上海药物所基于3取代色酮的反应方法学研究取得进展

口山酮类及苯骈呋喃类化合物具有多种生物活性(如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等),因此发展快速、简便、有效的合成方法,构建多样类药性骨架跃迁的类天然产物化合物库具有重要意义。 中科院上海药物研究所胡有洪课题组研究发现,3-卤代色酮与取代眯在铜(Ι)催化和碱促进作用下,经过迈克尔加成-环化-脱水-偶联反应,得到苯并呋喃骈嘧啶类杂环化合物(Scheme 1)。该反应原料易得,条件温和,原子经济性高,可快速、高效构建多取代的苯并呋喃骈嘧啶类杂环化合物库。相关工作主要由博士毕业生晁博完成,论文发表在Org. Lett.(2012, 14 (9), 2398–2401)。 研究还发现,3-炔基色酮(3-氰基色酮)与取代醛在铵的作用下,发生多米诺三组份反应,历经迈克尔加成-开环-环化-[4+2]环合-脱氢过程,得到氮杂口山酮类化合物(Scheme 2)。该反应条件温和,无需金属催化,适用多种底物,具有普适性......阅读全文

科学家发现2种高活性硅化合物:有助星际探索

  科学家们首次在实验室探测到以硅原子和氮原子收尾的碳链分子,这项技术将有助于天文学家获取更完整的关于星际化学的信息图。  2014年11月11日华盛顿 硅是地壳中最常见的元素之一,除此之外,它也大量的散落于星际空间的其他角落。目前能够探测到宇宙遥远角落的含硅分子并理解其产生的化学机理的唯一方法,是

植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制获揭示

当期期刊封面。研究团队 供图中科院华南植物园研究员邱声祥团队研究揭示植源抗真菌活性先导化合物发现和作用机制。相关研究近日以封面故事的形式在线发表于《农业与食品化学杂志》(Journal of Agricultural and Food Chemistry)。中科院华南植物园助理研究员李先彩为该论文第

甘草查尔酮A二氢嘧啶化合物的合成及活性研究

目的:解决甘草查尔酮A水溶性差的问题,获得更好抗肿瘤活性的先导化合物。方法:以甘草查尔酮A与脲类化合物为原料,合成了一系列未见报道的甘草查尔酮A二氢嘧啶类化合物。通过H NMR、C NMR与MS对合成的化合物进行了结构表征,并应用人前列腺癌细胞株(PC-3)、人肺癌细胞株(A549)和人胃癌细胞株(

胞壁酰二肽的生物活性和应用

生物活性和应用免疫调节作用:MDP在矿物油中能促进不同种属动物对抗原的免疫反应,口服水溶液就能促进抗体生成增加,增强天然疫苗和破伤风类毒素、绿脓杆菌类毒素、乙型肝炎表面抗原(HBSAg)和恶性疟原虫及人工抗原如HBSAg~(16)肽段等的免疫效果。MDP佐剂效力与FCA脂多糖(LPS)或氢氧化铝等相

氢化奎宁的理化性质和生物活性

生物活性Hydroquinine 是一种金鸡纳生物碱,可用于制备衍生物,如 C9 脱氢喹啉,9-乙酰氧基-10,11-二氢喹和 10,11-二氢喹单盐酸盐等。

生物质原料活性炭制备有新法

  东南大学能源与环境学院教授仲兆平和张居兵博士等组成的课题组,研究出利用化学活化法以竹子为原料制备直接碳燃料电池(DCFC)用活性炭的新技术。该技术可充分利用国内丰富的秸秆等生物质资源,在废弃物资源化利用、避免生物质焚烧所造成的环境污染方面作出有益探索。   能源是人类社会赖以生存

亚临界萃取辣木生物活性成分初探

辣木树属辣木树科,原产于印度北部,具有极高的经济价值。其种子含油高,叶片可以做保健食品使用。对高血压、糖尿病等疾病有预防和治疗等作用。目前,国内外对辣木的深加工和利用等研究较少。本文以辣木籽和辣木叶粉为原料,创新采用亚临界流体萃取技术分别制得辣木籽油和辣木黄酮萃取物,黄酮萃取物再使用液液萃取和大孔树

结晶紫法对TNF生物活性的检测

实验概要TNF包括TNFα与TNFß两型,它们具有极其相似的生物学活性,在体内外可对一些肿瘤细胞或细胞系起杀伤作用,而对正常细胞则无细胞毒效应。根据这一特点,可利用TNF对敏感靶细胞的细胞毒效应,在体外检测TNF的活性水平,既可检测分泌型TNF(sTNF),也可检测膜结合型TNF(mTNF)。最常用

