动力过程机理原料、透过物相态气体分离(Gas Separation)气体的浓缩或净化大分子或低溶解性气体小分子或高溶解性气体浓度梯度(分压差)溶解一扩散气相渗透汽化(Pervaporalion)液体的浓缩或提纯大分子或低溶解性物质小

青蒿素的化学合成方法

以 R -(+)- 香茅醛为原料合成青蒿素过程  1983年,化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法,以(-)-2-异薄勒醇为原料,利用光氧化反应引进氧基得到中间体,再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯,主要有两个限速步骤:倍半萜母核的折叠和环化;含过氧桥的倍半萜内

概述青蒿素的检测方法

  化学分析法中的碘量法是利用氧化还原性质对青蒿素进行定量分析的经典方法。而改进的桥式有机过氧物碘量法以2.5mol·L-1硫酸-无水乙醇为酸性介质,减少碘的自身氧化,提高了此法的准确性。但该法操作相对繁杂,目前已少用。生物化学法以其专一性强、灵敏度高的优点受到关注,而使用特异性强的酶联免疫法(EL

青蒿素的应用抗疟疾

疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫的细

青蒿素的研究与发展

疟疾是人类最古老的疾病之一,迄今依然还是一个全球广泛关注且亟待解决的重要公共卫生问题。1631年,意大利传教士萨鲁布里诺(AgostinoSalumbrino)从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮(cinchonabark)并将之带回欧洲用于热病治疗,不久人们发现该药对间歇热

青蒿素的药理作用

青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物,以青蒿素类药物为主的联合疗法,也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入,青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节、抗病毒 、抗炎、抗肺纤维化、抗菌、心血管作用等多种药理作用。

青蒿素的应用抗肿瘤

恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手,若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明,一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,明显抑制癌细胞的生长。研究发现,青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达,增强CKIs作用,导致肿瘤细胞周期阻滞;或者导致细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成等

青蒿素的应用抗真菌

青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。

关于青蒿素的基本介绍

  青蒿素(Artemisinin)是一种有机化合物,分子式为C15H22O5,相对分子质量282.34。   青蒿素为无色针状结晶,熔点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团,它对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的

揭秘“青蒿素”研究发展始末

1960年,黄鸣龙(左二)与周维善(左三)在捷克科学院有机和生化研究所前合影(周维善供图)不同种类的青蒿  疟疾是危害人类最大的疾病之一,人类对付疟疾的最有力的药物均源于两种植物提取物,一是法国科学家19世纪初从植物金鸡纳树皮上提取出的奎宁,二是 我国科学家20世纪70

青蒿素的制备方法介绍

化学合成以 R -(+)- 香茅醛为原料合成青蒿素过程 1983年,化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法,以(-)-2-异薄勒醇为原料,利用光氧化反应引进氧基得到中间体,再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯,主要有两个限速步骤:倍半萜母核的折叠和环化;含过氧桥的倍

青蒿素的提取纯化方法

分离纯化工艺主要有溶剂外加能量协助提取法、提取重结晶法、超临界CO2萃取法和溶剂提取层析法。溶剂提取重结晶法一般采用的溶剂汽油法,乙醇法和碱水提取酸沉淀法进行生产,此类方法明显增加了青蒿素植物的有效利用率。碱水提取酸沉淀法:取一定量的青蒿枝叶干粉加入乙醇搅拌浸提,得到乙醇提取液,减压干燥,将其溶于乙

青蒿素的分子结构

青蒿素(Artemisinin)是一种有机化合物,分子式为C15H22O5,相对分子质量282.34。

我国“生物农药”工业化获突破

  :农药残留让人心存疑虑,如何从源头上解决农药使用问题?近日,南京工业大学朱玉亮教授生产的一种“生物农药”,将让人们吃上放心的绿色食品。   说是“生物农药”,其实它是用纯葡萄糖做成的一种植物免疫激活剂,学名叫寡糖激活剂。这种植物免疫激活剂是由植物自身产生,通过激活植物的自卫免疫系统,产生足够的

新型异丙苯催化剂有望工业化

  日前,从吉林石化染料厂传出消息,该厂与吉化研究院共同研发的异丙苯MCM系列层状分子筛催化剂,已进入工业化应用测试阶段。项目负责人表示,应用成功后苯和丙烯比将从4∶1降至2.5∶1,反应温度下降5-15℃,降低原料、动能消耗435万元,可大幅降低生产成本。  “MCM层状分子筛催化剂最早由美国Mo

青蒿素的化学合成的相关介绍

  1983年,化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法,以(-)-2-异薄勒醇为原料,利用光氧化反应引进氧基得到中间体,再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯,主要有两个限速步骤:倍半萜母核的折叠和环化;含过氧桥的倍半萜内酯的形成程。  1986年,中国科学家周维善以

青蒿素:传统中医药变身“非洲良方”

  最近,中科院上海药物研究所的副所长叶阳正忙着联系GMP(生产质量管理规范)车间设计专家,他要组织起草在非洲建造一个复方蒿甲醚GMP生产车间的项目建议书。  叶阳与埃塞俄比亚的合作起源,要追溯到2015年5月底他第一次访问亚的斯亚贝巴大学。当时,他被那里种植的生机勃勃的青蒿给“震住了”——  不若