我国学者成功解析药物改造中的“蝴蝶效应”
近日，生物技术研究所徐玉泉研究组和美国亚利桑那大学伊斯万•莫纳（Istvan Molnar）教授团队合作，在真菌氧甲基转移酶的理性设计和结构改造研究上取得突破。相关研究结果近日发表于化学类国际顶级期刊《美国化学会志》（Journal of American Chemical Society，影响因子14.357）上。 医药、农药、食品添加剂等都是生活、生产中常见的药物分子，药物分子结构决定着它们的理化性质和药理活性，研究发现，小分子药物结构上一个基团的变化，比如不同位点的甲基化，就像蝴蝶扇动了一下翅膀，使得药物活性发生巨大的变化。与化学合成方法相比，基于酶的生物催化技术具有简易高效、节能环保、选择性专一等优点。因此，解析药物结构变化的“蝴蝶效应”的发生机理并且掌握这种改造技术，对药物创制以及药物分子的定向改良具有重要应用前景。 本研究以两种真菌氧甲基转移酶LtOMT和HsOMT为研究对象，利用蛋白质同源建......阅读全文
生物转化的分类
生物转化中的结合反应由于结合物种类的不同可分为下列几种类型，各种类型结合反应举例如下：葡萄糖醛酸化肝细胞微粒体中含有非常活跃的葡糖醛酸基转移酶，它以尿苷二磷酸葡糖醛酸（UDP-葡糖醛酸）为供体，催化葡糖醛酸基转移到多种含有极性基团的化合物（包括药物、毒药和激素）上，如酚、醇、胺和羧酸等，生成β-葡糖
水生所精氨酸甲基转移酶prmt5在斑马鱼性腺发育中机制
蛋白质精氨酸甲基化是一类重要的蛋白质翻译后修饰型式，它受精氨酸甲基化转移酶基因家族的介导，在RNA加工、DNA修复、蛋白与蛋白相互作用及基因调控等方面起非常重要的作用。精氨酸甲基转移酶prmt5为该基因家族成员之一，属II型精氨酸甲基化转移酶，介导对称性精氨酸双甲基化。由于Prmt5基因在小鼠中
离子色谱法测定药物中的三氟甲基磺酸
三氟甲基磺酸是广泛应用于医药、化工等行业。主要用来研究作为酯化反应的催化剂， 被誉为万能的合成工具。而随着基因毒性杂质成为人们关注的焦点，甲磺酸酯、苯甲磺三氟甲基磺酸、甲磺酸甲酯、甲磺酸乙酯、三氟甲磺酸甲酯这类物质可与DNA 发生烷基化反应，从而可能成为引发癌症的诱因，因此控制药物中该类杂质的毒
丙氨酸氨基转移酶升高时药物治疗要注意哪些？
为了缓解患者的心理压力，有时不得不使用一些降低丙氨酸氨基转移酶的药物，如中药五味子制剂（联苯双酯、五酯胶囊等）。降酶药物使用时一定要注意疗程，一般需要半年以上时间，丙氨酸氨基转移酶正常后，不要立刻停药，而应慢慢减量，维持用药一段时间，一旦突然停药，很可能出现转移酶的“反弹”，“反弹”后的转移酶水
药物治疗鸟胺酸氨甲酰基转移酶缺乏症的简介
1.苯甲酸钠（Ucephan）：与甘胺酸（glycine）结合形成马尿酸（hippurate），然后由尿液排出。每1mol的苯移除1mol 的氮。通常给的剂量是250 m g/kg/day；口服剂量为375m g/kg/day，分3-4次服用，并搭配低蛋白饮食。副作用为恶心、呕吐、耳鸣、视觉障碍
所有生物酶的作用
按照酶促反应的性质，酶可分为六大类：EC1，氧化还原酶类(Oxidoreductases)：催化底物进行氧化还原反应的酶类。例如，乳酸脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、细胞色素氧化酶、过氧化氢酶、过氧化物酶等。EC2，转移酶类(Transferases)：催化底物之间进行某些基团的转移或交换的酶类。例如，甲基转
简述熊去氧胆酸的药物相互作用
1、熊去氧胆酸与鹅去氧胆酸合用，胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用，也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。 2、口服避孕药可增加胆汁饱和度，影响熊去氧胆酸疗效，故用熊去氧胆酸治疗时应采取其他节育措施。 3、药用炭在体外试验中
简述甲氧那明的药物相互作用
一、甲氧那明的不良反应：偶有恶心、口干、心悸、头晕、头痛和失眠。 二、甲氧那明的用法用量： 1.成人50～100mg，3～4次/d。5岁以上儿童25～50mg/次，3次/d。 2.肌注：成人20～40mg，1次/d。 三、甲氧那明的药物相互作用： β受体拮抗剂如普萘洛尔能拮抗沙丁胺醇的
概述甲氧苄啶的药物相互作用
1、甲氧苄啶与磺胺类药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同抗菌作用，并可使其抑菌作用转为杀菌作用。 2、甲氧苄啶与小檗碱、土霉素、氨苄西林、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、林可霉素、磷霉素联用有显著的增效作用。 3、甲氧苄啶与多黏菌素、春雷霉素联用其增效作用可达2-32倍。 4、甲
