新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉，该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150，其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK9）作为p-TEFb的亚单位参与转录的延长过程，在转录过程中发挥重要作用。CDK9激酶调控短寿命抗凋亡蛋白的RNA转录，因此它在多种癌症中是重要的作用靶点。由于CDK激酶家族成员众多，有超过20种亚型之间的序列存在高度保守性和空间结构相似性，导致目前许多CDK9抑制剂的选择性不高，从而引起脱靶毒副作用。因此发展高选择性和高活性的CDK9抑制剂对于基础研究以及临床应用都具有重要意义。 研究人员通过对CDK9激酶结构进行分析，采用以结构为基础的药物设计理念发展了一种高选择性、高活性的CDK9激酶抑制剂JSH-150。实验结果显示JSH-15......阅读全文
PCSK9－抑制剂及－CETP－抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场，据新的研究称，目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的ZL到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 （CETP） 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长，Decision Res
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
化学抑制剂
纯硫酸锌在空气中久贮不变黄，置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物：在0－39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌，39－60℃内为6水硫酸锌，60－100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水，680℃时分解为硫酸氧锌，750℃以上进一步分解，zui后在930
尿激酶的鉴别
取效价测定项下的供试品溶液，用巴比妥一氯化钠缓冲液（pH 7.8）稀释成每1ml中含20单位的溶液，吸取1ml，加牛纤维蛋白原溶液0.3ml，再依次加入牛纤维蛋白溶酶原溶液0.2ml与牛凝血酶溶液0.2ml，迅速摇匀，立即置37℃±0.5℃恒温水浴中保温，立即记时。应在30～45秒内凝结，且凝块在1
尿激酶的检查
1 溶液的澄清度与颜色取本品，加0.9%氯化钠溶液制成每1ml中含3000单位的溶液，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅸ A和B），应澄清无色。2 分子组分比取本品，加水溶解并制成每1ml中含2mg的溶液后，加入等体积的缓冲液（取浓缩胶缓冲液2.5ml、20%十二烷基硫酸钠溶液2.5ml、0.1%
极光激酶A的概念
中文名称极光激酶A英文名称Aurora A定 义极光激酶家族成员之一，为蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶。是一个重要的有丝分裂调节因子。分别先后定位于中心体和纺锤体极，参与G2/M转换的调节，在早有丝分裂事件中作用于中心体的成熟与分离及纺锤体的组装等。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞周期与细胞分裂（二
肌酸激酶的原理
本法采用酶偶联反应测定CK活性浓度。 在340nm监测NAD（P）H的生成量，可计算出CK的活性浓度。
极光激酶的概念
极光激酶（Aurora kinase）是负责调控细胞有丝分裂的一类重要的丝氨酸/苏氨酸激酶。在不同的模式生物中,极光激酶各家族成员的结构和功能部高度保守。
肌酸激酶的测定
肌酸激酶（CK）是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体，正常人体中有三种同工酶： CK～BB（CK1）：主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中； CK～MB（CK2）：主要存于心肌； CK～MM（CK3）：主要存于肌肉组织。 CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸键，是肌肉
肌酸激酶的介绍
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
肌酸激酶的测定
肌酸激酶（CK）是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体，正常人体中有三种同工酶：CK～BB（CK1）：主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中；CK～MB（CK2）：主要存于心肌医学|教育网搜集整理；CK～MM（CK3）：主要存于肌肉组织。CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸键，是肌肉
肌酸激酶的简介
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
乙酸激酶的测定
实验方法原理 ATP：乙酸磷酸转移酯（AK）乙酸+ATP→乙酰磷酸+ADP这个反应可以与丙酮酸激酶（PK）偶联，乳酸脱氢酶（LDH）反应如下：实验材料 酶样品试剂、试剂盒 三乙醇胺-HCl KOH乙酸钠ATPMgCl2磷酸烯醇式丙酮酸LDHPK仪器、耗材 分光光度计实验步骤 实验所需「试剂」具体见「
葡糖激酶的结构
