利用“微生物细胞工厂”高效生物合成抗肿瘤活性化合物
中国医学科学院药物研究所朱平研究团队利用“微生物细胞工厂”高效生物合成具有良好抗肿瘤活性的达玛烯二醇-Ⅱ糖苷，该成果近期作为杂志封底图片发表于国际著名期刊《Green Chemistry》，论文标题为 “Construction and Optimization of Microbial Cell Factories for the Sustainable Production of Bioactive Dammarenediol-II Glucosides”。 达玛烯二醇-Ⅱ（DM）、原人参二醇和原人参三醇是人参皂苷生物合成的关键中间体，后二者经糖苷化后即产生人参皂苷。但自然界中尚未发现达玛烯二醇-Ⅱ糖苷。该团队通过大肠杆菌系统表达人参的两个糖基转移酶基因，重组酶能分别糖基化DM生成两种达玛烯二醇-Ⅱ糖苷。药理实验结果显示，这两种达玛烯二醇-Ⅱ糖苷均具有良好的体内外抗结肠癌活性。在酵母底盘细胞中分别重构和优化它们的生物合......阅读全文
华南农大合成具有抗肿瘤活性新型化合物
记者从华南农业大学获悉，该校理学院日前设计、合成了两个具有抗肿瘤活性的新型化合物。相关成果近日在线发表于英国皇家化学会期刊《道尔顿无机化学》。 据了解，关于金属配合物型抗肿瘤化合物的抗肿瘤活性及其作用机理方面的研究已经成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。其中，靶向DNA小沟特异碱基系列的金属
利用“微生物细胞工厂”高效生物合成抗肿瘤活性化合物
中国医学科学院药物研究所朱平研究团队利用“微生物细胞工厂”高效生物合成具有良好抗肿瘤活性的达玛烯二醇-Ⅱ糖苷，该成果近期作为杂志封底图片发表于国际著名期刊《Green Chemistry》，论文标题为 “Construction and Optimization of Microbial Cel
新策略可高效合成N–N轴手性抗肿瘤活性化合物
华东理工大学化学与分子工程学院特聘研究员李星光等人，为构建结构新颖的N–N轴手性化合物提供了新策略，也为发展新型抗肿瘤活性分子开辟了新途径，对推动药物化学、材料科学等领域的发展具有重要价值。相关研究近日发表于《自然—通讯》。 N–N轴手性化合物是一类重要的手性分子，广泛存在于天然产物、生物活性
香菇多糖的抗肿瘤活性
香菇多糖具有抗肿瘤作用，它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子，在这些细胞因子的综合作用下，机体免疫系统增强，对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。香菇多糖通过激活巨噬细胞，增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒（ADDC），发挥抗肿瘤活性；此外，香菇多糖还能使肿瘤部位的血管扩
硕博课题组合作高效筛选具有抗肿瘤活性的化合物
近期，Cell出版社子刊iScience发表了中科院上海药物所张翱课题组和陆晓杰课题组协作完成的基于C–N键切断构建多样性碳杂键的最新科研成果。 碳杂键（如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等）是有机分子中最常见的化学键，其构建和切断是合成天然产物、药物分子、功能材
香菇多糖的抗肿瘤活性介绍
香菇多糖具有抗肿瘤作用，它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子，在这些细胞因子的综合作用下，机体免疫系统增强，对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。香菇多糖通过激活巨噬细胞，增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒（ADDC），发挥抗肿瘤活性；此外，香菇多糖还能使肿瘤部位的血管扩
香菇多糖的抗肿瘤活性介绍
香菇多糖具有抗肿瘤作用，它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子，在这些细胞因子的综合作用下，机体免疫系统增强，对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。香菇多糖通过激活巨噬细胞，增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒（ADDC），发挥抗肿瘤活性；此外，香菇多糖还能使肿瘤部位的血管扩
源于香菇多糖的抗肿瘤活性的wkxv