右丙氧芬药物有哪些不良反应？
1、可发生嗜睡、头晕、头痛、恶心、呕吐、乏力。 2、滥用可产生躯体和精神依赖性。 3、较少见的有便秘、腹痛、皮疹、头痛，偶见虚弱、欣快，发音困难和轻度视力障碍。 4、过量中毒与表现为呼吸抑制、极端困倦乏力，随之昏迷、瞳孔缩小、局部或全身抽搐、心脏传导异常、心律失常、肺水肿，甚至出现呼吸暂停
关于沙丁胺醇的药代动力学介绍
沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故沙丁胺醇口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30min生效，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续6h以上。消除半衰期为2.7～5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证，90%药物以0
食品安全的“蝴蝶效应”凸显－监管日趋复杂化
这是新西兰恒天然集团旗下一家位于新西兰南岛的牧场的资料照片。 一只蝴蝶，偶尔扇动几下翅膀，会引起万里之外的一场龙卷风;一根小小的管道，只因受到些许污染，引发了跨国界的奶粉安全恐慌…… 这揭示一个人们愈来愈习以为常的警示：全球化时代，食品安全问题的“蝴蝶效应”日益凸显。 可不，这几
物联网蝴蝶效应凸显－智慧型社会即将到来
远在南美的一只蝴蝶在风和日丽的天气下微微抖动了一下翅膀，这个不起眼的动作却引发了远在数千公里之外的地球另外一端飓风的毁灭性打击，这就是著名的蝴蝶效应。 如今，这只“蝴蝶”变成了像物联网、感知网、M2M这样类似的概念，它的发明者也许不是IBM，也许就来自某个人的灵感，但是自从它出现之后，整个
精氨酸甲基转移酶prmt5在斑马鱼性腺发育中的功能和机制
蛋白质精氨酸甲基化是一类重要的蛋白质翻译后修饰型式，它受精氨酸甲基化转移酶基因家族的介导，在RNA加工、DNA修复、蛋白与蛋白相互作用及基因调控等方面起非常重要的作用。精氨酸甲基转移酶prmt5为该基因家族成员之一，属II型精氨酸甲基化转移酶，介导对称性精氨酸双甲基化。由于Prmt5基因在小鼠中
上海生科院:组蛋白甲基转移酶WHSC1调控前列腺癌转移机制
3月20日，国际学术期刊The Journal of Clinical Investigation在线发表了中国科学院上海生命科学研究院（人口健康领域）秦骏组的研究论文“AKT-mediated stabilization of histone methyltransferase WHSC1 p
N肉豆蔻酰基转移酶——抗疟药物作用新靶点
日前，科学家们发现一种方法，能够阻止疟疾寄生虫的繁殖，向疟疾新疗法迈出了重要的一步。这项研究成果，发表在12月22日的Nature Chemistry杂志上。研究人员发现，阻断最常见的疟原虫中的一种NMT酶(N-Myristoyltransferase，N-肉豆蔻酰基转移酶)的活性，能够防止
简述二甲基半胱氨酸的药物相互作用
二甲基半胱氨酸可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应；与铁剂合用，可使二甲基半胱氨酸吸收减少2/3，故宜在服铁剂前2h口服，以免降低二甲基半胱氨酸疗效；二甲基半胱氨酸是维生素B6拮抗剂，应用二甲基半胱氨酸时应提前给予维生素B6每天30～60mg，防止二甲基半胱氨酸的肝
十二烷基二甲基苄基溴化铵的药物分析
方法名称： 苯扎溴铵原料药—苯扎溴铵的测定—氧化还原滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定苯扎溴铵原料药中苯扎溴铵的含量。 本方法适用于苯扎溴铵原料药。 方法原理： 供试品置具塞锥形瓶中，加水与氢氧化钠试液，加溴酚蓝指示液与三氯甲烷，用四苯硼钠滴定液滴定，将近终点时强力振摇，至三氯甲烷层
Eltanexor治疗MDS的去甲基化药物最新临床数据发布
6月9日，德琪医药合作伙伴Karyopharm Therapeutics在2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，公布了eltanexor治疗去甲基化药物（HMA)难治的骨髓增生异常综合征（MDS）的最新临床数据。 该试验为一项I/II期临床研究，旨在评估单药eltanexor治疗较高危
关于羟甲叔丁肾上腺素的药代动力学介绍
