我国学者成功解析药物改造中的“蝴蝶效应”
近日，生物技术研究所徐玉泉研究组和美国亚利桑那大学伊斯万•莫纳（Istvan Molnar）教授团队合作，在真菌氧甲基转移酶的理性设计和结构改造研究上取得突破。相关研究结果近日发表于化学类国际顶级期刊《美国化学会志》（Journal of American Chemical Society，影响因子14.357）上。 医药、农药、食品添加剂等都是生活、生产中常见的药物分子，药物分子结构决定着它们的理化性质和药理活性，研究发现，小分子药物结构上一个基团的变化，比如不同位点的甲基化，就像蝴蝶扇动了一下翅膀，使得药物活性发生巨大的变化。与化学合成方法相比，基于酶的生物催化技术具有简易高效、节能环保、选择性专一等优点。因此，解析药物结构变化的“蝴蝶效应”的发生机理并且掌握这种改造技术，对药物创制以及药物分子的定向改良具有重要应用前景。 本研究以两种真菌氧甲基转移酶LtOMT和HsOMT为研究对象，利用蛋白质同源建......阅读全文
研发新催化剂助力“神奇甲基”反应－可增强某些药物效力
多年来，药物研发化学家一直在努力简化一个能将药物效力提高2000倍的过程——神奇的甲基化。这种反应会清除单个氢原子，并以甲基替代，从而重塑药物分子，使其更容易与生物靶点相互作用。一种新的催化剂可使甲基取代氢原子，从而大大提高药物的效力。图片来源：KAIBO FENG 但是，这一方法说起来容易做
昆明植物所关于喜树碱C9位后修饰酶的研究取得进展
喜树碱是一类单萜吲哚生物碱，存在于喜树、青脆枝和短小蛇根草等植物中。喜树碱可以选择性地结合DNA拓扑异构酶I并抑制其活性，从而发挥抗肿瘤活性。国内外学者研究了喜树碱类似物的化学半合成和全合成，并积累了喜树碱衍生物的构效关系数据。例如，在喜树碱C-9位或C-10位引入羟基、硝基和氨基等活性基团，可提高
DNA甲基转移酶3A活性酶连续循环比色法定量检测试剂盒
DNA甲基转移酶3A活性酶连续循环比色法定量检测试剂盒产品说明书 （中文版） 主要用途 DNA甲基转移酶3A（DNMT3A）活性酶连续循环比色法定量检测试剂是一种旨在使用合成人工合成甲基受体底物分子和抑制复合物，通过DNA甲基转移酶、腺苷同型半胱氨酸核苷酶、腺嘌呤脱氨酶和黄
DNA甲基转移酶3A活性酶连续循环比色法定量检测试剂盒
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DNA甲基转移酶3A活性酶连续循环比色法定量检测试剂盒
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DNA甲基转移酶3A活性酶连续循环比色法定量检测试剂盒...
DNA甲基转移酶3A活性酶连续循环比色法定量检测试剂盒使用说明主要用途DNA甲基转移酶3A（DNMT3A）活性酶连续循环比色法定量检测试剂是一种旨在使用合成人工合成甲基受体底物分子和抑制复合物，通过DNA甲基转移酶、腺苷同型半胱氨酸核苷酶、腺嘌呤脱氨酶和黄嘌呤氧化酶反应系统中生成过氧化氢，使用显色染
MTRR基因的结构特点和主要作用
该基因编码一个成员的铁氧还蛋白NADP（+）还原酶（FNR）家族的电子转移酶。该蛋白通过将蛋氨酸合酶再生到功能状态在蛋氨酸合成中发挥作用。由于蛋氨酸合成需要叶酸供体的甲基转移，编码酶的活性对叶酸代谢和细胞甲基化很重要该基因突变可引起同型膀胱尿巨幼细胞性贫血，cbl E型该基因的选择性剪接导致多个转录
MTRR－－基因的结构特点和主要作用
该基因编码一个成员的铁氧还蛋白NADP（+）还原酶（FNR）家族的电子转移酶。该蛋白通过将蛋氨酸合酶再生到功能状态在蛋氨酸合成中发挥作用。由于蛋氨酸合成需要叶酸供体的甲基转移，编码酶的活性对叶酸代谢和细胞甲基化很重要该基因突变可引起同型膀胱尿巨幼细胞性贫血，cbl E型该基因的选择性剪接导致多个转录
简述盐酸去氧肾上腺素的药物相互作用
1、合用普萘洛尔和氢氯噻嗪有致死的报告。在阿托品化病人，用盐酸去氧肾上腺素滴眼可导致升压和心动过速。 2、先用α受体阻滞药如酚妥拉明、酚苄明、妥拉唑林、吩噻嗪类等后再给药时，可减弱本品的升压作用。 3、与全麻药（尤其环丙烷或卤代碳氢化合物）同用，易引起室性心律失常；也不宜将本品加入局麻药液中
关于熊去氧胆酸药物测定的仪器设备介绍
1. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。 标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过
概述甲氧氯普胺片的药物相互作用
