简述莫达非尼的药理作用

莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性,口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明,反映警觉能力高低的α/θ值升高,偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群,睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降,服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明,经过一整夜的睡眠剥夺后,服用200毫克莫达非尼,志愿者的心理运动能力明显高于服用安慰剂组;在长达60小时的睡眠剥夺期间,每隔8小时服用莫达非尼200毫克,仍能较好地维持睡眠剥夺者的中枢处于一定的兴奋状态,使他们保持相当的警觉能力和作业能力。莫达非尼还具有一定的神经保护作用,用脑损伤动物模型研究发现,莫达非尼能有效地拮抗1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶产生的神经毒作用,使症状得到明显缓解。莫达非尼的神经保护作用还分别在纹状体机械损伤模型和缺血损伤模型中得到证实。莫达非尼中枢兴奋作用与脑中抑制性递质γ-氨基丁酸的减少有关,并受5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素的调控。研......阅读全文

简述莫达非尼的药理作用

  莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性,口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明,反映警觉能力高低的α/θ值升高,偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群,睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降,服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明,经过一整夜的睡眠剥夺后,服用200毫克莫达非尼

简述莫达非尼的物化性质

  一、基本信息  中文名称:莫达非尼  化学名称:2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰胺  英文名称:Modafinil  分子式:C15H15NO2S  分子量:273.35  精确质量:273.08200  CAS号:68693-11-8  EINECS号:200-835-2  二、物化性质  熔点

简述莫达非尼的药物相互作用

  1、卡马西平、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4的抑制剂或苯巴比妥、利福平等CYP3A4的诱导剂与莫达非尼同时应用,可能改变本品的血药浓度。  2、本品是CYP3A4诱导剂,它使环孢素的血药浓度降低50%,也可以降低茶碱的血药浓度。  3、本品是可逆性CYP2C19抑制剂,它使华法林、地西泮、苯妥英

概述莫达非尼的临床应用

  1、治疗发作性睡病:发作性睡病是一种原因未明的中枢神经系统疾病,其主要症状是白天不能保持清醒或警醒状态,出现无法遏制的睡眠发作和猝倒,患者常因不能自制的睡眠而无法正常生活。莫达非尼作为一种新型催醒药物,能使患者日间摆脱睡意的纠缠,维持正常工作,却不会出现异常兴奋等不良反应,故有“不夜神”之称,是

关于莫达非尼的药典介绍

  莫达非尼是一种觉醒促进剂,被用于对发作性嗜睡病、轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡等紊乱症的治疗。莫达非尼也在适应症外被广泛使用,作为一种认知增强剂。虽然目前莫达非尼的作用机制尚不明确,但此物质似乎是一种选择性的、相对较弱、非典型的多巴胺再摄取抑制剂。然而这可能并不是其唯

关于莫达非尼的基本介绍

  莫达非尼,是一种觉醒促进剂,被用于对发作性嗜睡病、轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡等紊乱症的治疗。莫达非尼也在适应症外被广泛使用,作为一种认知增强剂。

使用莫达非尼的注意事项

  本品具有较大的安全性,对血压和心率无影响,无活动增多、耐受性或反弹性思睡等不良反应,也无潜在的成瘾性。主要不良反应有恶心、神经过敏和焦虑,加量过快服药可出现轻至中度头痛。重肝损害的患者剂量减半,肾功能不全和老年患者服用剂量要酌减,左室肥大、有缺血性心电图改变、胸痛、心律失常或有临床表现的二尖瓣脱

关于莫达非尼的药动学介绍

  本品口服后迅速完全吸收,大约2~4h血浆浓度达到峰值,食物不影响本品生物利用度,但可延缓药物的吸收,使峰浓度延迟1h。本品在体内广泛分布,表观分布容积约为0.9L/kg,高于体液总量0.6L/kg。血浆蛋白结合率为60%,主要与血浆白蛋白结合。每天给药200mg,血浆药物浓度达稳态后,不影响华法

使用莫达非尼的不良反应有哪些?

  1、全身:头痛、背痛、流感样症状、胸痛、寒战、颈强直。  2、心血管系统:高血压、心动过速、心悸、血管扩张。  3、消化系统:恶心、腹泻、消化不良、口干、口渴、食欲减退、便秘、肝功异常、肠胃胀气、口腔溃疡形成。  4、血液淋巴系统:嗜酸性粒细胞增多。  5、代谢水肿。  6、神经系统:神经过敏、

达拉非尼的药理作用是什么?

  达拉非尼的药理作用主要是作为PDE5抑制剂,用于治疗勃起功能障碍。 该药物通过抑制PDE5酶的活性,增加阴茎海绵体中的一氧化氮水平,导致平滑肌松弛和血管扩张,从而帮助改善勃起功能。  在使用达拉非尼时,患者应注意以下几点:  如果您对达拉非尼或其任何成分过敏,不应使用此药。  老年人(65岁以上

简述索拉非尼的药理作用

  索拉非尼是多种激酶抑制剂  体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT

简述阿司匹林双嘧达莫缓释胶囊的药理作用

  本品为双嘧达莫与阿司匹林组成的复方制剂。本品的抗血栓作用为双嘧达莫和阿司匹林的联合抗血小板作用。  双嘧达莫的作用机理为:  (1)在治疗浓度(0.5-1.9μg/ml)时,可剂量依赖性地抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,导致局部腺苷浓度增高。腺苷作用于血小板的A2受体,激活腺苷酸环化酶,使