羟甲叔丁肾上腺素因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故羟甲叔丁肾上腺素口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30min生效，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续6h以上。消除半衰期为2.7～5h。羟甲叔丁肾上腺素8mg控释药片经健康志愿者多次
概述甲氧苄啶片的药物相互作用
1．骨髓抑制剂与甲氧苄啶片同用时发生白细胞、血小板减少的机会增加。 2．氨苯砜与甲氧苄啶片合用时，两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。 3．甲氧苄啶片不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药物治疗的疗
右丙氧芬与其他药物的相互作用
1、与其他中枢神经系统抑制药如乙醇，镇静催眠药，抗焦虑镇痛药合用，可增强这些药物的作用，并已有致死的报道。 2、可增强口服抗凝剂华法林的抗凝血作用。 3、阿司匹林、对乙酰氨基酚能增强右丙氧芬的镇痛作用。 4、纳洛酮可对抗右丙氧芬的呼吸抑制作用。
概述熊去氧胆酸胶囊的药物相互作用
熊去氧胆酸胶囊不应与考来烯胺（消胆胺）、考来替泊（降胆宁）、氢氧化铝和/或氢氧化铝-三硅酸镁等药同时服用，因为这些药可以在肠中和熊去氧胆酸结合，从而阻碍吸收，影响疗效。如果必须服用上述药品，应在服用该药前两小时或在服药后两小时服用熊去氧胆酸胶囊。 熊去氧胆酸胶囊可以增加环孢素在肠道的吸收，服用
简述甲氧氯普胺的药物相互作用
1、吩噻嗪类药物能增强本品的锥体外系副作用，不宜合用。 2、抗胆碱药（阿托品、丙胺太林、颠茄等）能减弱本品增强胃肠运动功能的效应，两药合用时应予注意。 3、可降低西咪替丁的口服生物利用度，两药若必须合用，服药时间应至少间隔1小时。 4、能增加对乙酰氨基酚、氨苄青霉素、左旋多巴、四环素等的吸
简述噻吩甲氧头孢霉素的药物相互作用
1.与氨基糖苷类药合用有协同抗菌作用，但合用时可增加肾毒性。 2.与丙磺舒合用可延迟噻吩甲氧头孢霉素的排泄，升高噻吩甲氧头孢霉素的血药浓度及延长半衰期。 3.与速尿等强利尿药同用可增加肾毒性。 4.与伤寒活疫苗同用可能会降低伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是噻吩甲氧头孢霉素对伤寒沙门菌具有
关于异丙肾上腺素的用法用量的介绍
该品口服无效。舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收，其生物利用度约为80%-100%。有效血浓度为0．5—2．5mg/ml，Vd为0．7L/kg。在肝脏与硫酸结合，在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸入后，尿
关于异丙肾上腺素的用法用量介绍
异丙肾上腺素口服无效。舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收。气雾吸入迅速吸收，其生物利用度约为80%-100%。有效血浓度为0．5—2．5mg/ml，Vd为0．7L/kg。在肝脏与硫酸结合，在其它组织被儿茶酚氧位甲基转移酶甲基化代谢灭活。静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占50%。气雾吸
关于盐酸肾上腺素注射液的药代动力学介绍
一、盐酸肾上腺素注射液的药代动力学： 肾上腺素在体内的代谢途径与异丙肾上腺素相同。口服后有明显的首过效应，在血中被肾上腺素神经末梢摄取，另一部分迅速在肠粘膜及肝中被儿茶酚－氧位－甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 灭活，转化为无效代谢物，不能达到有效血浓度。皮下注射由于局部血管
Nature发表华中农大殷平课题组RNA表观遗传学研究新进展
2016年6月23日，国际顶级学术期刊《Nature》发表了华中农大生科院/作物遗传改良国家重点实验室殷平教授结构生物学团队关于N6腺嘌呤甲基转移酶METTL3-METTL14蛋白复合体晶体结构的最新科研进展。论文以“Structural basis of N6-adenosine methyl
转移酶的命名
转移酶是以“(供体)(受体)(官能团)转移酶”的格式来命名。但是，亦有一些其他格式而普遍的名称：“(受体)(官能团)转移酶”或“(供体)(官能团)转移酶”，例如DNA甲基转移酶就是一种能催化甲基转移至脱氧核糖核酸（DNA）受体的转移酶。