生物合成海洋活性肽发掘研究获进展

  活性肽因高活性、易吸收及良好的安全性,在健康产业中具有应用前景。其中,海洋生物的抗氧化肽可改善人类机体氧化损伤,成为功能性食品与生物医药研发热点。然而,传统提取海洋生物中活性肽的方法,面临资源依赖性强、提取效率低、产物稳定性差、成本高昂以及易受气候和环境影响等挑战。利用微生物细胞工厂合成功能性肽

表达蛋白的生物学活性的检测

一、MTT比色法检测细胞活性(一)原理活细胞内线粒体琥珀酸脱氢酶能催化无色的MTT形成蓝色的甲肷,其形成的量与活细胞数和功能状态呈正相关。对细胞活力有影响的表达蛋白活性检测可以通过MTT比色法进行。(二)试剂准备1、青链霉素溶液(100X):青霉素100万U,链霉素100万U,溶于100mlddH2

9105-中药生物活性测定指导原则标准草案

  日前,药典委关于9105 中药生物活性测定指导原则标准草案的公示。  我委拟修订9105 中药生物活性测定指导原则。为确保标准的科学性、合理性和适用性,现将拟修订的9105 中药生物活性测定指导原则公示征求社会各界意见(详见附件)。公示期自发布之日起两个月。请认真研核,若有异议,请及时在线反馈,

关于球形芽孢杆菌的生物活性的介绍

  球形芽孢杆菌(Bacillus phaericus,Bs)广布全球,是普遍存在于土壤或水域中的一种产芽孢菌,其中部分菌株具杀虫性能。其杀虫谱比苏云金杆菌为窄,一般而言,库蚊对它最敏感,按蚊次之,多数伊蚊种类对它不敏感,对蚋的幼虫亦无毒效。Bs在污水中有较大持效,适用于防治污水库的淡色库蚊和致倦库

补体激活生物学活性的简介

  细胞溶解仅是补体激活诸多生物活性中的一种.它不是补体激活最重要的现象.在临床上细胞溶解可见于夜间阵发性血红蛋白尿患者,这是一种很少见的疾病,与衰变加速因子(DAF),同种限制因子(HRF)和CD59这些膜蛋白缺少有关.

藻类多糖的结构与生物活性研究实验

实验材料 大型藻类试剂、试剂盒 NaNO;Na2HPO4•12H2O;EDTA仪器、耗材 偏光光度计;高效液相色谱仪实验步骤 (1)多糖的纯化是将离心分离出的1000 ml培养液,用40℃真空浓缩到50 ml,再移入到透析袋内于4 ℃蒸馏水中透析三天。早晚更换一次蒸馏水,将透析袋内液体倒入烧

补体激活生物学活性的合成

  补体受体存在于多种细胞.CR1(CD35),膜辅助因子蛋白(MCP,CD46)和DAF(CD55)对C3b的分解起调节作用.HRF和CD59防止在自身细胞形成攻膜复合物.CR1(CD35)在清除免疫复合物中起着作用,CR2(CD21)调节着B细胞的功能(抗体的产生),并且它也是EB病毒的受体.C

雷帕霉素生物活性及实验方法

雷帕霉素是一种特异性的mTOR抑制剂,IC50为0.1nMIn Vitro:雷帕霉素抑制HEK293细胞内源性mTOR活性,IC50为0.1 nM,比iRap和AP21967更有效,IC50分别为5 nM和10 nM [1]。 雷帕霉素通过诱导自噬发挥其对恶性神经胶质瘤细胞的抗肿瘤作用,并且

藻类多糖的结构与生物活性研究实验

高效液相层析(HPLC)法             实验材料 大型藻类 试剂、试剂盒

表达蛋白的生物学活性的检测

一、MTT比色法检测细胞活性(一)原理活细胞内线粒体琥珀酸脱氢酶能催化无色的MTT形成蓝色的甲肷,其形成的量与活细胞数和功能状态呈正相关。对细胞活力有影响的表达蛋白活性检测可以通过MTT比色法进行。(二)试剂准备1、青链霉素溶液(100X):青霉素100万U,链霉素100万U,溶于100mlddH2

胞壁酰二肽的​生物活性和应用

免疫调节作用:MDP在矿物油中能促进不同种属动物对抗原的免疫反应,口服水溶液就能促进抗体生成增加,增强天然疫苗和破伤风类毒素、绿脓杆菌类毒素、乙型肝炎表面抗原(HBSAg)和恶性疟原虫及人工抗原如HBSAg~(16)肽段等的免疫效果。MDP佐剂效力与FCA脂多糖(LPS)或氢氧化铝等相当或稍强。但大

关于没食子酸的生物活性介绍

  没食子酸具有抗炎、抗突变、抗氧化、抗自由基等多种生物学活性; 同时没食子酸具有抗肿瘤作用,可以抑制肥大细胞瘤的转移, 从而延长生存期;也是相对适宜的杀锥虫候选药物;对肝脏具有保护作用,可以抵抗四氯化碳诱导的肝脏生理和生化的转变;可以通过抑制内皮NO的生成诱导血管内皮依赖性收缩和对内皮依赖性松。

