达拉非有望用于治疗心力衰竭
近日，来自曼彻斯特大学的科学家们通过研究发现，用来治疗勃起功能障碍的药物—他达拉非或能减缓甚至逆转绵羊心力衰竭的进程，相关研究结果刊登于《Scientific Reports》上。图片来源于网络 该工作的研究者Andrew Trafford教授表示，这种效用很有可能也适用于人类，心力衰竭是一种破坏性的疾病，当心脏虚弱到无法泵出机体所需的血液时就会导致心力衰竭的发生，同时心力衰竭还会导致液体积聚到肺部，导致机体呼吸困难及液体潴留，从而引发机体不同部位肿胀发生。 当前的心力衰竭疗法并没有效果，本文研究对于改善心力衰竭患者的健康状况非常重要，此前研究人员通过进行人类临床试验和流行病学调查获得的有效证据表明，他达拉非能够有效减缓心力衰竭的发生，本文研究中研究者进一步证实了他达拉非或能作为一种治疗心力衰竭的疗法。某些用于治疗勃起功能障碍的患者常常会不经意地获得该药物所带来的保护心脏的效应。 研究者表示，绵羊心脏的生理学特性与人类......阅读全文
磷酸氟达拉滨的基本性状
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。本品在二甲基甲酰胺中易溶,在水中微溶,在乙醇、乙醚中几乎不溶。本品具有潜在的细胞毒性,避免吸入粉尘或皮肤直接接触比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为10.0°至+14.0°。
磷酸氟达拉滨的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。检查酸度取本品0.10g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为1.5~2.5溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加水2
磷酸氟达拉滨的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
磷酸氟达拉滨的类别和规格
类别抗胂瘤药贮藏遮光,密封,冷处保存制剂注射用磷酸氟达拉滨
磷酸氟达拉滨的基本性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。本品在二甲基甲酰胺中易溶,在水中微溶,在乙醇、乙醚中几乎不溶。本品具有潜在的细胞毒性,避免吸入粉尘或皮肤直接接触比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为10.0°至+14.0°。
磷酸氟达拉滨的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20pg的溶液。对照品溶液取磷酸氟达拉滨对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求除灵敏度要求外,见有关物质I
关于依达拉奉的毒理研究介绍
1、依达拉奉的遗传毒性 依达拉奉Ames试验，CHL染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 2、依达拉奉的生殖毒性 一般生殖毒性试验中，大鼠给予依达拉奉3、20、200mg/kg，20、200mg/kg组的动物出现尿色橙褐、流泪、流涎和自主活动减少，体重和食量轻微下降；200mg/kg
依达拉奉的使用注意事项
依达拉奉的注意事项： 1、轻、中度肾功能损害的患者慎用（有致肾功能衰竭加重的可能）。 2、肝功能损害患者慎用（有致肝功能损害加重的可能）。 3、心脏疾病患者慎用（有致心脏病加重的可能，或可能伴见肾功能不全）。 4、高龄患者慎用（已有多例死亡病例的报道）。 因有加重急性肾功能不全或肾功能
依达拉奉的类别及贮藏方法
类别自由基清除药贮藏遮光,密封保存。
简述依达拉奉的药理作用
依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉
依达拉奉的制剂及杂质类型
制剂依达拉奉注射液杂质质ICHCH& Ch或C2H18N4O2346.38 3,3-二甲基-1,1′-二苯基-1H,1'H-4,4′-联吡唑-5,5二醇或4,4-双-(3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮)
关于依达拉奉的药典信息介绍
一、依达拉奉的来源：本品为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮，按干燥品计算，含C10H10N2O不得少于99.0%。 二、依达拉奉的性状： 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。 本品在甲醇中易溶或溶解，在乙醇中溶解，在水中极微溶解或几乎不溶。 三、依达拉奉的熔点：本品的熔点为126~
简述莫达非尼的物化性质
一、基本信息 中文名称：莫达非尼 化学名称：2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰胺 英文名称：Modafinil 分子式：C15H15NO2S 分子量：273.35 精确质量：273.08200 CAS号：68693-11-8 EINECS号：200-835-2 二、物化性质 熔点
简述莫达非尼的药理作用
莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性，口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明，反映警觉能力高低的α/θ值升高，偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群，睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降，服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明，经过一整夜的睡眠剥夺后，服用200毫克莫达非尼
