科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤(GISTs)是一种恶性程度极高的胃肠道癌症,c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展中起着重要作用。临床上用于治疗GISTs的一线药物是伊马替尼(商品名:格列卫),但46-67%的病人会在c-KIT激酶区产生耐药突变,比较多的是位于c-KIT激酶gatekeeper位置的T670I突变。鉴于c-KIT激酶野生型在一些生理功能如造血功能中起重要作用,因此发展c-KIT T670I耐药突变选择性的抑制剂能够提供更好的用药安全窗口。 研究人员基于II型激酶抑制剂的设计理念,通过药效片段组合等方法发展了一个能够克服c-KIT T67......阅读全文
新型cKIT激酶耐药突变(cKIT-T670I)选择性小分子抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤(GI
科研人员开发新型cKIT激酶耐药突变选择性抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。 胃肠间质瘤(GI
简述索拉非尼的药理作用
索拉非尼是多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT
简述甲苯磺酸索拉非尼片的药理作用
索拉非尼时多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT
合肥研究院:作用慢性白血病和胃肠间质瘤双靶点抑制剂
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组针对慢性髓细胞白血病和胃肠间质瘤研发出一种新型的具有独特结合模式的高活性BCR-ABL/c-KIT激酶双靶点抑制剂CHMFL-ABL/KIT-155。该研究成果以Discovery of 4-Methyl-N-(4-(
研究发现阿昔替尼对胃肠间质瘤的新适应症
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组在胃肠间质瘤研究领域取得新进展,发现一种用于治疗晚期肾癌的靶向抗癌药——阿昔替尼(英立达)在治疗胃肠间质瘤方面的临床应用潜力。该项研究成果在线发表于国际期刊Therapeutic Advances in Medical
合肥研究院发现老药阿昔替尼对胃肠间质瘤的新适应症
近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组在胃肠间质瘤研究领域取得新进展,发现一种用于治疗晚期肾癌的靶向抗癌药——阿昔替尼(英立达)在治疗胃肠间质瘤方面的临床应用潜力。该项研究成果在线发表于国际期刊Therapeutic Advances in Medical
中国科研人员研发出新型肿瘤抑制剂
记者9月9日从中科院强磁场科学中心获悉,该中心科研人员研发出一种新型肿瘤抑制剂。这一成果日前发表于国际药物化学期刊JournalofMedicinalChemistry上。 据悉,中科院强磁场科学中心的刘青松、刘静课题组研发出新型小分子抑制剂CHMFL-KIT-8140。该抑制剂具有靶向性强、
AB-Science新型口服酪氨酸激酶抑制剂masitinib总缓解率达39%
AB Science公司近日公布靶向抗癌药masitinib黑色素瘤III期临床研究AB08026的分析数据。该研究是一项开放标签对照研究,在受体酪氨酸激酶c-Kit(CD117)近膜结构域(JMD)中存在一个突变的不可切除性或转移性III期或IV期黑色素瘤患者中开展,评估了masitinib(
KIT基因的概念和作用
KIT基因编码的蛋白是干细胞因子受体SCFR,也被称为原癌基因c-kit或酪氨酸蛋白激酶kit或CD117,是一种受体酪氨酸激酶,这个基因突变与胃肠道间质瘤,肥大细胞病,急性髓性白血病有关。
胃癌癌相关的KIT基因突变类型及临床解释
KIT基因编码的蛋白是干细胞因子受体SCFR,也被称为原癌基因c-kit或酪氨酸蛋白激酶kit或CD117,是一种受体酪氨酸激酶,这个基因突变与胃肠道间质瘤,肥大细胞病,急性髓性白血病有关。
与PI3K/AKT/mTOR细胞增殖相关因子介绍KIT
KIT基因编码的蛋白是干细胞因子受体SCFR,也被称为原癌基因c-kit或酪氨酸蛋白激酶kit或CD117,是一种受体酪氨酸激酶,这个基因突变与胃肠道间质瘤,肥大细胞病,急性髓性白血病有关。
受体酪氨酸激酶信号通路相关KIT
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与黑色素瘤相关的KIT基因编码功能描述
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KIT与癌症相关的基因编码功能描述
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遗传风险基因信号通路相关因子KIT
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实体肿瘤检测KIT基因介绍
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肺癌相关的KIT基因突变类型及临床解释
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KIT基因编码功能及结构描述
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KIT基因突变与药物因子介绍
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白血病相关的基因突变及临床解释KIT基因
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与黑色素瘤相关的基因突变及临床解释KIT基因
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与白血病相关的KIT基因编码功能描述
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经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关KIT
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与胃癌相关的KIT基因编码功能描述
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具有遗传风险的基因介绍KIT基因
KIT基因编码的蛋白是干细胞因子受体SCFR,也被称为原癌基因c-kit或酪氨酸蛋白激酶kit或CD117,是一种受体酪氨酸激酶,这个基因突变与胃肠道间质瘤,肥大细胞病,急性髓性白血病有关。