以氮芥类药物为例首次证实α酮酰胺结构可用于前药设计
近日，英国皇家化学会（RSC）旗舰期刊Chemical Science（自然指数期刊，化学一区top，IF 9.556）内封面报道了江南大学生物工程学院尹健教授团队在新型前药领域的研究成果：Introduction of theα-ketoamide structure: enroute to develop hydrogen peroxide responsive prodrugs (Chem. Sci.,2019,10, 7156. DOI: 10.1039/c9sc00910h)。硕士生孟婷婷和博士生张朋飞分别为第一、第二作者，尹健教授和傅俊杰副教授为共同通讯作者。 过氧化氢（H2O2），俗称双氧水，是一具有重要生理作用的活性氧簇分子。在许多疾病（如炎症、心血管疾病、肿瘤等）中H2O2的含量会显著升高。因此，能够选择性响应H2O2并释放药物的智能前药分子在靶向性、有效性、安全性方面具有独特的优势，也被广泛用于高分子材......阅读全文
以氮芥类药物为例首次证实α酮酰胺结构可用于前药设计
近日，英国皇家化学会（RSC）旗舰期刊Chemical Science（自然指数期刊，化学一区top，IF 9.556）内封面报道了江南大学生物工程学院尹健教授团队在新型前药领域的研究成果：Introduction of theα-ketoamide structure: enroute to
盐酸氮芥
性状本品为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为108~111℃。鉴别(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色
使用留可然苯丁酸氮芥片的注意事项
留可然苯丁酸氮芥片是一种较强的细胞毒类药物，仅在有经验的医生指导下方可用药。外层无缺损的药片无危险性，但不可以分割留可然药片。 1、肾功能损害 由于氮质血症增加骨髓抑制作用，用药时在监测上更应加倍注意。 2、肝功能损害 留可然的代谢作用仍在研究当中，对于明显地有肝功能损害者，用药剂量应减
关于氮芥的药代学适应症介绍
主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤，对急性白血病无效。与长春新碱（VCR）、甲基卡肼（PCZ）及泼尼松（PDN）合用治疗霍奇金病有较高的疗效，对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌（半身化疗法）等也有一定疗效；腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效；
苯丁酸氮芥片的药代动力学
口服给予C[sup]14[/sup]标记的苯丁酸氮芥，最大血浆放射活性出现在给药后40至70分钟，研究结果表明经平均终末期1.5小时后，苯丁酸氮芥从血浆中消失，尿中排泄水平低。口服或静注C[sup]14[/sup]标记的苯丁酸氮芥后，尿中高放射活性显示本品口服经胃肠道吸收良好。 12位患者口服0
芥酸酰胺的相关介绍
芥酸酰胺作为芥酸的重要衍生物,是一种应用范围广泛的优良精细化工产品。由于它具有较高的熔点和良好的热稳定性(在273℃下稳定),因而主要用作各种塑料、树脂的抗粘剂和滑爽剂,挤塑薄膜的优良润滑剂和抗静电剂 。 芥酸酰胺：Erucylamide 又称：顺-13-二十二碳烯酸酰胺 英文别名：Eru
关于苯丁酸氮芥片的药理药动学介绍
1、药理作用： 苯丁酸氮芥为芳香族氮芥衍生物，是一具有双重功能的烷化剂。通过形成一高活性的乙撑亚胺基团产生烷基化作用，其一种可能的作用方式就是通过乙撑亚胺的衍生物在DNA的二条螺旋链上交联，进而破坏DNA的复制。 2、药代动力学： 口服给予C14标记的苯丁酸氮芥，最大血浆放射活性出现在给药
简述盐酸氮芥注射液的药代动力学
氮芥进入血中后迅速与水或细胞的某些成分结合，在血中停留时间只有0.5-1分钟，即有90%以上从血中消除，迅速分布于肺、小肠、脾脏、肾脏、肝脏及肌肉等组织中，脑中含量最少。氮芥的半衰期很短，从狗的实验中证明，血药浓度在48分钟内减低65%-90%，在小鼠10分 钟内减低95%。由于药物变化较快，原
盐酸氮芥的检查方法
酸度取本品50mg,加水25ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~5.0。干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
盐酸氮芥注射液
类别同盐酸氮芥规格(1)1ml:5mg(2)2ml:10mg贮藏遮光,密闭保存。性状本品为无色或几乎无色的澄明黏稠液体。鉴别(1)取本品2ml,加水10ml与氢氧化钠试液lml,用乙醚振摇提取,分取乙醚层,加水1ml与稀盐酸2滴,蒸去乙醚,加碘化汞钾试液2滴,即生成白色浑浊及沉淀(2)本品显氯化物鉴
苯丁酸氮芥片的
性状 本品为棕色薄膜包衣、圆形双凸片，一面刻有“GX EG3”，另一面刻有“L”。 适应症 霍奇金病、数种非霍奇金淋巴瘤、慢性淋巴细胞性白血病、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。 本品对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。
苯丁酸氮芥的检查方法
有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加丙酮溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用丙酮定量稀释制成每1ml中含0.40mg的溶液。色谱条件采用硅胶HF4薄层板(室温干燥24小时),以甲苯甲醇-庚烷-丁酮(8:5:4:4)为展开剂。测定法吸取
