上海药物所利用C–H键活化构建螺环骨架研究获新进展
含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中，结构新颖，用途广泛，已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程，可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势，并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。 中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组长期致力于新型C–H键活化反应探索及其在新药研发中的应用研究。针对C–H键活化在含有杂环的复杂分子体系中选择性差的问题，课题组先后通过对催化剂与导向基团的配位调控来实现C–H键选择性活化。相关研究成果发表在Nature、J. Am. Chem. Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.、 Chem. Sci.、Org. Lett.等期刊上。 基于上述研究方法，近期，戴辉雄课题组发展了一类 Rh(III) 催化的 C–H 键活化/卡宾插入/Lossen重排串联反应，高效构建了一类含吲哚酮的螺环骨架。该串联反应条件温......阅读全文
上海药物所利用C–H键活化构建螺环骨架研究获新进展
含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中，结构新颖，用途广泛，已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程，可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势，并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。 中国科学院上海药物研究所戴辉
盐酸丁螺环酮
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中
概述丁螺环酮的药物相互作用
1、服用单胺氧化酶抑制剂的患者可能会使血压升高。 2、丁螺环酮与CYP3A4抑制剂合用，可增加本品的血药浓度，而增加不良反应的发生率。 3、丁螺环酮与CYP3A4诱导剂合用，可能会使本品的药效降低。与利福平合用，可能降低本品的血药浓度和抗焦虑作用。 4、丁螺环酮与氟西汀合用，可能抑制本品的
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
盐酸丁螺环酮片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(
盐酸丁螺环酮片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(
金属铱催化的不对称烯丙基去芳构化反应研究取得进展
金属铱催化的吲哚不对称烯丙基去芳构化反应 螺环或多环骨架广泛存在于天然产物、药物及具有生物活性的化合物当中，他们的合成也理所当然地受到化学研究工作者的极大关注。芳香化合物不对称去芳构化反应可以为这些在合成中极具挑战性的螺环或多环化合物提供方便、高效的合成方法。芳香化合物是化学化
丁螺环酮片的用途
本品作用于突触前膜上的多巴胺受体，产生抗焦虑作用，但无镇静、肌肉松弛和抗惊厥作用。尚未发现其依赖性。口服吸收快而完全，0．5—1小时达血药峰浓度。有第一关卡效应。经肝脏代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP)，仍有一定生物活性。只有少量以原形自肾脏排出，大部分以代
盐酸丁螺环酮的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g,加水溶解并稀释成1000ml,
游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环
近日，中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法，可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环（Scheme 1，底部）。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上（DOI: 10.1021/jacs.8b12965）。 多环吲
盐酸丁螺环酮的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214mm与233m的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0
盐酸丁螺环酮的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。
盐酸丁螺环酮片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置50m量瓶中,加o.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使盐酸丁螺环酮溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。照含量测定项下的方法,自“精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中”起,依法测定,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mo
盐酸丁螺环酮的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10pg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在214mm与233m的波长处有最大吸收(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通
盐酸丁螺环酮的含量测定方法
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.10mg的C21Ha1NO2·HCl
盐酸丁螺环酮片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置50m量瓶中,加o.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使盐酸丁螺环酮溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。照含量测定项下的方法,自“精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中”起,依法测定,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以0.1mo
关于盐酸丁螺环酮片的简介
盐酸丁螺环酮片，适应症为本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。 一、成份：活性成份 化学名称：8-氮杂螺[4，5】癸烷-7，9-二酮，8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基]盐酸盐。 分子式：C21H31N5O2·HCl 分子量：421.97 二、盐酸丁螺环酮片的性状：本
新研究为螺环氧化吲哚合成提供新方法－最高可达88％收率
华东师范大学周剑课题组在螺环氧化吲哚合成研究中获重要突破，相关成果日前在线发表于《自然—通讯》。 螺环化合物广泛存在于天然产物以及药物分子中，其高效构建对于药物研发具有重要意义。周剑课题组在新研究中利用“活化”的氧化吲哚螺环丙烷，发展了氧化吲哚螺环丙烷与硝酮、对氯苯甲醛和二聚巯基乙醛的环加成反
上海药物所基于四氢异喹啉骨架的药物结构优化研究获进展
3月7日至8日，美国化学会知名期刊Chemical Reviews和Journal of Medicinal Chemistry在线刊登了中科院上海药物研究所新药研发团队围绕四氢异喹啉这一优势骨架进行药物研发所取得的进展。 四氢异喹啉，尤其是其构型受限的多环衍生物（如阿朴吗啡等
盐酸丁螺环酮的类别及贮藏方法
类别抗焦虑药。贮藏遮光,密封保存。
盐酸丁螺环酮片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(1)项下的滤液,显氯化
盐酸丁螺环酮片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(1)项下的滤液,显
盐酸丁螺环酮片的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸丁螺环酮10mg),置100ml量瓶中,加1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5m1,置50ml量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸丁
盐酸丁螺环酮片的基本性状
本品为白色片。
盐酸丁螺环酮片的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸丁螺环酮10mg),置100ml量瓶中,加1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5m1,置50ml量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸丁
盐酸丁螺环酮片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(1)项下的滤液,显
盐酸丁螺环酮片的基本性状
本品为白色片。
盐酸丁螺环酮的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解;在乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为202~206℃。鉴别(1)取本品约10mg,加水2ml溶解后,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中
盐酸丁螺环酮片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮。(3)取鉴别(1)项下的滤液,显氯
关于丁螺环酮的基本信息介绍
丁螺环酮（Buspirone）属氮杂螺环葵烷二酮类化合物。具有激动5-HT1A受体作用，其抗焦虑作用可能与此有关。由于本品能减少体内5-HT受体敏感性而具有抗抑郁作用。在脑中侧缝际区与5-HT受体高度结合。可增加蓝斑区去甲肾上腺素（NA）细胞放电。对D2受体有中度亲和力，可能通过D2受体间接影响