环磷酰胺的基本内容介绍
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。 环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活,或以丙烯醛形式排出,导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,环磷酰胺在一类致癌物清单中。......阅读全文
环磷酰胺的基本内容介绍
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。 环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再
环磷酰胺的功能介绍
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。
异环磷酰胺
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;有较强的引湿性。本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1138图)一致检查酸度取本品1.0g,加水10ml
关于环磷酰胺的药典信息介绍
一、来源 本品为P-N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物,按无水物计算,含C7H15Cl2N2O2P应为98.0%-102.0%。 二、性状 本品为白色结晶或结品性粉末,失去结晶水即液化。 本品在乙醇中易溶,在水或丙酮中溶解。 三、熔点 取本
使用异环磷酰胺的禁忌介绍
1、禁忌 肝、肾功能不良者禁用,一侧肾切除、脑转移者应慎用。 以往应用化疗曾引起骨髓明显抑制的病例应适当减量。 2、药物相互作用 异环磷酰胺与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶及阿糖胞苷有协同作用,但与环己亚硝脲无协同作用。 异环磷酰胺与环磷酰胺等常用烷化剂无完全的交叉耐药性,异环磷酰胺与磺胺脲类降糖
关于环磷酰胺的含量测定介绍
一、含量测定 照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品约25mg,精密称定,置50mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。 2、对照品溶液 取环磷酰胺对照品约25mg,精密称定,置50mL量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。 3、色谱条件 用十八烷基硅
环磷酰胺的用药禁忌
对本品过敏者、妊娠及哺乳期妇女禁用。感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。
环磷酰胺的用法用量
口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一疗程总量10~15g。静注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一疗程总量8~10g。
环磷酰胺的检查方法
酸度取本品0.20g,加水10ml使溶解,立即依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。(
环磷酰胺的作用机理
环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活,或以丙烯醛形式排出,导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药,作用机制与氮芥相同。
关于异环磷酰胺的药典信息介绍
本品为3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-氧氮杂磷杂环己烷-2-氧化物,按无水物计算,含C7H15Cl2N2O2P应为98.0%~102.0%。 一、性状 本品为白色结晶性粉末,无臭,有较强的引湿性。 本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在丙酮中略溶。
关于环磷酰胺的基本信息介绍
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。 环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再
关于环磷酰胺的物质检查介绍
1、酸度 取本品0.20g,加水10mL使溶解,立即依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5。 2、溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g,加水10mL使溶解,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓,如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901
关于异环磷酰胺的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定。 1、供试品溶液 取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.6mg的溶液。 2、对照品溶液 取异环磷酰胺对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.6mg的溶液。 3、色谱条件 见有关物质项下。 系统适用性
使用环磷酰胺的注意事项介绍
1、用法用量 口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一疗程总量10~15g。静注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一疗程总量8~10g。 2、不良反应 骨髓抑制(最低值1~2周,一般维持7~10天,3~5周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎,个别报
关于异环磷酰胺的用法用量介绍
常连用5日,初治病例每日剂量1.5~1.8g/m2,复治病例为1.2~1.5g/m2,一般加注射用水50mL完全溶解后置于生理盐水或林格液500mL中静脉滴注。应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂,每次量相当于20%的异环磷酰胺量,于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射,每3~4周重
关于异环磷酰胺的用法用量介绍
常连用5日,初治病例每日剂量1.5~1.8g/平方米,复治病例为1.2~1.5g/平方米,一般加注射用水50ml完全溶解后置于生理盐水或林格液500ml中静脉滴注。应用异环磷酰胺的同时应该用巯乙磺酸钠作泌尿系保护剂,每次量相当于20%的异环磷酰胺量,于注射异环磷酸胺的0、4h、8h注射,每3~4
环磷酰胺的基-本信息
化学式:C7H15Cl2N2O2P分子量:261.086CAS号:50-18-0EINECS号:200-015-4
环磷酰胺的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:1氢键受体数量:4可旋转化学键数量:5 互变异构体数量:2 拓扑分子极性表面积:41.6 重原子数量:14 表面电荷:0 复杂度:212 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:1 确定化学键立构中心数量:0 不确
环磷酰胺的适应症
1、作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。2、作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性
环磷酰胺的理化性质
密度:1.33g/cm3熔点:41-45℃ 沸点:336.1℃闪点:157.1℃外观:白色结晶性粉末
环磷酰胺的适应症
1、作为抗肿瘤药,用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、小细胞肺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤、视网膜母细胞瘤、尤因肉瘤、软组织肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴细胞白血病等。对睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、鼻咽癌、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。目前多与其他抗癌药组成联合化疗方案。2、作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性
环磷酰胺的理化性质
密度:1.33g/cm3熔点:41-45℃ 沸点:336.1℃闪点:157.1℃外观:白色结晶性粉末
关于异环磷酰胺的简介
异环磷酰胺,是一种有机化合物,化学式为C7H15Cl2N2O2P ,是一种烷化剂,具有广谱的抗肿瘤作用。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,异环磷酰胺在3类致癌物清单中。 1、基本信息 化合式:C7H15Cl2N2O2P 分子量:261.0
环磷酰胺的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:1 氢键受体数量:4 可旋转化学键数量:5 互变异构体数量:2 拓扑分子极性表面积:41.6 重原子数量:14 表面电荷:0 复杂度:212 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:1 确定化学键立构中心数量:0 不确定
环磷酰胺的鉴别方法
(1)取本品约0.1g与无水碳酸钠1g,置坩埚中混匀,加热熔融后,放冷,加水20ml使溶解,滤过;滤液加硝酸使成酸性后,显氯化物鉴别(1)的反应与磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱
环磷酰胺的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.1g与无水碳酸钠1g,置坩埚中混匀,加热熔融后,放冷,加水20ml使溶解,滤过;滤液加硝酸使成酸性后,显氯化物鉴别(1)的反应与磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图
环磷酰胺的特点和功能
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组
异环磷酰胺的检查方法
酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,立即依法测定(通则0631),pH值应为4.0~7.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约30mg
环磷酰胺的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约25ng,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取环磷酰胺对照品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(36:65)为流动相;检测