筛选活性化合物的小功臣—秀丽隐杆线虫

秀丽隐杆线虫为一种在土壤中生存、以微生物和腐烂生物碎片为食、易于繁殖的小型整体模式生物,具有结构简单、遗传背景清晰、生命周期短、易于实验室培养等优势,使得其成为有些的体内药物筛选模型。利用秀丽隐杆线虫建立的一些模型,被广泛用在实验室里。 在实验室的遗传学、细胞生物学、分子生物学的研究中使用秀丽隐杆线虫进行研究具有很多优势,首先秀丽隐杆线虫的结构简单、身体透明、易于镜下观察、实验可操作性强。秀丽隐杆线虫的生命周期也比较短,一般2~3周,多数以雌雄同体形式存在,易于培养繁殖,3d可繁殖一代,容易保持基因突变的可遗传性,而且能够冷冻保存。这些特点使其成为抗衰老药物筛选的理想动物,利用秀丽隐杆线虫建立药物筛选模型可以用于抗衰老的化合物的筛选。有研究者用秀丽隐杆线虫筛选抗衰老药物,筛选了8.8万个化合物,发现115个化合物能延长秀丽隐杆线虫的寿命,有4个化合物是5-羟色胺受体抑制剂,它们能使秀丽隐杆线虫的寿命延长22%-30%。 而且......阅读全文

筛选活性化合物的小功臣—秀丽隐杆线虫

秀丽隐杆线虫为一种在土壤中生存、以微生物和腐烂生物碎片为食、易于繁殖的小型整体模式生物,具有结构简单、遗传背景清晰、生命周期短、易于实验室培养等优势,使得其成为有些的体内药物筛选模型。利用秀丽隐杆线虫建立的一些模型,被广泛用在实验室里。 在实验室的遗传学、细胞生物学、分子生物学的研究中使用秀丽隐杆

筛选活性化合物的小功臣—秀丽隐杆线虫

秀丽隐杆线虫为一种在土壤中生存、以微生物和腐烂生物碎片为食、易于繁殖的小型整体模式生物,具有结构简单、遗传背景清晰、生命周期短、易于实验室培养等优势,使得其成为有些的体内药物筛选模型。利用秀丽隐杆线虫建立的一些模型,被广泛用在实验室里。在实验室的遗传学、细胞生物学、分子生物学的研究中使用秀丽隐杆线虫

“免疫抑制活性小分子的筛选与作用机制研究”取得进展

   四川省青年科技基金资助对象——四川省杰出青年科技人才邹强教授(成都医学院)承担的“免疫抑制活性小分子的筛选与作用机制研究”取得了重要的发现,获得了一系列具有增殖抑制活性的新结构小分子化合物。其中calophyline A具有新颖的重排结构和有趣的生物活性,相关研究成果被国际著名生物有机评述杂志

硕博课题组合作高效筛选具有抗肿瘤活性的化合物

  近期,Cell出版社子刊iScience发表了中科院上海药物所张翱课题组和陆晓杰课题组协作完成的基于C–N键切断构建多样性碳杂键的最新科研成果。  碳杂键(如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等)是有机分子中最常见的化学键,其构建和切断是合成天然产物、药物分子、功能材

上海药物所离子通道活性化合物筛选平台建设取得进展

  离子通道是生命有机体保持正常功能的基石之一,其介导的生物电信号在心脏跳动、激素分泌、信号传导及认知记忆等所有生命过程中均起着关键作用。离子通道在基因水平的突变可导致包括神经系统、心血管系统和内分泌系统疾病在内的多种疾病,因此是最重要的药物靶点之一,同时也是药物安全性评价的指标之一。离子通道功能检

筛选化合物抑制细胞作用

出现细胞增殖的情况有多种,排除化合物本身的影响,是否还有其他因素,比如人为计数的误差,出现细胞分布不均匀,取样点的不同,会导致计算结果的失真,先重复几次,排除自己操作的原因在探究是否是化合物的原因。另外,一定要做好对照,空白对照与阳性对照,通过对照的比较来看,会更说明问题。

DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用

  伴随着组合化学技术的发展,出现了成千上万的化合物,为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选,最大限度地发现药物,高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域,DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选,发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。

DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用

伴随着组合化学技术的发展,出现了成千上万的化合物,为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选,最大限度地发现药物,高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域,DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选,发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。该技

DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用

  伴随着组合化学技术的发展,出现了成千上万的化合物,为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选,最大限度地发现药物,高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域,DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选,发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。