Ⅰ型干扰素的生物学活性

Ⅰ型干扰素的生物学活性:(1)抗病毒、抗肿瘤作用:①诱导宿主细胞产生抗病毒蛋白,干扰病毒复制,抑制病毒感染或扩散;②增强NK细胞、巨噬细胞和Tc细胞对病毒感染细胞和肿瘤靶细胞的杀伤破坏作用,促进病毒从宿主体内清除和产生抗肿瘤作用;③直接作用于肿瘤细胞,使其生长受到抑制。(2)参与免疫调节作用,促进M

表达蛋白的生物学活性的检测

一、MTT比色法检测细胞活性(一)原理    活细胞内线粒体琥珀酸脱氢酶能催化无色的MTT形成蓝色的甲肷,其形成的量与活细胞数和功能状态呈正相关。对细胞活力有影响的表达蛋白活性检测可以通过MTT比色法进行。(二)试剂准备1、   青链霉素溶液(100X):青霉素100万U,链霉素100万U,溶于10

补体激活生物学活性的作用

  C3a和C5a有过敏毒素活性,而C4a只具有微弱的过敏毒素活性.过敏毒素活性可增加血管通透性,平滑肌收缩和肥大细胞脱颗粒.过敏毒素受过敏毒素灭活剂(N羧肽酶)的调节,这种酶可在数秒钟内除去羧端精氨酸.  趋化性是将细胞吸引至炎症区,C5a同时具有过敏毒素和趋化活性,而C3a和C4a无趋化性.也有

生物活性物质的新资源挖掘的研究

  功能食品的关键是其包含的天然生物活性物质 对人体生理机能具有调节作用,要实现多学科的基础研究与创新性产品的开发,就必须不断开发和挖掘新的功能性食品原料。动、植物中的生物活性物质资源非常巨大,应用现代先进科学技术全面开展资源鉴定 评价,包括功效成分及活性物质的鉴定、生理活性机制的探究等,深入挖掘植

LIF的生物学活性基本内容

  (1)调节细胞的增殖、分化和表型:LIF抑制小鼠胚胎干细胞(embryonic stem cell,ES)的分化。对于造血系统中的肿瘤细胞,LIF常显示出抑制效应,同时诱导这些肿瘤细胞的分化,例如LIF可抑制小鼠白血病M1细胞的增殖,诱导其转变为巨噬细胞表型,如表达Fc受体,并获得吞噬能力等。对

中药生物活性测定的基本原则

  符合药理学研究基本原则  建立的生物活性测定方法应符合药理学研究的随机、对照、重复的基本原则;具备简单、精确的特点;应有明确的判断标准。  体现中医药特点  鼓励应用生物活性测定方法探索中药质量控制,拟建立的方法的测定指标应与该中药的“功能与主治”相关。  品种选择合理  拟开展生物活性测定研究

上海药物所离子通道活性化合物筛选平台建设取得进展

  离子通道是生命有机体保持正常功能的基石之一,其介导的生物电信号在心脏跳动、激素分泌、信号传导及认知记忆等所有生命过程中均起着关键作用。离子通道在基因水平的突变可导致包括神经系统、心血管系统和内分泌系统疾病在内的多种疾病,因此是最重要的药物靶点之一,同时也是药物安全性评价的指标之一。离子通道功能检

科学家在抗癌活性先导化合物研究方面取得新进展

  唇形科(Lamiaceae)香茶菜属(Isodon)植物是我国民间广泛使用的草药,具有清热解毒、抗菌消炎、舒筋活血、抗肿瘤等功效。该属植物富含结构变化多样的对映-贝壳杉烷类二萜化合物(ent-kauranoids)。最近,中国科学院昆明植物研究所普建新研究组从两种该属植物中发现了两个具有潜在开发

硕博课题组合作高效筛选具有抗肿瘤活性的化合物

  近期,Cell出版社子刊iScience发表了中科院上海药物所张翱课题组和陆晓杰课题组协作完成的基于C–N键切断构建多样性碳杂键的最新科研成果。  碳杂键(如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等)是有机分子中最常见的化学键,其构建和切断是合成天然产物、药物分子、功能材

生物相观察应注意活性污泥微生物的哪些变化?

城市污水处理厂活性污泥中微生物种类很多,比较容易地通过观察微生物种类、形态、数量和运动状态的变化来掌握活性污泥的状态。而工业废水处理场活性污泥中会因为水质的原因,可能观察不到某种微生物,甚至完全没有微型动物,即不同的工业废水处理场的生物相会有很大差异。(1) 微生物种类的变化污泥中的微生物种类会随水