新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉，该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150，其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK9）作为p-TEFb的亚单位参与转录的延长过程，在转录过程中发挥重要作用。CDK9激酶调控短寿命抗凋亡蛋白的RNA转录，因此它在多种癌症中是重要的作用靶点。由于CDK激酶家族成员众多，有超过20种亚型之间的序列存在高度保守性和空间结构相似性，导致目前许多CDK9抑制剂的选择性不高，从而引起脱靶毒副作用。因此发展高选择性和高活性的CDK9抑制剂对于基础研究以及临床应用都具有重要意义。 研究人员通过对CDK9激酶结构进行分析，采用以结构为基础的药物设计理念发展了一种高选择性、高活性的CDK9激酶抑制剂JSH-150。实验结果显示JSH-15......阅读全文
合肥研究院等发现新型选择性STK16激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松课题组和美国哈佛大学医学院教授Nathaneal Gray课题组合作开发了一种针对STK16激酶的选择性抑制剂STK16-IN-1，该小分子探针为揭示STK16激酶在人体内的生理和病理功能奠定了基础，并为验证STK16是否可以作为抗癌药物开发
强磁场中心合作开发出新型BMX激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组和Steve Balk教授课题组合作，开发了一种新型激酶选择性不可逆抑制剂BMX-IN-1，并发现该抑制剂和另一种激酶抑制剂MK2206组合后可显著抑制前列腺癌细胞的
RET激酶抑制剂selpercatinib一线治疗RET突变MTC进入III期临床!
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日宣布，启动III期LIBRETTO-531临床试验（NCT04211337），评估口服RET激酶抑制剂selpercatinib（又名LOXO-292）一线治疗RET突变甲状腺髓样癌（MTC）患者。这是评估selpercatinib的第二项III期研究，
强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂
近日，中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of Medicinal Chemistry（DOI: 10.1021/
首个BubR1蛋白激酶抑制剂Bubristatin或将精准干预有关疾病
6月14日，中国科学技术大学姚雪彪团队与中国科学院生物化学与细胞生物学研究所张荣光合作团队在Cell Research 发表题为BubR1 phosphorylates CENP-E as a switch enabling the transition from lateral associa
西雅图遗传学酪氨酸激酶抑制剂tucatinib在欧盟申请上市
西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理并已开始正式审查靶向抗癌药tucatinib的营销授权申请（MAA）。该MAA寻求欧盟批准tucatinib联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于既往已接受过
科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GI
西雅图遗传学酪氨酸激酶抑制剂tucatinib在美获优先审查
西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理靶向抗癌药tucatinib的新药申请（NDA）并已授予优先审查。该NDA寻求FDA批准tucatinib联合曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine），用于在新辅助
上海药物所发现萘酰胺类VEGFR2酪氨酸激酶抑制剂
许多生长因子及其受体参与了肿瘤的血管新生，其中血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factors，VEGFs）及其受体（vascular endothelial growth factor receptors，VEGFRs）起主要作用。特别是VEGF所介导的
沈阳药科大学等:质子泵抑制剂艾普拉唑靶向TOPK激酶抗癌
来自沈阳药科大学、华中科技大学和丽珠制药的研究人员发表了“Proton Pump Inhibitor Ilaprazole suppresses cancer growth by targeting T-cell-originated protein kinase”的文章，发现质子泵抑制剂艾普拉
强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一
强磁场中心等合作开发出DDR1激酶选择性抑制剂
近日，中科院合肥物质科学研究院强磁场科学中心刘青松研究员课题组与美国哈佛大学医学院Nathanael S. Gray教授课题组以及SamW.Lee教授课题组针对在多种癌症中表现异常的激酶DDR1合作开发了一种新型抑制剂DDR1-IN-1，并应用高通量筛选技术和组合药学的方法发现该抑制剂和另一
我国学者成功研发新一代高选择性PDGFRα激酶抑制剂
近日，强磁场中心刘青松研究员课题组与刘静研究员课题组合作开发出新一代针对慢性嗜酸粒细胞白血病的PDGFRα激酶高选择性抑制剂CHMFL-PDGFRα-159, 这是迄今为止针对PDGFRα激酶选择性最高的一个抑制剂。该研究成果发表在药物化学专业期刊European Journal of Medi
Cell－Death－Differ：启动肺癌细胞自毁开关的新疗法