GK晶体分为大区域和小区域， 大小区域之间通过连接区域连接，两区域间存在一个能与底物结合的可变角。在人体内GK存在三种构象，当葡萄糖浓度较低时，GK处于非活性超开放构象；当体内葡萄糖浓度升高时，GK与葡萄糖结合，处于活性开放/闭合构象。作为单体变构酶，葡萄糖激酶GK在糖代谢中存在三种构象和两种催化循
肌酸激酶的简介
肌酸激酶（Creatine Kinase，CK），也称为肌酸磷酸激酶。肌酸激酶以骨骼肌、心肌、平滑肌含量为多，其次是脑组织，胃肠道、肺和肾内含量较少。肌酸激酶主要存在于细胞质和线粒体中，是一个与细胞内能量运转、肌肉收缩、ATP再生有直接关系的重要激酶。肌酸激酶活性测定可以用于骨骼肌疾病及心肌疾病
肌酸激酶的测定
肌酸激酶（CK）是由两种不同的亚基M和B组成的二聚体，正常人体中有三种同工酶： CK～BB（CK1）：主要存于脑组织、前列腺、肠、肺、膀胱、子宫、胎盘及甲状腺中； CK～MB（CK2）：主要存于心肌医学|教育网搜集整理； CK～MM（CK3）：主要存于肌肉组织。 CK作用后生成的磷酸肌酸含高能磷酸
MAPK激酶活性检测
实验概要本实验提供了一个MAPK激酶活性的检测方法。主要试剂1uM f1g22，10uM flg220.02% Silwet L-77液氮蛋白提取缓冲液(100 mM Hepes, pH 7.5,5 mM EDTA, 5 mM EGTA, 10mM DTT, 10 mM Na3VO4, 10 mM
肌酸激酶（CK）简介
分子量为86KD，广泛存在于细胞浆和线粒体中，该酶催化体内ATP与肌酸之间高能磷酸键转换生成磷酸肌酸和ADP的可逆反应，为肌肉收缩和运输系统提供能量来源。在人体三种肌肉组织（骨骼肌、心肌和平滑肌）中都含有大量CK，肝、胰、红细胞等CK的含量极少。胞浆CK的酶蛋白部分由两个亚基组成，不同亚基的组合
周期蛋白依赖性激酶激活激酶的基本概念
周期蛋白依赖性激酶激活激酶，是一种与细胞周期蛋白结合具有激酶活性的蛋白质激酶。中文名周期蛋白依赖性激酶激活激酶含 义是一类富含特征性丝氨酸特 点具有激酶活性多组成员CDK2.CDK3
转录抑制剂分类
转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑制剂作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改变或丧失,从而抑制转录的进行。这类抑制剂只抑制转录,不影响复制,是研究
促分裂原活化的蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase;MAPKK定 义在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下，通过丝氨酸/苏氨酸残基部位磷酸化而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，包括MEK1/2、MKK4/7、
内源性激酶活性检测和外源性激酶活性检测的区别
内源性与外源性凝血过程区别： 在于内源性凝血系统中所需的磷脂来自血小板,而外源性凝血系统中所需的磷脂是组织因子本身所提供的。 另外,内源性凝血系统形成活化的Xa过程较为缓慢,约需数分钟之久.而外源性凝血系统形成活化的xa可绕过很多内源性
促分裂原活化的蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase;MAPKK定 义在MAP激酶激酶激酶(如Raf、MEKK1~4等)的催化下，通过丝氨酸/苏氨酸残基部位磷酸化而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，包括MEK1/2、MKK4/7、
关于果糖激酶的简介
ADP是磷酸果糖激酶的变构激活剂，是一种变构酶。变构酶是体内一些代谢物可以与某些酶分子活性中心以外的某一部位可逆地结合，使酶发生变构并改变其催化活性，这种调节方式叫变构调节。受变构调节的酶叫变构酶。根据对反应速度的影响分为变构激活剂、变构抑制剂。变构酶常由多亚基构成，包括催化亚基和调节亚基。有多
激酶的基本信息
激酶（kinase）是一类生物化学里的分子，从高能供体分子（如ATP）转移磷酸基团到特定靶分子（底物）的酶，这一过程谓之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。
胸苷激酶的分类
已得到鉴别的胸苷激酶可分为两大类 ：一类存在于疱疹病毒与细胞胸苷激酶类似；一类广泛存在于脊椎动物，细菌，T4噬菌体，痘病毒，非洲猪瘟病毒（ASFV）和鱼淋巴囊肿病毒（FLDV）。昆虫虹彩病毒衣壳蛋白也属于此类。只确认了细胞胸苷激酶的蛋白位点模型。
蚓激酶胶囊的性状
本品为肠溶胶囊，内含微黄色粉末。本品主要成份为：由人工养殖赤子爱胜蚓中提取分离而得的含酶复合物。
半乳糖激酶的鉴定
它催化半乳糖转变为1一磷酸半乳糖, 然后进一步生成UDP一葡萄糖并融人糖酵解路径。近年来, 半乳糖激酶在工业用菌的作用逐渐受到人们的关注。例如, 在改造的工程菌中引人高效率的半乳糖激酶, 可以促进外切多糖S的体内合成, 而EPS正是食品工业的一个重要原料。 腾冲嗜热厌氧菌是我国科学家在云南腾冲地区发
重组葡激酶的简介
组葡激酶 (Recombinant Stapylokinase r-Sak )[1]是通过基因工程的方法制备的一种新型溶血栓药物。用于由血栓引起的急性心肌梗塞的治疗，并有治疗外周血管血栓及由血栓引起的缺血性组织坏死类疾病的应用前景，也可开发成预防治疗血栓病的药物。它与目前临床使用的链激酶 (SK
尿激酶的药物说明
分类循环系统药物> 抗血栓药物> 溶栓药剂型注射（粉针）剂:500U，1 000U，5 000U，1万U，2万U，5万U，10万U，20万U，25万U，50万U，150万U，250万U。药效学论该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝块，亦能降解血循环