1.甲氧氯普胺片与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2.甲氧氯普胺片与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强； 3.甲氧氯普胺片与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用； 4.甲氧氯普胺片与抗毒蕈碱麻醉性镇
简述盐酸甲氧氯普胺的药物相互作用
① 盐酸甲氧氯普胺与对乙酰氨基粉、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用时，胃内排空增快，使用后在小肠内吸收增加。 ② 盐酸甲氧氯普胺与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强。 ③ 盐酸甲氧氯普胺与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。 ④ 盐酸甲氧氯普胺与抗毒蕈碱
国科大科教融合：四代人，四十年的蝴蝶效应
2018年10月14日，中国科学院大学（以下简称为国科大）迎来了40岁生日。四十则不惑，国科大的“不惑”，就是历经四十载的探索实践，愈发坚定了对科教融合办学模式的信念。 在这里，我们讲述国科大地球与行星科学学院四代科研人员的故事。他们是师生，传承着科教融合、教学相长的血脉；他们是同事，分享着
伴童年创伤的甲基苯丙胺成瘾者反刍思维与药物渴求关系
童年创伤（childhood trauma）指个体18岁前发生的躯体虐待和忽视、情感虐待和忽视，以及性虐待。已有研究表明，童年创伤在物质成瘾障碍患者中有较高的暴露率，且与患者的反刍思维和药物渴求水平存在关联。然而，在甲基苯丙胺（俗称“冰毒”）成瘾者中，童年创伤、反刍思维与药物渴求的关系尚不清楚。
TPMT基因的结构特点和生理作用
该基因编码通过S-腺苷-L-蛋氨酸作为S-甲基供体和S-腺苷-L-同型半胱氨酸作为副产物代谢硫嘌呤药物的酶。硫嘌呤类药物如6-巯基嘌呤被用作化疗药物。影响这种酶活性的遗传多态性与个体内对此类药物的敏感性和毒性的变化相关，从而导致硫嘌呤s-甲基转移酶缺乏。相关假基因已在第3、18和X染色体上鉴定。
临床化学检查方法介绍尿苦杏仁酸介绍
尿苦杏仁酸介绍： 儿茶酚胺几乎全部在体内代谢，产物为VMA。其代谢途径有二：少部分的CA经单胺氧化酶作用，生成对-二羟杏仁酸，大部分CA经CA-O-甲基转移酶作用后变为3-甲氧肾上腺素或去甲氧肾上腺素，最后变为VMA。尿苦杏仁酸正常值： 2-6mg/24h尿尿苦杏仁酸临床意义： 异常结果：
乙酰转移酶的简介
乙酰转移酶，细胞分裂S期，组蛋白H3上第56位赖氨酸（H3-K56）发生乙酰化。H3-K56乙酰化作用重大，失败会导致细胞对引发DNA损伤的条件非常敏感。尽管如此，但科学家一直没有找到组蛋白乙酰转移酶（histone acetyltransferase，HAT）催化球形H3-K56乙酰化的科学证
转移酶分类要和特点
（一）能够催化除氢以外的各种化学功能团（官能团）从一种底物转移到另一种底物的酶类。例如转甲基酶、转氨酶、己糖激酶、磷酸化酶等。（二）在蛋白质合成中起肽链延伸作用的二种蛋白质之一，即延伸因子G（elongation factor G）。
组蛋白乙酰转移酶
组蛋白乙酰转移酶根据底物性质的不同可以分为两个家族, GNAT 家族(GCN5-related nacetyltrans-ferases family) 和 MYST(MOZ、Ybf2/Sas3、Sas2 和Tip60)家族 。虽然二者都含有乙酰辅酶 A 同源序列, 但是其核心区域存在差异。在功能上
关于地西他宾的化合物信息介绍
地西他滨是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，通过抑制DNA甲基转移酶，减少DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生，为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂，属于S期细胞周期特异性药物，适用于治疗骨髓增生异常综合征（简称MDS）。 去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因，增强分化
甲基化的甲基化的功能
甲基化是蛋白质和核酸的一种重要的修饰，调节基因的表达和关闭，与癌症、衰老、老年痴呆等许多疾病密切相关，是表观遗传学的重要研究内容之一。 最常见的甲基化修饰有DNA甲基化和组蛋白甲基化。DNA甲基化能关闭某些基因的活性，去甲基化则诱导了基因的重新活化和表达。DNA甲基化能引起染色质结构、DNA构象、D
