上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱导效果，已成为在不对称氢化、碳-碳键形成以及碳-杂原子键形成等反应中应用广泛的一类优势配体。但是，光学纯全碳螺环配体中手性季碳的构建则十分困难，存在合成和拆分步骤繁琐等局限性。因此，如何从廉价易得的原料出发，发展相应手性螺环骨架的高效、不对称催化合成新方法，是非常迫切而且具有挑战性的课题。 中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室丁奎岭课题组长期致力于手性配体的设计、高效合成以及在不对称催化反应中的应用研究，该课题组曾以SpinPHOX/Ir为催化剂，通过α,α'-二（2-羟基亚芳基）酮的催化不对称氢化-缩酮化......阅读全文
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
科研人员开发出刚性稠环骨架结构手性吡啶单元
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519519.shtm
科研人员开发出刚性稠环骨架结构手性吡啶单元
西安交通大学前沿院李鹏飞团队通过分子层面的理性设计，开发了一类具有刚性稠环骨架、结构高度可调节的手性吡啶单元，同时实现了中心金属近程位阻最小化和远端结构高度可修饰，克服了立体选择性和催化活性之间的矛盾，近日该研究成果发表在Accounts of Chemical Research上。有别于传统手性配
上海有机所手性螺环天然产物的形成和修饰研究获进展
阿维菌素(Avermectins，AVEs)是一类产生于除虫链霉菌、包含8个天然组分的16元大环内酯类抗生素。具有相似骨架的抗生素还包括米尔倍霉素(Milbemycins，MILs)、梅岭霉素(Meilingmycins，MEIs)和奈马克丁(Nemadectins，NEMs)，结构上均拥有一个
研究在硅螺环骨架双噁唑啉配体发展和应用方面取得进展
过渡金属催化的X-H（X = N，O，Si，B等）键插入反应是合成具有C-X键手性分子的最有效方法之一。近年来，Si-H、B-H、N-H和O-H插入反应研究方面已取得显著进展。然而，与之形成鲜明对比的是，Ge-H键插入反应构建手性有机锗化合物的研究进展缓慢。尽管有机锗化合物在偶联反应、生物活性分
上海药物所利用C–H键活化构建螺环骨架研究获新进展
含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中，结构新颖，用途广泛，已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程，可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势，并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。 中国科学院上海药物研究所戴辉
盐酸丁螺环酮
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中
盐酸丁螺环酮片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(
盐酸丁螺环酮片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(
高压会破坏手性金属有机骨架的镜像圆偏振发光
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丁螺环酮片的用途
本品作用于突触前膜上的多巴胺受体，产生抗焦虑作用，但无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。尚未发现其依赖性。口服吸收快而完全，0．5—1小时达血药峰浓度。有第一关卡效应。经肝脏代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出，大部分以代
周其林院士就“手性分子合成”发表主旨演讲
揽镜自照，镜中人跟随我们的一颦一笑；双手相合，左右手彼此互为镜像。但看似相同的两个事物，却无论如何旋转都不会重叠。手性现象在自然界广泛存在，大到宇宙星云，小到日常的螺壳。在微观世界里，有一大类分子存在手性异构体，它们互为映像，但不能重叠，这类分子被称为手性分子。 大多数药物的活性成分是手性分子，
周其林院士就“手性分子合成”发表主旨演讲
周其林在作主旨演讲 揽镜自照，镜中人跟随我们的一颦一笑；双手相合，左右手彼此互为镜像。但看似相同的两个事物，却无论如何旋转都不会重叠。手性现象在自然界广泛存在，大到宇宙星云，小到日常的螺壳。在微观世界里，有一大类分子存在手性异构体，它们互为映像，但不能重叠，这类分子被称为手性分子。 大多数药物的
周其林：执“手”开创催化梦
“深受鼓舞。”不久前，得知2021年诺贝尔化学奖颁发给从事不对称催化工作的两位学者时，南开大学化学学院教授、中国科学院院士周其林抬高了声调，“希望有更多聪明的年轻人从事这个领域研究。” 作为今年诺奖得主的同行，周其林在不对称催化领域深耕20年，发展出一类高效手性螺环催化剂，是迄今为止最高效的手性
盐酸丁螺环酮的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,
游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环
近日，中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法，可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环（Scheme 1，底部）。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多环吲
中科院在手性吡啶并螺烯合成中取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强课题组等合作，高对映选择性完成了手性吡啶并螺烯分子的不对称合成，并对部分产物进行了光学活性探究。相关研究成果近日以Palladium-Catalyzed Modular Synthesis of Enantioenriched Pyridohelicen
盐酸丁螺环酮的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214mm与233m的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0
盐酸丁螺环酮的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。
盐酸丁螺环酮片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置50m量瓶中,加o.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使盐酸丁螺环酮溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。照含量测定项下的方法,自“精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中”起,依法测定,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mo
盐酸丁螺环酮的含量测定方法
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.10mg的C21Ha1NO2·HCl
盐酸丁螺环酮的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214mm与233m的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通
盐酸丁螺环酮片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置50m量瓶中,加o.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使盐酸丁螺环酮溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。照含量测定项下的方法,自“精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中”起,依法测定,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mo
关于盐酸丁螺环酮片的简介
盐酸丁螺环酮片，适应症为本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。 一、成份：活性成份 化学名称：8-氮杂螺[4，5】癸烷-7，9-二酮，8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]盐酸盐。 分子式：C21H31N5O2·HCl 分子量：421.97 二、盐酸丁螺环酮片的性状：本
我所发现高压可以破坏手性金属有机骨架的镜像圆偏振发光
原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202307/t20230717_6810767.html 近日，我所分子反应动力学国家重点实验室分子光化学动力学研究组（1117组）袁开军研究员团队与中国科学院福建物质结构研究所谷志刚研究员团队合作，利用自主搭建的高压圆
手性色谱柱——大环抗生素型
大环抗生素型手性色谱柱是最近发展起来的，通过将大环抗生素键合到硅胶上制成的新型手性色谱柱。大环抗生素型手性色谱柱的出现归功于Dan Armstrong的贡献。此类色谱柱常用的大环抗生素主要由三种：利福霉素（Rifamycin），万古霉素（Vancomycin），替考拉宁（Ticoplanin）
盐酸丁螺环酮的类别及贮藏方法
类别抗焦虑药。贮藏遮光,密封保存。
盐酸丁螺环酮片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(1)项下的滤液,显氯化
盐酸丁螺环酮片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(1)项下的滤液,显
盐酸丁螺环酮的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中