达拉非有望用于治疗心力衰竭
近日，来自曼彻斯特大学的科学家们通过研究发现，用来治疗勃起功能障碍的药物—他达拉非或能减缓甚至逆转绵羊心力衰竭的进程，相关研究结果刊登于《Scientific Reports》上。图片来源于网络 该工作的研究者Andrew Trafford教授表示，这种效用很有可能也适用于人类，心力衰竭是一种破坏性的疾病，当心脏虚弱到无法泵出机体所需的血液时就会导致心力衰竭的发生，同时心力衰竭还会导致液体积聚到肺部，导致机体呼吸困难及液体潴留，从而引发机体不同部位肿胀发生。 当前的心力衰竭疗法并没有效果，本文研究对于改善心力衰竭患者的健康状况非常重要，此前研究人员通过进行人类临床试验和流行病学调查获得的有效证据表明，他达拉非能够有效减缓心力衰竭的发生，本文研究中研究者进一步证实了他达拉非或能作为一种治疗心力衰竭的疗法。某些用于治疗勃起功能障碍的患者常常会不经意地获得该药物所带来的保护心脏的效应。 研究者表示，绵羊心脏的生理学特性与人类......阅读全文
达格列净显著降低心血管死亡和心力衰竭恶化风险
2019年9月1日，阿斯利康公布了达格列净III期研究DAPA-HF的结果，这一研究结果具有里程碑意义。该研究结果显示，达格列净在标准治疗的基础上，可以显著降低心血管死亡和心力衰竭恶化风险。 DAPA-HF是首个在伴或不伴2型糖尿病的射血分数降低心衰患者（HFrEF）中应用SGLT2抑制剂治疗
关于氢溴酸达非那新的基本介绍
氢溴酸达非那新又称氢溴酸达菲那新、 可比司他，分子式为C28H29BrN2O2 ，熔点：228-230ºC ，沸点：614.3ºC at 760 mmHg ，氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。 中文名称：氢溴酸达非那新 中文别名：{1-[2-
简述莫达非尼的药物相互作用
1、卡马西平、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4的抑制剂或苯巴比妥、利福平等CYP3A4的诱导剂与莫达非尼同时应用，可能改变本品的血药浓度。 2、本品是CYP3A4诱导剂，它使环孢素的血药浓度降低50%，也可以降低茶碱的血药浓度。 3、本品是可逆性CYP2C19抑制剂，它使华法林、地西泮、苯妥英
关于莫达非尼的药动学介绍
本品口服后迅速完全吸收，大约2～4h血浆浓度达到峰值，食物不影响本品生物利用度，但可延缓药物的吸收，使峰浓度延迟1h。本品在体内广泛分布，表观分布容积约为0.9L/kg，高于体液总量0.6L/kg。血浆蛋白结合率为60%，主要与血浆白蛋白结合。每天给药200mg，血浆药物浓度达稳态后，不影响华法
使用索拉非尼的不良反应介绍
索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱 [3]。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数
使用索拉非尼片的注意事项
尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有索拉非尼片使用经验的医生指导下使用。 1、皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼片最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTC（国际肿瘤通用毒性标准）1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以
使用索拉非尼的注意事项介绍
索拉非尼必须在有使用经验的医生指导下服用。 目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优势，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜的治疗手段。 1、妊娠：育
关于索拉非尼的基本信息介绍
索拉非尼，是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞，能选择性地靶向某些蛋白的受体，被认为在肿瘤生长过程中起着一种分子开关的作用。它的上述适应证已在美国获得了FDA授予的“快通道”审批地位。 一、索拉非尼的基本信息： 中文名称：
关于甲苯磺酸索拉非尼片的简介
甲苯磺酸索拉非尼片，适应症为 1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。 2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。 目前缺乏在晚期肝细胞患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不明确对既往接受过介入治疗后的患者使用索拉非尼
概述索拉非尼的药物相互作用
UTG1A1途径：建议索拉非尼和通过UTG1A1代谢/清除的药物（如伊立替康）联合应用时，需谨慎（见【药物相互作用】）。 1、多西他赛：既往研究结果显示，多西他赛（75mg/m或100mg/m）与索拉非尼（0.2g或0.4g每日两次给药）联合应用时（索拉非尼在多西他赛用药时停用三天），可导致多
使用索拉非尼的药物过量的危害
1、药物过量： 尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。 索拉非尼的最高剂量为0.8g，每日两次，在此剂量下所观察到的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。 如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持治疗。 2、风险通报： 索拉菲尼与骨坏死 通常认为骨坏死是由局部骨供血不足引起
注射用磷酸氟达拉滨的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下内容物适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要与测定法见磷酸氟达拉滨含量测定项下
依达拉奉注射液的基本性状
本品为无色至微黄色(或微黄绿色)的澄明液体。
依达拉奉注射液的鉴别方法
(1)取本品2ml,加溴试液1滴,摇匀,溴试液褪色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,用水稀释制成每1ml中约含依达拉奉8yg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在239mm的波长处有最大吸收。
依达拉奉注射液的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品2ml,加溴试液1滴,摇匀,溴试液褪色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,用水稀释制成每1ml中约含依达拉奉8yg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在239mm的波长处有最大吸收。检查pH值应为