最新列管—依托咪酯和莫达非尼的液质定量方案

前言麻醉药品和精神药品(简称麻精药品)是维护人类健康不可或缺的基本药物。然而,这类药品具有双重属性,当其被滥用具有不可控的成瘾性时,就等同于毒品。依托咪酯为临床常用的非巴比妥类静脉麻醉药。一些不法分子利用依托咪酯的麻醉作用将其添加在香烟烟丝或勾兑在电子烟油中非法销售。吸食依托咪酯后轻则颤抖、头晕,重

简述氢溴酸达非那新的药理作用

  氢溴酸达非那新为竞争性毒蕈碱M受体拮抗剂,M受体兴奋能引起膀胱平滑肌收缩和唾液分泌。体外研究显示,氢溴酸达非那新对毒蕈碱M3受体有强大亲和力,毒蕈碱M3受体与膀胱平滑肌、胃肠道平滑肌、唾液生成及虹膜括约肌功能有关。患者服用氢溴酸达非那新后,由于抗毒蕈碱样作用,膀胱不稳定收缩的阈值升高、频率降低,

简述甲苯磺酸索拉非尼片的药理作用

  索拉非尼时多种激酶抑制剂  体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT

简述双嘧达莫的药理毒理

  具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50 μg/mL)可抑制血小板释放。  作用机制可能为:  ⑴ 抑制血小板摄取腺苷,而腺苷是一种血小板反应抑制剂;  ⑵ 抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多;  ⑶ 抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激

简述双嘧达莫的药理毒理

  具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度(50 μg/mL)可抑制血小板释放。  作用机制可能为:  1、抑制血小板摄取腺苷,而腺苷是一种血小板反应抑制剂;  2、抑制磷酸二酯酶,使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多;  3、抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的强力激

简述善思达的药理作用

  棕榈酸帕利哌酮在体内水解为帕利哌酮,是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,认为是通过对中枢多巴胺2 (D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用

关于吉非替尼片的药理作用

  吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。  吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治

简述马尼地平的药理作用

  本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。

简述恩卡尼的药理作用

  恩卡尼为Ⅰc类抗心律失常药物,对浦肯野纤维的动作电位0位相最大上升速率(Vmax)有明显减慢作用,对窦房结起搏周期的长度无影响,但可减慢房内传导。轻度延长心房有效不应期。

简述尼卡地平的药理作用

  尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和

简述双嘧达莫的理化性质

  1、基本信息  化学式:C24H40N8O4  分子量:504.626  CAS号:58-32-2  EINECS号:200-374-7  2、理化性质  密度:1.352 g/cm3  熔点:165-166ºC  沸点:806.5ºC  闪点:441.5ºC  折射率:1.666  外观:深黄

简述双嘧达莫激发试验的原理

  正常时,机体通过腺苷调节冠状动脉血流,以满足心肌代谢的需要,静脉滴注双嘧达莫可阻断细胞对腺苷的重吸收,提高腺苷的浓度,通过激活特异性受体使血管扩张。正常人静脉滴注双嘧达莫时血管扩张,冠状动脉血流比基础血流增加3~5倍;冠状动脉显著狭窄时,静脉滴注不能引起病变血管的进一步扩张,血液从病变冠状动脉供

简述双嘧达莫的物化性质

  一、基本信息  中文名称:双嘧达莫  英文名称:dipyridamole  CAS号:58-32-2  分子式:C24H40N8O4  分子量:504.626  精确质量:504.31700  PSA:145.44000  LogP:0.11240  二、物化性质  外观与性状:深黄色针状结晶 

简述卡莫氟的药理作用介绍

  本品为口服抗肿瘤药,属嘧啶类抗代谢药,系 氟尿嘧啶潜型衍生物,口服后从肠道迅速吸收,在体内缓缓释出氟尿嘧啶,借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。本品口服后有效血药浓度较氟尿嘧啶静注长久。抗瘤谱广,治疗指数高,对多种实验肿瘤有较好的抗肿瘤作用。临床上对胃癌、结直肠癌及乳腺癌有一定疗效,尤以结直

简述莫匹罗星的药理作用

  本药为局部外用抗生素,是由荧光假单胞菌培养液产生的一种物质,即假单胞菌A。其抗菌作用主要是通过可逆性地与异亮氨酸转移RNA合成酶结合,阻止异亮氨酸渗入,中止细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成而起到杀菌或抑菌的作用。本药在很低浓度时显示抑菌作用,在高浓度时起杀菌作用。本药对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球

简述双嘧达莫试验的禁忌症

  1.充血性心力衰竭。  2.高血压病。  3.严重心绞痛。  4.急性心肌梗死。  5.心动过速。  6.严重心律失常。  7.有支气管哮喘者。

简述阿司匹林双嘧达莫片的药理毒理

  阿司匹林可使血小板的环氧化酶乙酰化,从而抑制血小板的释放反应,降低血小板的粘集率,阻止血栓形成,双嘧达莫可抑制细胞对腺苷的摄取和酶解,并抑制磷酸二脂酶,使cAMP增加,从而使冠状血管扩张,显著增加冠脉血流量,增加心肌供氧量,同时可抑制血小板聚集,防止血栓形成。两者合用具有协作作用,可明量增加抗血

简述双嘧达莫试验的适应症

  双嘧达莫(潘生丁)试验适用于:  1.可疑冠心病患者,尤其年老体弱或伴有下肢骨关节疾患、神经与肌肉疾病,不能进行运动试验者。  2.择期进行心血管或非心血管大手术的中老年患者,评价冠状动脉储备能力及心脏事件危险。  3.评价冠心病患者的疗效。  4.筛选冠状动脉血管重建术(经皮冠状动脉介入治疗)