苯丁酸氮芥片的成分
化学名称：4-［双（2-氯乙基）氨基］苯丁酸 化学结构式： 分子式：C 14H 19C1 2NO 2 分子量：304.22
苯丁酸氮芥片的禁忌
以前对苯丁酸氮芥耐药者禁用本品。对苯丁酸氮芥及其任何辅料成份过敏者禁用本品。
盐酸氮芥的含量测定方法
取本品约0.2g,精密称定,加1mol/L氢氧化钾的乙醇溶液15m1l,加水15ml,摇匀,加热回流2小时,在水浴上蒸发使溶液体积减少一半,用水稀释至约150ml,加硝酸3ml,精密加硝酸银滴定液(0.1mo/L)50ml,剧烈振摇,滤过,用水洗涤滤渣,合并滤液与洗液,加10%硫酸铁铵1ml,用硫氰
苯丁酸氮芥片的性状
本品为棕色薄膜包衣、圆形双凸片，一面刻有“GX EG3”，另一面刻有“L”。
盐酸氮芥的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色不得消失(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集390图)一致(3)本品显氯化物的鉴别反应(通则0301)。
关于盐酸氮芥的药品简介
一、适应症 主要用于恶性淋巴瘤、肺癌、头颈部癌，亦用于慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌及绒癌等。 二、用法用量 静脉：快速推入每千克体重0.1mg，每周2~3次，总量30~60mg为1疗程。 胸腹腔注射：每次5~10mg，每周1次，一般不超过4~5次（以上均需稀释后使用）。 三、不良反应
苯丁酸氮芥片的禁忌
以前对苯丁酸氮芥耐药者禁用本品。对苯丁酸氮芥及其任何辅料成份过敏者禁用本品。
盐酸氮芥的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色不得消失(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集390图)一致(3)本品显氯化物的鉴别反应(通则0301)。检查酸度取
简述氮芥的药理作用
氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基羟基、磷酸根)结合，进行烷基化作用。氮芥最重要的反
盐酸氮芥的基本性状
本品为白色结晶性粉末;有引湿性与腐蚀性。本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶熔点本品的熔点(通则0612)为108~111℃。
关于苯丁酸氮芥的简介
苯丁酸氮芥，是一种有机化合物，化学式为C14H19Cl2NO2，主要用于慢性淋巴细胞白血病、卵巢癌和低度恶性非霍奇金淋巴瘤。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，苯丁酸氮芥在1类致癌物清单中。
盐酸氮芥的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml与碳酸氢钠50mg,小心加热,放冷,加稀盐酸使成酸性后,再加碘滴定液(0.05mo/L)1滴,黄色不得消失。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集390图)一致。(3)本品显氯化物的鉴别反应(通则0301)。
环磷酰胺的特点和功能
环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺在体外无活性，主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组
关于苯丁酸氮芥片的使用说明
一、孕妇及哺乳期妇女使用苯丁酸氮芥片： 1、孕妇（分类D） 和其他细胞毒类药物一样，本品可导致自发性早产、流产和出生缺陷。故在妊娠时，尤其在最初三个月内，应尽量避免使用。任何病例均应谨慎权衡用药对胎儿的潜在危险和对母亲所预期的益处。 2、哺乳 使用本品的母亲不应哺乳。 二、儿童使用苯丁
关于环磷酰胺的基本信息介绍
环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。 环磷酰胺在体外无活性，主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再
环磷酰胺的基本内容介绍
环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。 环磷酰胺在体外无活性，主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再
简述异环磷酰胺的药理作用
美国从1971年起经过17年临床验证，于1988年12月获美国FDA批准，异环磷酰胺/巯乙磺酸钠（I/M）上市，并列为最高等级1A级抗肿瘤药，是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类药物，也是一种前体药物，在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理类似于其他烷化剂，即与DNA链发生不可
概述芥酸酰胺的主要用途
1、主要用作CPP、BOPP、LDPE、LLDPE、EVA、PVC、PVDF、PVDC、PU和茂金属聚乙烯等塑料的爽滑剂和防粘剂,能显著降低制品（薄膜或片材）表面的动态和静态摩擦系数,提高易加工性和包装作业效率 [2] 。 2、在油墨中起爽滑、抗粘合抗污损作用,延缓颜料、填料沉降和结块,帮助再