常用的新化合物筛选的方法有哪些

该新化合物知道功能是啥么,根据我的经验,如果是药物的话,该化合物是不是有已知的酶学靶点,该酶学靶点的结构是否已知。如果都没有的,筛选方法就从功能上看了,这个最少得知道该化合物有啥用吧,比如抗肿瘤的,就从细胞水平上测定化合物的IC50值;如果是神经保护或者心血管保护、抗炎症的等等,也类似这样用简单的细

醌类化合物的生物活性

醌类化合物的生物活性是多方面的.1,致泻作用(番泻叶中的番泻苷类化合物)2,抗菌作用(大黄中游离的羟基蒽醌类化合物)3,止血作用(茜草中的茜草素类成分)4,扩张冠状动脉的作用,用于治疗冠心病,心肌梗死等(丹参中丹参醌类)5,驱赶捕食者,一些昆虫(如气步甲)会喷射以苯醌为有效物质的液体防御捕食者。6,

化合物活性预测相关知识问答

  Docking相关   A:新手想问一下,docking结果怎么判断小分子和蛋白产生了结合呀,形成了疏水键或氢键吗?   B:打分越低越好,一般会设置一个已知的配体用来做参照,或者说用来检验参数是否合理。   A:我是选择了有配体的蛋白,处理了蛋白和分子后进行docking,得到这个结果。

化合物虚拟筛选平台技术交流问答

虚拟筛选相关A:问一下,贵公司有没有关于虚拟筛选的在线培训课程?小殷 :没有呢。不过今年平台会上线虚拟筛选功能,届时会针对此功能进行免费培训。A :哦哦,之前看过公众号的教程,哈哈哈,但是想系统学一下如何选择和使用分子库。殷赋科技 : 分子库大多使用商业库,主要看你们经费条件。尽量选择结构多样性良好

有关化合物靶点的活性验证探讨

  1   A:我设计的靶点化合物已经测完细胞活性,除了需要买蛋白回来测活性以外,还有没有什么替代的方法来验证活性?   B:你可以用生物物理的方法做亲和力测试,或者生物化学的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制剂的话)。   C:你要明确你的靶点,最好有这个靶点现有药物的构效关系

有关化合物靶点的活性验证探讨

1A:我设计的靶点化合物已经测完细胞活性,除了需要买蛋白回来测活性以外,还有没有什么替代的方法来验证活性?B:你可以用生物物理的方法做亲和力测试,或者生物化学的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制剂的话)。C:你要明确你的靶点,最好有这个靶点现有药物的构效关系或者药效团,然后再做结构改造,

DNA编码化合物库,新药筛选划时代的变革

  在药物发现过程中面对的主要挑战是在成本可控范围内,如何快速并且高质量地找到尽可能多的能够与靶点蛋白相结合的活性化合物。为了解决这个问题,我们不断完善并创新着筛选方法。例如在一些项目中我们通过使用高通量筛选来高效地发现Hits。但是由于化合物的容量、多样性及质量的限制,只有极少数的公司能够承受得起

刘小乐教授:CRISPR高通量筛选的新算法

  高通量的CRISPR筛选,已在功能基因组学研究中显示出巨大的潜力。12月16日,华人女学者、哈佛大学公共卫生学院Dana-Farber癌症研究所的刘小乐教授,在国际著名学术期刊《Genome Biology》发表题为“Quality control, modeling, and visualiz

刘小乐教授:CRISPR高通量筛选的新算法

  高通量的CRISPR筛选,已在功能基因组学研究中显示出巨大的潜力。12月16日,华人女学者、哈佛大学公共卫生学院Dana-Farber癌症研究所的刘小乐教授,在国际著名学术期刊《Genome Biology》发表题为“Quality control, modeling, and visualiz

阻遏蛋白的活性受到小分子诱导的控制

细菌对环境的改变必需作出迅速的反应。营养供给随时都可能发生变化,反复反常。要能得以幸存必需具有可以变换不同代谢底物的能力。单细胞真核生物也同样生活在不断变化环境中;而更为复杂的多细胞生物都具有一套恒定的代谢途径,而无需对外部环境作出反应。在细菌中是很需要灵活性,也需要很经济,因为细菌遇到合适的环境就

黄酮类化合物的活性介绍

心血管系统活性不少治疗冠心病有效的中成药均含黄酮类化合物,研究发现芦丁、槲皮素、葛根素以及人工合成的立可定等均有明显的扩冠作用;槲皮素、芦丁、金丝桃苷、葛根素、灯盏花素、葛根总黄酮、银杏叶总黄酮对缺血性脑损伤有保护作用;金丝桃苷、水飞蓟素、木犀草素、沙棘总黄酮对心肌缺血性损伤有保护作用;银杏叶总黄酮

如何筛选出絮凝活性更高的黑曲霉絮凝剂?