香菇多糖具有抗肿瘤作用,它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子,在这些细胞因子的综合作用下,机体免疫系统增强,对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。 香菇多糖通过激活巨噬细胞,增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒（ADDC）,发挥抗肿瘤活性；此外,香菇多糖还能使肿瘤部位
意外发现：苄丝肼具有靶向抗肿瘤活性
来自华中科技大学和沈阳药科大学的研究人员发表了“Benserazide, a dopadecarboxylase inhibitor, suppresses tumor growth by targeting hexokinase 2”的文章，他们意外地发现抗帕金森综合症药物苄丝肼能够靶向肿瘤代
J－Immunol：IL33抗肿瘤活性分子机制
细胞因子被认为能够通过调节免疫系统进而识别并摧毁癌细胞。目前已经有多种细胞因子被批准作为治疗癌症患者的药物，其中包括Th1型细胞因子（IL-2, IFN-g, TNF-a, and GM-CSF），另外，Th2型细胞因子（IL-4 and IL-13）目前在动物试验中也被证明具有一定的抗肿瘤活性
化合物活性预测相关知识问答
Docking相关 A:新手想问一下，docking结果怎么判断小分子和蛋白产生了结合呀，形成了疏水键或氢键吗? B:打分越低越好，一般会设置一个已知的配体用来做参照，或者说用来检验参数是否合理。 A:我是选择了有配体的蛋白，处理了蛋白和分子后进行docking，得到这个结果。
中空纤维测试法：抗肿瘤药物体内活性筛选
定义中空纤维测试法（HFA）是一种快速的体内分析技术，可用于评估药物的细胞毒性效应，而通过将人体肿瘤细胞封装培养于中空纤维内并植入裸鼠皮下或腹腔，即可以用于评估待测化合物的药效。特性评估潜在抗肿瘤药物的活性可通过多种体内模型，包括异种移植、原位模型和HFA。HFA方法经美国国家癌症研究所（NCI）改
缩氨基硫脲类抗肿瘤化合物研究取得进展
缩氨基硫脲类化合物因其具有广泛的生物活性，如抗病毒、抗细菌、抗真菌、抗肿瘤活性而引起医药工作者的重视。 中科院上海药物研究所柳红研究员课题组与蒙凌华研究员合作，设计并合成了一系列结构新颖的稠环类氨基硫脲衍生物，并对该系列化合物的抗肿瘤活性和作用机制进行了深入研究。多个化合物
醌类化合物的生物活性
醌类化合物的生物活性是多方面的.1，致泻作用(番泻叶中的番泻苷类化合物)2，抗菌作用(大黄中游离的羟基蒽醌类化合物)3，止血作用(茜草中的茜草素类成分)4，扩张冠状动脉的作用，用于治疗冠心病，心肌梗死等(丹参中丹参醌类)5，驱赶捕食者，一些昆虫(如气步甲)会喷射以苯醌为有效物质的液体防御捕食者。6，
邱明华小组研究发现小桐子活性成分或可抗肿瘤
众所周知，小桐子可生产生物柴油，但鲜为人知的是它还是天然的药用植物。中科院昆明植物所邱明华研究组从小桐子的根部分离鉴定出具有细胞毒活性的新化合物，为开发该类化合物在抗肿瘤方面的应用奠定了理论基础。相关成果近日发表于国际期刊《四面体》。 据介绍，小桐子也称麻疯树，大量分布于我
Oxalicumone类抗肿瘤先导化合物的研究取得新进展
近日获悉，中国科学院南海海洋研究所漆淑华研究团队与中国科学院广州生物医药与健康研究院涂正超研究团队通过联合攻关，在oxalicumone 类抗肿瘤先导化合物研究方面取得了新进展，成果发表于Bioorganic& Medicinal Chemistry Letters，2014，24：2433-2
有关化合物靶点的活性验证探讨
1 A:我设计的靶点化合物已经测完细胞活性，除了需要买蛋白回来测活性以外，还有没有什么替代的方法来验证活性? B:你可以用生物物理的方法做亲和力测试，或者生物化学的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制剂的话)。 C:你要明确你的靶点，最好有这个靶点现有药物的构效关系
有关化合物靶点的活性验证探讨
1A:我设计的靶点化合物已经测完细胞活性，除了需要买蛋白回来测活性以外，还有没有什么替代的方法来验证活性?B:你可以用生物物理的方法做亲和力测试，或者生物化学的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制剂的话)。C:你要明确你的靶点，最好有这个靶点现有药物的构效关系或者药效团，然后再做结构改造，
中国科学家首次从壁虎中分离出抗肿瘤活性成分
