上海交大世界首次高效人工合成抗疟药物青蒿素
上海交通大学7月4日宣布,张万斌教授领衔的科研团队,研发出一种常规的化学合成方法,在世界上首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素可以实现大规模工业化生产。 根据世界卫生组织统计,全球每年感染疟疾患者多达3亿―5亿人,将近100万人因缺乏有效药物救治而死亡。上世纪70年代,中国科学家首先发现青蒿素能治疗疟疾,令全球医学界欢欣鼓舞。但随后,如何进行青蒿素的高效人工合成,形成规模化生产却成为了世界性的难题。 由于天然植物中青蒿素含量很低,使得该药生产成本很高,药价昂贵。青蒿素的工业化生产一直是国际医药产业所面临的挑战。 为破解这一世界难题,张万斌领衔的团队经过7年探索和努力,终于在近期取得重大进展。他们发现,一种特定催化剂,将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过一个无需光照的常规合成途径,即可方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后,经氧化重排可高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短,收率高。因为无需光照等特殊......阅读全文
青蒿素的化学合成的相关介绍
1983年,化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法,以(-)-2-异薄勒醇为原料,利用光氧化反应引进氧基得到中间体,再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯,主要有两个限速步骤:倍半萜母核的折叠和环化;含过氧桥的倍半萜内酯的形成程。 1986年,中国科学家周维善以
康宁工业化反应器的维护保养
康宁工业化反应器的维护保养 康宁工业化反应器包括夹持器、主反应器、底座、反应容器、进气管、第二反应容器和回流口,所述底座上方安装有支架,且支架右侧下方安装有夹持器,所述夹持器下方左侧安装有主反应器,且反应器右侧上 方安装有反应容器,所述反应容器下方安装有出料口,且出料口左侧下方安装有
传统冻糕工业化生产技术研究
2019年,《食品与发酵科技》期刊在线发表了四川省食品发酵工业研究设计院题为“传统冻糕工业化生产技术研究”的文章,在文章中,研究人员使用上海腾拔Universal TA质构仪测定传统冻糕的硬度、弹性、回复性等指标。 冻糕,传统特色糕点,min国年间怀远镇厨师蒋 仲渔所创。其制作工艺传统而独
传统冻糕工业化生产技术研究
2019年,《食品与发酵科技》期刊在线发表了四川省食品发酵工业研究设计院题为“传统冻糕工业化生产技术研究”的文章,在文章中,研究人员使用上海腾拔Universal TA质构仪测定传统冻糕的硬度、弹性、回复性等指标。 文章链接:仪器设备网 https://www.instrumentsin
闵恩泽:生物质运输燃料有望工业化
闵恩泽是我国著名的石油炼制催化剂专家。50多年前,年轻的闵恩泽埋头于石油催化裂化研究中。最终,石油——那棕黑色可燃粘稠液体在他的“催化剂”下,变成了汽油、柴油等运输燃料。 随着石油价格的上涨,我国作为石油大量进口国面临着较大的压力。同时,减少二氧化碳排放、使用清洁燃料以减少汽
“AI+”加出新型工业化新动能
一台内嵌AI的大型工业织布机吸引了许多行业人士围观,它能调控工艺参数与布匹质量,边织边检,在多个企业落地应用中,准时交付率达99%,生产效率提升20%,长疵检出率超99%。这是记者在2025世界人工智能大会上看到的一幕。AI赋能新型工业化的前沿展品数量众多,备受瞩目。 “AI+新型工业化”这条
膜分离技术的缺点和工业化现状
膜技术的缺点就在于膜本身由于技术流程,膜在压力下不可避免的会被栓塞,会被污染,会断丝,必须定期舒塞,清洁,检查,后期运营成本很高,且容易二次污染。膜技术现在广泛引用在污废水一级及二级处理上,是市场的主流技术,RO,UF.MF,MBR都涉及到膜。
关于青蒿素的分布情况介绍
青蒿素主要是从青蒿中直接提取得到的,或提取青蒿中含量较高的青蒿酸,然后半合成得到的。青蒿虽然在世界各地广泛分布,但青蒿素含量随产地不同差异极大,具有显著的生态显著性。根据研究得知,除了中国部分地区外,世界绝大多数地区生产的青蒿中的青蒿素含量都很低,并无利用价值。
青蒿素检测的方法有哪些?