依达拉奉注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液精密量取本品适量,用流动相定量稀释成每1ml中约含依达拉奉50gg的溶液。对照品溶液取依达拉奉对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测定法精密量取供试品溶液与
注射用磷酸氟达拉滨的检查方法
检查酸度取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含25mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为7.2~8.2。溶液的澄清度与颜色取本品1瓶,加水2ml溶解后,依法检查(通则0901第一法与通则0902第一法),溶液应澄清无色。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。有关物质
注射用磷酸氟达拉滨的检查方法
酸度取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含25mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为7.2~8.2。溶液的澄清度与颜色取本品1瓶,加水2ml溶解后,依法检查(通则0901第一法与通则0902第一法),溶液应澄清无色。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。有关物质I(
注射用磷酸氟达拉滨的检查方法
酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为35~4.5溶液的澄清度取本品1.0g,加水10ml,溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml
注射用磷酸氟达拉滨的检查方法
酸度取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含25mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为7.2~8.2。溶液的澄清度与颜色取本品1瓶,加水2ml溶解后,依法检查(通则0901第一法与通则0902第一法),溶液应澄清无色。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。有关物质I(
关于依达拉奉注射液的基本介绍
依达拉奉注射液，用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。 1、依达拉奉注射液的成份： 本品主要成份为依达拉奉。 化学名：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。 分子式：C10H10N2O 分子量：174.20 辅抖：亚硫酸氢钠、L-盐酸半胱氨酸-水合物、氯化钠
注射用磷酸氟达拉滨的含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.79mg的C18H26ClN3·2H3PO4。
使用莫达非尼的不良反应有哪些？
1、全身：头痛、背痛、流感样症状、胸痛、寒战、颈强直。 2、心血管系统：高血压、心动过速、心悸、血管扩张。 3、消化系统：恶心、腹泻、消化不良、口干、口渴、食欲减退、便秘、肝功异常、肠胃胀气、口腔溃疡形成。 4、血液淋巴系统：嗜酸性粒细胞增多。 5、代谢水肿。 6、神经系统：神经过敏、
简述氢溴酸达非那新的药理作用
氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂，M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示，氢溴酸达非那新对毒蕈碱M3受体有强大亲和力，毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用氢溴酸达非那新后，由于抗毒蕈碱样作用，膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低，
关于氢溴酸达非那新的临床研究介绍
FDA此次批准是基于4项关键性临床研究提供的疗效数据和多项研究提供的安全性数据。研究共入组7000余例平均年龄为58岁的患者，患者采用多种剂量的本品治疗。在这些研究中，本品组患者的尿失禁次数和排尿次数均取得减少，膀胱容量增大，尿急感降低。氢溴酸达非那新使每周的尿失禁次数减少了83%。本品在治疗头
关于氢溴酸达非那新的用法用量介绍
口服，推荐剂量为7.5mg，1次/d，整片服下，不得嚼碎、掰开或压碎，可单服或与食物同服。根据个人临床反应，剂量可增至15mg。中度肝功能损伤患者及与CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、奈非那韦、克拉霉素、奈法唑酮）同服时，剂量不得超过7.5mg。
索拉非尼+TACE治疗未改善晚期HCC患者
在晚期HCC患者中，索拉非尼是第一个经批准的口服多酪氨酸激酶抑制剂，是标准的一线治疗方法，但多数患者的治疗结果仍然难以令人满意。 近期来自韩国国家癌症中心的一项III期STAH临床试验，对比了索拉非尼+同时TACE与索拉非尼单药治疗晚期HCC的结果。然而遗憾的是，与索拉非尼单药治疗相比，加用T
关于索拉非尼的计算化学数据介绍
索拉非尼的计算化学数据： 1、疏水参数计算参考值（XlogP）：4.1 2、氢键供体数量：3 3、氢键受体数量：7 4、可旋转化学键数量：5 5、互变异构体数量：6 6、拓扑分子极性表面积：92.4 7、重原子数量：32 8、表面电荷：0 9、复杂度：646 10、同位素原子
爱地拉非的药理作用是什么？
爱地那非的药理作用主要是通过改善勃起功能。 它属于磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，这类药物可以增加阴茎动脉的血流量，舒张海绵体平滑肌，从而改善勃起指数和海绵体腔内压，促进阴茎勃起。 爱地那非一般指枸橼酸爱地那非片，它通常能较好地改善勃起功能障碍，但药物的效果可能会因个人体质、病情轻重等不同而有
关于索拉非尼的药物相互作用介绍
CYP3A4诱导剂：尚无CYP3A4诱导剂影响索拉非尼药物代谢的临床资料。CYP3A4诱导剂（如利福平、贯叶连翘（或贯叶金丝桃，俗称圣约翰草）、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松）可能加快索拉非尼的代谢，因此降低索拉非尼的药物浓度。 CYP3A4抑制剂：酮康唑是CYP3A4的强抑制剂，健康男