天津肿瘤医院中西医结合科吴雄志博士带领的课题组首次从中药壁虎(又名守宫)中成功分离出抗肿瘤活性成分“守宫硫酸多糖”，发现其具有显著抑制肝癌细胞生长的特性。已获得国家发明ZL的这一创新性发现，有望成为控制肝癌生长的新手段。这项成果近日发表在《国际细胞生物学》杂志上。 原发性肝癌是我国目前常见的恶性肿瘤
鸡血藤中黄酮成分的高速逆流色谱分离及抗肿瘤活性研究
摘 要：目的 采用高速逆流色谱（HSCCC）技术分离纯化鸡血藤中的黄酮类抗肿瘤活性成分。方法 运用活性跟踪分离思路，优化制备型HSCCC 分离条件，快速分离鸡血藤醋酸乙酯萃取物中的黄酮类单体化合物；根据理化性质和波谱方法（ESI-MS、UV、NMR 等）鉴定化合物结构；采用MTT 方法并结合细胞形态
深圳先进院在高效抗肿瘤活性多肽药物研究中取得进展
近日，中国科学院深圳先进技术研究院研究员粟武课题组成员房丽晶指导博士研究生姚贵阳及研究助理潘正银等，成功地实现了具有高效抗肿瘤活性的海洋天然产物Coibamide A 的全合成与结构修正，相关结果发表在国际化学期刊Journal of the American Chemical Society（
黄酮类化合物的活性介绍
心血管系统活性不少治疗冠心病有效的中成药均含黄酮类化合物，研究发现芦丁、槲皮素、葛根素以及人工合成的立可定等均有明显的扩冠作用；槲皮素、芦丁、金丝桃苷、葛根素、灯盏花素、葛根总黄酮、银杏叶总黄酮对缺血性脑损伤有保护作用；金丝桃苷、水飞蓟素、木犀草素、沙棘总黄酮对心肌缺血性损伤有保护作用；银杏叶总黄酮
生化与细胞所揭示新型抗肿瘤化合物诱导癌细胞凋亡机理
组蛋白乙酰基化是常见的表观遗传修饰。基因启动子区域的高水平组蛋白乙酰基化往往会促进该基因的表达。异常的组蛋白乙酰基化与各种病理过程紧密相关。HDAC是重要的组蛋白乙酰基化调控因子，它们在很多癌症组织中的表达过高。它们的抑制剂能有效地诱导不同组织来源的癌细胞凋亡，但在同样的浓度下，对正常细胞的毒性
关于碳水化合物活性酶的作用介绍
碳水化合物活性酶（Carbohydrate-Active enzymes, CAZy）是一大类很重要的酶，分为糖苷水解酶类、糖基转移酶类、多糖裂解酶类以及糖酯酶类，具有降解、修饰及生成糖苷键的功能。 碳水化合物活性酶常常具有多结构域的特点，除了其催化作用的催化结构域外，还包含有功能各异的其它结
海洋真菌中发现新颖结构抗菌除草活性化合物
近日，中国农业科学院烟草研究所滩涂生物资源保护利用创新团队在海洋真菌来源生物农药研究方面取得新进展，发现了海洋来源新颖结构3-decalinoyltetramic acid (3DTA)类活性化合物，为新颖高效海洋生物农药的研发提供了化合物模板。相关研究成果在线发表在《微生物学前沿（Fronti
Cell－Rep：科学家识别出具有新型抗肿瘤活性的特殊蛋白
理解癌症是如何发生的对于设计有效的个体化癌症疗法至关重要，多年以来研究人员一直知道，癌症始于某些类型基因的突变，这些类型的癌症基因之一就是所谓的“肿瘤抑制子”（tumor suppressors），当正常发挥功能时，肿瘤抑制基因就会阻断恶性细胞进行失控的细胞增殖并开启称之为细胞凋亡（apopto
筛选活性化合物的小功臣—秀丽隐杆线虫
秀丽隐杆线虫为一种在土壤中生存、以微生物和腐烂生物碎片为食、易于繁殖的小型整体模式生物，具有结构简单、遗传背景清晰、生命周期短、易于实验室培养等优势，使得其成为有些的体内药物筛选模型。利用秀丽隐杆线虫建立的一些模型，被广泛用在实验室里。 在实验室的遗传学、细胞生物学、分子生物学的研究中使用秀丽隐杆
筛选活性化合物的小功臣—秀丽隐杆线虫
秀丽隐杆线虫为一种在土壤中生存、以微生物和腐烂生物碎片为食、易于繁殖的小型整体模式生物，具有结构简单、遗传背景清晰、生命周期短、易于实验室培养等优势，使得其成为有些的体内药物筛选模型。利用秀丽隐杆线虫建立的一些模型，被广泛用在实验室里。在实验室的遗传学、细胞生物学、分子生物学的研究中使用秀丽隐杆线虫
在海洋真菌中发现新颖结构抗菌除草活性化合物
中国农业科学院烟草研讨所滩涂生物资源维护应用创新团队在海洋真菌来源生物农药研讨方面获得新停顿，发现了海洋来源新颖构造3-decalinoyltetramic acid (3DTA)类活性化合物，为新颖高效海洋生物农药的研发提供了化合物模板。相关研讨成果在线发表在《微生物学前沿（Frontiers
Cancer－Cell：激活维A酸受体，可重编程衰老反应，增强NK细胞抗肿瘤活性
前列腺癌（PCa）是全球男性的第二大癌症相关死亡原因（仅次于肺癌）。标准化疗只能略微改善前列腺癌患者的整体生存率，为对雄激素剥夺疗法无效的患者提供姑息性益处。 之前的研究表明，促进衰老的治疗可以初步抑制肿瘤生长，衰老的肿瘤细胞在肿瘤微环境（TME）中保持代谢活性，并分泌多种细胞因子和炎性因子，