青蒿素检测的方法包括化学分析法、光谱分析法、色谱分析法、生物学方法等。
青蒿素哌喹片的处方
青蒿素哌喹辅料适量制成1000片
复旦团队发现青蒿素新用途
多囊卵巢综合征(PCOS)是育龄妇女常见的内分泌疾病之一。近日,复旦大学的研究团队在《科学》期刊上发表的一项研究显示,青蒿素能够通过抑制卵巢中雄激素的合成,从根本上解决激素失衡问题,从而对多囊卵巢综合征有治疗效果。这项研究不仅证明了青蒿素的新用途,而且展示了青蒿素在治疗女性健康问题上的潜力,为数百万
复旦团队发现青蒿素新用途
多囊卵巢综合征(PCOS)是育龄妇女常见的内分泌疾病之一。近日,复旦大学的研究团队在《科学》期刊上发表的一项研究显示,青蒿素能够通过抑制卵巢中雄激素的合成,从根本上解决激素失衡问题,从而对多囊卵巢综合征有治疗效果。这项研究不仅证明了青蒿素的新用途,而且展示了青蒿素在治疗女性健康问题上的潜力,为数
青蒿素抗疟疾的应用介绍
疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原虫
青蒿素有望用于治疗黑热病
印度科学家说,抗疟疾药物青蒿素有望用于治疗利什曼病。这项研究发表在了9月出版的《医学微生物学杂志》上。 内脏利什曼病(又称为黑热病)的病原体是利什曼原虫,它是通过白蛉等昆虫叮咬传播给人类的。这种寄生虫能降低人体的免疫力,导致长期发热、贫血、肝脾肿大,如果不加以治疗可能致命。 根据世界卫生组织的数
青蒿素的应用免疫调节
研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起
双氢青蒿素的杂质类型
双氢青蒿素片。
概述青蒿素的应用领域
提到青蒿素,人们首先会想到它的抗疟疾功用,WHO认为,青蒿素是治疗疟疾耐药性效果最好的药物,以青蒿素类药物为主的联合疗法,也是当下治疗疟疾的最有效最重要手段。但是近年来随着研究的深入,青蒿素其它作用也越来越多被发现和应用研究,如抗肿瘤、治疗肺动脉高压、抗糖尿病、胚胎毒性、抗真菌、免疫调节等。
电分析法检测青蒿素
电化学分析是一种利用物质的电学和电化学性质来进行检测的一种方法,其灵敏度及准确度都很高,所需设备简单且易于实现自动化的微型化。杨培慧等研究了青蒿素在不同电极上的电化学行为,发现于20%乙醇的Britton-Rob-inson缓冲溶液(pH=7.2)中,青蒿素在银电极与玻碳电极上分别有一还原峰,并利用
青蒿素的化学性质
过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应
关于青蒿素的作用机理介绍
与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜
双氢青蒿素的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品0.25g,置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使双氢青蒿素溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取双氢青蒿素(出现两个色谱峰)对照品与青蒿素对照品
青蒿素的应用领域介绍
抗疟疾疟疾(俗称:打摆子寒热病)属于虫媒传染病,是受疟原虫感染的按虫叮咬人体后而引起的一种传染病,长时间多次发作后出现可肝脾肿大,且伴随贫血等症状。疟疾能够得到一定程度的治疗,青蒿素功不可没。青蒿素结构中过氧键具有氧化性,是抗疟的必需基团。作用机理是青蒿素在体内产生的自由基团与疟原蛋白结合,改变疟原
青蒿素的物理性质
青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青
青蒿素的化学性质
过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应
青蒿素检测的方法有哪些?
青蒿素检测的方法包括化学分析法、光谱分析法、色谱分析法、生物学方法等。化学分析法中的碘量法是利用氧化还原性质对青蒿素进行定量分析的经典方法。而改进的桥式有机过氧物碘量法以2.5mol·L-1硫酸-无水乙醇为酸性介质,减少碘的自身氧化,提高了此法的准确性。但该法操作相对繁杂,目前已少用。生物化学法以其
青蒿素的化学性质
过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应
青蒿素的生物合成方法
青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中,茎中不含有,是一种含量非常低的萜类化合物,生物合成途径非常复杂。现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成,一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量;二是激活关键酶控制的基因,大幅度增加青蒿素的含量;三是利用基因工程手段改变关键基因
关于青蒿素的还原反应介绍
青蒿素溶于甲醇,在冰浴中(0~5℃)搅拌分次慢慢加入固体硼氢化钠,加完后继续搅拌半小时。反应液用冰醋酸中和,减压除去溶媒,即得到化合物Ⅴ(图1中的Ⅴ)的粗结晶产物,它是用硼氢化钠还原青蒿素而得到的半缩醛化合物。如用钯-碳酸钙在常温常压下进行催化氢化,则会失去氧而得到环氧化合物。
青蒿素的氢解反应简介
青蒿素在含有钯-碳酸钙的甲醇溶液中,在常温、常压下催化氢化,过氧化物被还原成化合物Ⅲ(图1中的Ⅲ)。在此反应过程中,反应最初所得为油状物,若将其溶于有少量丙酮的正己烷中,需放置4~5d,变为化合物Ⅲ的晶体,而在重氮甲烷中则甲酯化得到甲酯化合物Ⅳ。
关于青蒿素的研究背景介绍
疟疾是人类最古老的疾病之一,迄今依然还是一个全球广泛关注且亟待解决的重要公共卫生问题。 1631年,意大利传教士萨鲁布里诺(AgostinoSalumbrino)从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮(cinchonabark)并将之带回欧洲用于热病治疗,不久人们发现该药