新策略可高效合成N–N轴手性抗肿瘤活性化合物
华东理工大学化学与分子工程学院特聘研究员李星光等人,为构建结构新颖的N–N轴手性化合物提供了新策略,也为发展新型抗肿瘤活性分子开辟了新途径,对推动药物化学、材料科学等领域的发展具有重要价值。相关研究近日发表于《自然—通讯》。 N–N轴手性化合物是一类重要的手性分子,广泛存在于天然产物、生物活性分子及有机功能材料中。近年来,催化对映选择性构建兼具中心手性和轴手性的手性异构体成为有机合成领域的新兴研究方向,这类手性分可赋予分子新的特性并拓展其应用前景。然而,同时具有中心手性和N–N轴手性的手性异构体的构建研究仍十分有限,且这类化合物的合成面临巨大挑战。 针对这一科学难题,研究团队在以往研究的基础上,开发了布朗斯特酸催化的不对称[4+1]环化反应,实现了N–N轴向手性异吲哚啉酮类化合物的高效合成。该方法首次实现了兼具中心手性和N–N轴手性异构体的直接构建,反应表现出优异的非对映选择性和轴手性选择性。此外,研究团队将手性磷酸作为......阅读全文
新策略可高效合成N–N轴手性抗肿瘤活性化合物
华东理工大学化学与分子工程学院特聘研究员李星光等人,为构建结构新颖的N–N轴手性化合物提供了新策略,也为发展新型抗肿瘤活性分子开辟了新途径,对推动药物化学、材料科学等领域的发展具有重要价值。相关研究近日发表于《自然—通讯》。 N–N轴手性化合物是一类重要的手性分子,广泛存在于天然产物、生物活性
香菇多糖的抗肿瘤活性
香菇多糖具有抗肿瘤作用,它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子,在这些细胞因子的综合作用下,机体免疫系统增强,对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。香菇多糖通过激活巨噬细胞,增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒(ADDC),发挥抗肿瘤活性;此外,香菇多糖还能使肿瘤部位的血管扩
香菇多糖的抗肿瘤活性介绍
香菇多糖具有抗肿瘤作用,它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子,在这些细胞因子的综合作用下,机体免疫系统增强,对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。香菇多糖通过激活巨噬细胞,增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒(ADDC),发挥抗肿瘤活性;此外,香菇多糖还能使肿瘤部位的血管扩
香菇多糖的抗肿瘤活性介绍
香菇多糖具有抗肿瘤作用,它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子,在这些细胞因子的综合作用下,机体免疫系统增强,对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。香菇多糖通过激活巨噬细胞,增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒(ADDC),发挥抗肿瘤活性;此外,香菇多糖还能使肿瘤部位的血管扩
源于香菇多糖的抗肿瘤活性的wkxv
香菇多糖具有抗肿瘤作用,它没有化疗药物的毒副作用。香菇多糖进入抗体后诱导产生一种具有免疫活性的细胞因子,在这些细胞因子的综合作用下,机体免疫系统增强,对肿瘤细胞起防御与杀伤作用。 香菇多糖通过激活巨噬细胞,增强抗体依赖性细胞诱导的细胞毒(ADDC),发挥抗肿瘤活性;此外,香菇多糖还能使肿瘤部位
意外发现:苄丝肼具有靶向抗肿瘤活性
来自华中科技大学和沈阳药科大学的研究人员发表了“Benserazide, a dopadecarboxylase inhibitor, suppresses tumor growth by targeting hexokinase 2”的文章,他们意外地发现抗帕金森综合症药物苄丝肼能够靶向肿瘤代
J-Immunol:IL33抗肿瘤活性分子机制
细胞因子被认为能够通过调节免疫系统进而识别并摧毁癌细胞。目前已经有多种细胞因子被批准作为治疗癌症患者的药物,其中包括Th1型细胞因子(IL-2, IFN-g, TNF-a, and GM-CSF),另外,Th2型细胞因子(IL-4 and IL-13)目前在动物试验中也被证明具有一定的抗肿瘤活性
华南农大合成具有抗肿瘤活性新型化合物