简述盐酸多巴胺注射液的药代动力学
盐酸多巴胺注射液口服无效，静脉滴入后在体内分布广泛，不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效，持续5～10分钟，作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚－氧位－甲基转移酶(COMT)的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢成去甲
关于多巴胺注射液的药代动力学介绍
多巴胺注射液口服无效，静脉滴入后在体内分布广泛，不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效，持续5－10分钟，作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚－氧位－甲基转移酶（COMT）的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾
丙硫氧嘧啶的注意事项和药物相互作用
注意事项 外周血白细胞数偏低；对硫脲类药物过敏；肝功能异常患者慎用。如出现粒细胞缺乏或肝炎的症状和体征，应停止用药。严重副作用为血液系统异常，因此，在治疗开始后应定期检查血象。 用药禁忌 对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女、结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者、甲状腺癌患者禁用。 药物相
简述牛磺熊去氧胆酸胶囊的药物相互作用
熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺（消胆胺）、考来替泊（降胆宁）、氢氧化铝和/或 氢氧化铝-三硅酸镁等药同时服用，因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合，从而阻 碍吸收，影响疗效。如果必须服用上述药品，应在服用该药前两小时或在服药后两小 时服用熊去氧胆酸胶囊。熊去氧胆酸胶囊可以增加环孢素在肠道的吸收，服
概述联磺甲氧苄啶片的药物相互作用
1、合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。 2、不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。 3、下列药物与本品同用时，联磺甲氧苄啶片可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作 用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或
关于胃复安（甲氧氯普胺）的药物分析介绍
方法名称： 甲氧氯普胺原料药—甲氧氯普胺的测定—永停滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定甲氧氯普胺原料药中甲氧氯普胺的含量。 本方法适用于甲氧氯普胺原料药。 方法原理： 供试品照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算甲氧氯普胺的含量。 一、胃复安（甲氧氯普胺）测定试剂
北极海冰蝴蝶效应：海气耦合或成欧亚寒潮放大器
近日，中国科学院西北生态环境资源研究院冰冻圈科学与冻土工程全国重点实验室的研究团队，联合英国埃克塞特大学和兰州大学等，针对这一问题展开了深入研究，揭示了海-气耦合过程在北极海冰消融引发欧亚冬季寒潮中的关键作用。相关论文发表于《NPJ气候和大气科学》。近十年来，欧亚大陆冬季频繁遭遇极端寒潮事件，对人民
两票制引发的“蝴蝶效应”：医药代表失业、低价药更难买……
过去药品从药企到医院，中间要绕很多弯，过八票、九票的情况都存在，环节越多越不利于监管，存在洗票、用低税点把钱拿出来给医生、院长做商业贿赂等乱象 37岁的陈蒙（化名）最近准备换工作，已经做了十几年医药代表的他，正在愈发感觉这个行业的黄金时代已经逐渐远去。 2017年1月9日，国务院医改办会同国
在纤毛虫鉴定了DNA6mA甲基转移酶复合物及阐明生物学功能
DNA甲基化是表观遗传调控的重要组成部分，在调控基因组印记，X染色体失活，转座子抑制，基因表达，胚胎发育等方面发挥重要作用。真核生物中最主要的DNA甲基化修饰是5-甲基胞嘧啶（5mC）。由于其在真核生物中的丰富性和重要性，以前的研究集中表征5mC。相反，N6-甲基腺嘌呤DNA（6mA）修饰是原核