使用莫达非尼的注意事项
本品具有较大的安全性，对血压和心率无影响，无活动增多、耐受性或反弹性思睡等不良反应，也无潜在的成瘾性。主要不良反应有恶心、神经过敏和焦虑，加量过快服药可出现轻至中度头痛。重肝损害的患者剂量减半，肾功能不全和老年患者服用剂量要酌减，左室肥大、有缺血性心电图改变、胸痛、心律失常或有临床表现的二尖瓣脱
简述索拉非尼片的用药提示
1、用药提示 患者在服药之前应仔细阅读产品说明书及患者须知。应告知患者在服药期间必须采取有效避孕措施，以及在停药至少2周之后方可尝试怀孕。告知患者最好空腹服药。若患者忘记服药，下一次服药时也无需加大剂量。当患者在服药期间出现手足部皮疹，应及时联络医生进行相应处理。 2、药物过量 尚无索拉非
简述索拉非尼的药理作用
索拉非尼是多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT
简述索拉非尼的药动学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
关于甲苯磺酸索拉非尼的简介
甲苯磺酸索拉非尼是一种新型多靶点抗肿瘤药物，由德国拜耳制药公司研制成功，可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,
关于索拉非尼的毒理研究介绍
通过小鼠、大鼠、犬和兔评价了索拉非尼的临床前安全性。 重复剂量毒性试验显示不同器官轻度至中度的改变（退化和再生）。 1、幼年和发育期犬多次给药后可观察到对骨和牙齿的影响，包括索拉非尼剂量达600mg/m2体表面积时（相当于临床推荐剂量500mg/m2体表面积时的1.2倍）股骨骺板不规则增厚，
注射用磷酸氟达拉滨的性状
本品为白色结晶性粉末;无臭;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。本品在水中易溶,在乙醇、三氯甲烷、乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为193~196℃,熔融时同时分解。
磷酸氟达拉滨的类别及贮藏方法
类别抗胂瘤药贮藏遮光,密封,冷处保存
磷酸氟达拉滨的性状鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。本品在二甲基甲酰胺中易溶,在水中微溶,在乙醇、乙醚中几乎不溶。本品具有潜在的细胞毒性,避免吸入粉尘或皮肤直接接触比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为10.0°至+14.0°。鉴别(1)在含
磷酸氟达拉滨的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。本品在二甲基甲酰胺中易溶,在水中微溶,在乙醇、乙醚中几乎不溶。本品具有潜在的细胞毒性,避免吸入粉尘或皮肤直接接触比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为10.0°至+14.0°。鉴别(1)在含
依达拉奉注射液的检查方法
pH值应为3.0~4.5(通则0631)颜色本品应无色;如显色,与黄色或黄绿色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,用流动相稀释制成每1ml中约含依达拉奉0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释
依达拉奉的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶或溶解,在乙醇中溶解,在水中极微溶解或几乎不溶熔点本品的熔点为126~130℃(通则0612)鉴别(1)取本品50mg,加乙醇2ml使溶解,加溴试液2滴,摇匀,溴试液褪色。(2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外可见
使用依达拉奉的不良反应介绍
据日本临床病例569例观察，26例（4.57%）出现不良反应。主要表现为肝功能异常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。569例中临床检测值异常变化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能检测值异常。 一、依达
磷酸氟达拉滨的制剂及杂质类型
制剂注射用磷酸氟达拉滨杂质质I,NHHOOHC10H14N5OgP363.21 9-β-D呋喃阿拉伯糖基-2-羟基腺嘌呤5-(磷酸二氢酯)杂质Ⅱ C5H5N5O151.13 6-氨基-7H-嘌呤-2-醇杂质Ⅲ C5H4N5F153.13 2-氟-7H-嘌呤-6-胺
概述依达拉奉的药物相互作用
一、依达拉奉的药代动力学 血药浓度:健康成年男性受试者（5例）和65岁以上健康老年受试者（5例），以0.5mg/kg体重剂量，1日2次，每次30分钟内静脉滴注，连续给药2天后，血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数。 二、依达拉奉的适应症 用于改善急性脑梗塞所致的神
概述依达拉奉的有关物质检查
1、酸度 取依达拉奉0.50g，加水50mL，振摇10分钟，滤过，取滤液依法测定（通则0631），pH值应为4.5~5.5。 2、乙醇溶液的澄清度与颜色 取依达拉奉0.10g，加乙醇10mL使溶解，溶液应澄清无色，如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。