可以筛选出絮凝活性更高的黑曲霉絮凝剂的方法和途径:菌株选育方面诱变育种物理诱变:如利用紫外线照射 、常压室温等离子体(如前面提到有研究对黑曲霉xj诱变 )等,对出发菌株进行不同时长处理后培养在含特定诱导物(如高岭土等模拟污水中杂质)的培养基上,筛选出絮凝效果好的菌株。化学诱变:使用如亚硝基胍、硫酸二

怎么确定小分子与蛋白的活性位点

  1   A:对接的时候,小分子与蛋白的活性位点是怎么选呢?参照文献么?选择的时候,活性位点有很多,是选择什么样的位点对接呢?   B:先分析你的化合物和已知底物的相似性关系,再选择合适位点。   A:我刚刚开始接触这些,不太懂,相似性关系是分析哪方面呢?   B:拓扑结构相似性,电荷分

怎么确定小分子与蛋白的活性位点?

1A:对接的时候,小分子与蛋白的活性位点是怎么选呢?参照文献么?选择的时候,活性位点有很多,是选择什么样的位点对接呢?B:先分析你的化合物和已知底物的相似性关系,再选择合适位点。A:我刚刚开始接触这些,不太懂,相似性关系是分析哪方面呢?B:拓扑结构相似性,电荷分部的相似性。一类化合物能结合多个口袋的

看不见的模式生物——秀丽隐杆线虫

曾经的你,是不是有这样的经历:在小鼠中怎么没找到我研究的人的同源基因呢? 还有没有其他的模式动物既能阐明我的科学问题,又能得到同行的认可呢? 费了九牛二虎之力终于找到了它们,线虫或者斑马鱼!哎呀!对于它们不了解啊,肿么办???别害怕,别害怕,南模生物来了!为了节省大家的时间去做更有意义的事情

蓝色链霉菌中筛选出活性基因簇

  荷兰格罗宁根大学的研究人员利用基因挖掘法从蓝色链霉菌中发现了一组活性基因簇,通过该基因簇可制造出无耐药性的新型抗生素,该研究有望为链霉菌的药用开发提供一条新思路。相关研究发表在最新一期《微生物学》杂志上。   链霉菌是生活在土壤中的一种常见细菌,其家族包含多种细菌。不同于其他细

预测小分子抗癌活性有了新算法

  记者从中科院昆明动物研究所获悉,该所李功华博士在研究员黄京飞的指导下,开发了一个新的基于分子药效团的小分子比对算法,并成功应用于预测小分子的抗癌活性。近日,该研究发表在顶级计算生物学杂志《生物信息学》上。   据李功华介绍,开发新的抗癌药物是科学界和医学界的热点和难点。直接采用实验的方法筛选抗

新疆植物所芹菜籽多肽的分离分析及活性筛选研究

  近年来,多肽的研究逐渐成为人们关注的热点并不断发展为独立的学科。由于植物种子富集大量具有活性的多种蛋白质和多肽,因此它已成为多肽的重要来源之一。   中科院新疆理化技术研究所新疆植物资源化学重点实验室科研人员以生物活性为导向,对维吾尔医常用药材芹菜籽中多肽成分进行系统提取分离、纯

关于碳水化合物活性酶的作用介绍

  碳水化合物活性酶(Carbohydrate-Active enzymes, CAZy)是一大类很重要的酶,分为糖苷水解酶类、糖基转移酶类、多糖裂解酶类以及糖酯酶类,具有降解、修饰及生成糖苷键的功能。  碳水化合物活性酶常常具有多结构域的特点,除了其催化作用的催化结构域外,还包含有功能各异的其它结

新设备:记录线虫脑电波用于药效测试

  英国南安普顿大学的科学家们研发了一种新型的设备,利用该设备可以记录线虫的脑活动情况,从而用于药效测试。   这个被命名为NeuroChip的设备实际上是一种微流体电生理学装置,将只有在显微镜下才可详细观察的蠕虫——秀丽隐杆线虫放入其中,可以记录这种生物学研究中常用模式生物的“大脑”中的神经回路

小G蛋白活性增强剂研究——GEF活性检测试剂盒

今天我们就主要来聊一聊小G蛋白活性增强剂——鸟苷酸交换因子(GEF),GEF 是通过催化其目标 GTPase上的核苷酸交换来发挥作用,GEF与核苷酸结合的 GTPase 结合,这会导致结合的核苷酸被释放,从而产生不含核苷酸的GEF-GTPase 反应中间体。这种不含核苷酸的复合物随后将结合新的核苷酸