记者从华南农业大学获悉,该校理学院日前设计、合成了两个具有抗肿瘤活性的新型化合物。相关成果近日在线发表于英国皇家化学会期刊《道尔顿无机化学》。 据了解,关于金属配合物型抗肿瘤化合物的抗肿瘤活性及其作用机理方面的研究已经成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。其中,靶向DNA小沟特异碱基系列的金属
中空纤维测试法:抗肿瘤药物体内活性筛选
定义中空纤维测试法(HFA)是一种快速的体内分析技术,可用于评估药物的细胞毒性效应,而通过将人体肿瘤细胞封装培养于中空纤维内并植入裸鼠皮下或腹腔,即可以用于评估待测化合物的药效。特性评估潜在抗肿瘤药物的活性可通过多种体内模型,包括异种移植、原位模型和HFA。HFA方法经美国国家癌症研究所(NCI)改
Science:磁场调控手性磁性纳米颗粒和凝胶的光学活性
密歇根大学Nicholas A. Kotov和巴西Federal University of São Carlos大学André F. de Moura(共同通讯作者)等人合成了具有L-和D-半胱氨酸表面键的顺磁性Co3O4纳米颗粒,这些键赋予了晶体晶格的手性转变,而这种各向异性使得材料的手性光
邱明华小组研究发现小桐子活性成分或可抗肿瘤
众所周知,小桐子可生产生物柴油,但鲜为人知的是它还是天然的药用植物。中科院昆明植物所邱明华研究组从小桐子的根部分离鉴定出具有细胞毒活性的新化合物,为开发该类化合物在抗肿瘤方面的应用奠定了理论基础。相关成果近日发表于国际期刊《四面体》。 据介绍,小桐子也称麻疯树,大量分布于我
深圳先进院在高效抗肿瘤活性多肽药物研究中取得进展
近日,中国科学院深圳先进技术研究院研究员粟武课题组成员房丽晶指导博士研究生姚贵阳及研究助理潘正银等,成功地实现了具有高效抗肿瘤活性的海洋天然产物Coibamide A 的全合成与结构修正,相关结果发表在国际化学期刊Journal of the American Chemical Society(
鸡血藤中黄酮成分的高速逆流色谱分离及抗肿瘤活性研究
摘 要:目的 采用高速逆流色谱(HSCCC)技术分离纯化鸡血藤中的黄酮类抗肿瘤活性成分。方法 运用活性跟踪分离思路,优化制备型HSCCC 分离条件,快速分离鸡血藤醋酸乙酯萃取物中的黄酮类单体化合物;根据理化性质和波谱方法(ESI-MS、UV、NMR 等)鉴定化合物结构;采用MTT 方法并结合细胞形态
中国科学家首次从壁虎中分离出抗肿瘤活性成分
天津肿瘤医院中西医结合科吴雄志博士带领的课题组首次从中药壁虎(又名守宫)中成功分离出抗肿瘤活性成分“守宫硫酸多糖”,发现其具有显著抑制肝癌细胞生长的特性。已获得国家发明ZL的这一创新性发现,有望成为控制肝癌生长的新手段。这项成果近日发表在《国际细胞生物学》杂志上。 原发性肝癌是我国目前常见的恶性肿瘤
利用“微生物细胞工厂”高效生物合成抗肿瘤活性化合物
中国医学科学院药物研究所朱平研究团队利用“微生物细胞工厂”高效生物合成具有良好抗肿瘤活性的达玛烯二醇-Ⅱ糖苷,该成果近期作为杂志封底图片发表于国际著名期刊《Green Chemistry》,论文标题为 “Construction and Optimization of Microbial Cel
圆二色光谱在手性光学活性物质方面的研究应用
圆二色光谱主要用于手性光学活性物质的研究,可用于有机立体化学研究、光学活性物质纯度测试、药物定量分析、天然有机化学、生物化学与宏观大分子、金属络合物化学、聚合物化学、蛋白质折叠研究、蛋白质构象研究、物理化学等。 圆二色光谱具有优异的光学系统设计和数据信号处理技术, 不仅可以测量蛋白质,核酸
Cell-Rep:科学家识别出具有新型抗肿瘤活性的特殊蛋白
理解癌症是如何发生的对于设计有效的个体化癌症疗法至关重要,多年以来研究人员一直知道,癌症始于某些类型基因的突变,这些类型的癌症基因之一就是所谓的“肿瘤抑制子”(tumor suppressors),当正常发挥功能时,肿瘤抑制基因就会阻断恶性细胞进行失控的细胞增殖并开启称之为细胞凋亡(apopto
硕博课题组合作高效筛选具有抗肿瘤活性的化合物
近期,Cell出版社子刊iScience发表了中科院上海药物所张翱课题组和陆晓杰课题组协作完成的基于C–N键切断构建多样性碳杂键的最新科研成果。 碳杂键(如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等)是有机分子中最常见的化学键,其构建和切断是合成天然产物、药物分子、功能材
圆二色光谱仪主要用于手性光学活性物质的研究
圆二色光谱仪是研究分子结构不对称性的最有效的分析仪器。已广泛应用于有机化学,生物化学,配位化学和药物化学等领域。其主要检测对象为手性物质和生物大分子。 圆二色光谱仪主要用于手性光学活性物质的研究。可用于有机立体化学研究、光学活性物质纯度测试、药物定量分析、天然有机化学、生物化学与宏观大分子、金属络