近日，英国癌症研究中心科学家们发现了一种药物组合，可以触发肺癌细胞的自毁过程，此项研究为新型治疗方法开发铺平了道路。 当健康细胞对机体不再有用，它们便引发一连串事件最终导致自我毁灭。但癌细胞则突然转向远离这个“自杀道路”，成为不朽，这意味着细胞生长失控，引起肿瘤的形成。 现在，英国癌症研究中
酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼作为CART细胞的药物开关
嵌合抗原受体（CAR）-T细胞免疫疗法是一种有效治疗癌症的细胞疗法。不幸的是，这种免疫疗法有它的风险，而且CAR-T细胞的过度活化有时会引起严重甚至致命的毒副作用。CAR-T细胞是“活的药物”，需要采取技术允许医生（和患者）保持对注入到患者体内的这些T细胞的控制。目前有一些抑制过度活化的CAR-
合肥研究院研发出新型慢性髓细胞性白血病激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组、刘静课题组针对慢性髓细胞性白血病研制出一种新型的具有自主知识产权的BCR-ABL小分子靶向抑制剂CHMFL-074。该研究成果以Discovery and Characterization of a Novel Potent T
上海药物所揭示酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂
PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关，已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大，亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。 中国科学院上海药物研究所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中...
KIC超高速高通量细胞分析仪在筛选络氨酸激酶抑制剂中的应用Vala细胞成像分析系统实现高通量筛选出导致心脏毒性的络氨酸激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），是有效的抗癌治疗药物，但对心血管存在副作用，包括从诱发心律失常到心力衰竭等。为了筛选出存在副作用的TKIs，斯坦福大学医学院坦福德心血管研究
上海药物所发现靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制剂
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白，具有选择性好、安全性较高等优点，基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域，至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。 渐变性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinas
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
选择性激酶抑制剂治疗系统性肥大细胞增多症总缓解率77％
Blueprint Medicines是一家精准医疗公司，专注于开发新一代靶向和强效激酶药物，用于具有特定基因特征的疾病。近日，该公司公布了正在评估靶向抗癌药avapritinib治疗系统性肥大细胞增多症（SM）患者的I期研究EXPLORER的更新数据。 结果显示，经SM临床专家中心评审委员会
厦门大学发表Nature文章：刚柔并济的分子调节机制
来自厦门大学医学院，加州大学伯克利分校的研究人员发表了题为“Phase-separation mechanism for C-terminal hyperphosphorylation of RNA polymerase II”的文章，发现蛋白激酶中含有的组氨酸富集结构域在基因转录过程中发挥了调
厦门大学药学院第一单位发表Nature文章
来自厦门大学药学院，加州大学伯克利分校的研究人员发表了题为“Phase-separation mechanism for C-terminal hyperphosphorylation of RNA polymerase II”的文章，发现蛋白激酶中含有的组氨酸富集结构域在基因转录过程中发挥了调控作
新型cKIT激酶耐药突变（cKIT－T670I）选择性小分子抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变（c-KIT T670I）选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤（GI
酪氨酸激酶表达谱作为PI3K抑制剂治疗乳腺癌候选标志物
乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的，乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性，男性仅占1%。它的发病常与遗传有关，以及40-60岁之间、绝经期前后的妇女发病率较高。 PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐
从RIP1激酶抑制剂GSK2982772看创新药物研发起点的重要性
受体相互作用蛋白1（RIP1）可以调节细胞坏死和发炎，在人体病理学上也扮演着重要的角色，如免疫调节和炎症疾病。 Harris等人在早在2016年初即报道了在DNA编码化合物库中找到了一个优秀的抑制RIP1激酶的苯并恶嗪酮类先导化合物（GSK481）。时隔一年，他们再次撰文报道通过优化GSK48
激酶的作用
蛋白激酶作用于特定的蛋白质，并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质（脂质、糖、氨基酸、核苷等等），或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反应作好准备。