圆二色光谱仪主要用于手性光学活性物质的研究
圆二色光谱仪是研究分子结构不对称性的zui有效的分析仪器。已广泛应用于有机化学,生物化学,配位化学和药物化学等领域。其主要检测对象为手性物质和生物大分子。 圆二色光谱仪主要用于手性光学活性物质的研究。可用于有机立体化学研究、光学活性物质纯度测试、药物定量分析、天然有机化学、生物化学与宏观大分子、金
手性传感器识别法鉴别手性分子
手性传感器识别法具有简单快捷、高效灵敏和选择性高的特点。电化学传感器主要通过主体选择性键合客体分子引起传感器的电信号变化而实现手性识别;荧光传感器基于对映体分子和手性选择剂形成缔合物的荧光差异来实现识别。在压电传感器中,手性选择膜镀在石英晶体上,当手性分子与手性膜发生作用时,会引起石英晶体的质量和振
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义: 物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点: 手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性
手性的概念及手性物质分离的意义
一、手性及对映异构体的定义:物体与其镜像不能重叠的现象称为手性。 两种互为镜像关系且不能重叠的分子称为手性分子,又称对映异构体。二、手性分子的特点:手性分子的结构差别很小,具有相同的熔点、沸点、偶极矩、折光率和光谱性质等,与非手性试剂作用时,其化学性质一样,很难用一般的物理或化学方法区分。但它们对平
新疆理化所从鹰嘴豆豆瓣中提取出天然抗肿瘤活性蛋白质
目前肿瘤已成为仅次于心脑血管疾病的第二大杀手,是全球范围内发病率和死亡率都很高的一种的疾病。寻找高效、低毒的抗肿瘤药物成为世界范围内研究的热点之一。生物活性肽(bioactive peptides)是一类天然存在于动、植物和微生物等生物体内,或动、植物蛋白质经过蛋白酶解以及人工化学合成、生物
滇产鼠尾草属植物及其萜类化学成分的抗肿瘤活性研究
在云南省科技厅科技计划项目的资助下,中国科学院昆明植物研究所许刚副研究员对滇产鼠尾草属植物及其萜类化学成分的抗肿瘤活性进行了研究。 项目组先后三次对横断山区鼠尾草属植物资源展开深入调查,共采集该属植物16种28份样品,并对其萜类化学成分开展了分析化学研究。对植物样品粗提物的细
新研究!一种抗肿瘤活性的现成人体免疫细胞被成功生产
据发表在同行评议期刊上的一篇论文称,普渡大学的一名化学工程师改进了传统方法,生产出了具有强大抗肿瘤活性的现成人体免疫细胞。普度大学戴维森化学工程学院的助理教授 Xiaoping Bao说,car -中性粒细胞,或嵌合抗原受体中性粒细胞,和可植入造血干细胞,或造血干细胞,是治疗血液疾病和癌症的有效类型
Cancer-Cell:激活维A酸受体,可重编程衰老反应,增强NK细胞抗肿瘤活性
前列腺癌(PCa)是全球男性的第二大癌症相关死亡原因(仅次于肺癌)。标准化疗只能略微改善前列腺癌患者的整体生存率,为对雄激素剥夺疗法无效的患者提供姑息性益处。 之前的研究表明,促进衰老的治疗可以初步抑制肿瘤生长,衰老的肿瘤细胞在肿瘤微环境(TME)中保持代谢活性,并分泌多种细胞因子和炎性因子,
新型高选择高活性激酶抑制剂有望成为广谱抗肿瘤靶向药
记者从中科院合肥物质科学研究院获悉,该院强磁场科学中心刘青松研究员和刘静研究员课题组在CDK家族激酶中研发出高选择性的新型CDK9激酶抑制剂JSH-150,其有潜力成为广谱抗肿瘤靶向药物。研究成果日前在线发表于药物化学领域国际知名期刊《欧洲药物化学杂志》上。 细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK9)
手性分离色谱
是采用色谱技术(TLC、GC和HPLC)分离测定光学异构体药物的有效方法。由于许多药物的对映体(Enantiomer)之间在药理、毒理乃至临床性质方面存在着较大差异,有必要对某些手性药物进行对映体的纯度检查。(一)原理和方法:对映体化合物之间除了对偏振光的偏转方向恰好相反外,其理化性质是完全相同的,
手性的概念
手性一词指一个物体不能与其镜像相重合。如我们的双手,左手与互成镜像的右手不重合。手性一词在化学医药领域运用更加普遍,一个手性分子与其镜像不重合,分子的手性通常是由不对称碳引起,即一个碳上的四个基团互不相同。通常用(RS)、(DL)对其进行识别。手性现象在自然界中也广泛存在。手性是自然界的基本属性。