植物小白菊中的特殊化合物有望有效杀灭白血病细胞
日前,一项刊登在国际杂志MedChemComm上的研究报告中,来自伯明翰大学的科学家们通过研究表示,来自一种花园中常见植物—小白菊(feverfew)中的特殊化合物或具有潜在的抗癌特性。文章中,研究人员从小白菊中提取出了这种化合物并对其进行修饰以便其在实验室中能用来杀灭慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。图片来源:CC0 Public Domain 文章中,研究人员对这种名为小白菊内酯(Parthenolide,PAR)的化合物进行了研究,多年前科学家们已经发现其具有抗癌特性了,尽管在商业上可以买到,但这种化合物非常昂贵,而且药物性较差,而且目前研究人员对该化合物的研究仅停留在基础研究阶段。研究人员设计了一种新方法,其不仅能够直接提取出小白菊内酯,而且还能对其进行修饰产生多种化合物,从而在体外实验中能杀灭癌细胞。这些化合物具有的特性后续能使其作为后期临床试验的潜在药物。 小白菊内酯似乎能通过增加细胞中活性氧的水平来发挥作......阅读全文
昆明植物所团队小白菊内酯抗肿瘤作用机制获进展
泛素蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system, UPS)是重要的药物研发靶点,去泛素化酶USP7参与调控包括Wnt,Notch以及Hippo等在内的多个关键肿瘤信号通路,新颖USP7抑制剂的发现对于肿瘤治疗具有重要的意义。 小白菊内酯Parthenolide(PTL
植物小白菊中的特殊化合物有望有效杀灭白血病细胞
日前,一项刊登在国际杂志MedChemComm上的研究报告中,来自伯明翰大学的科学家们通过研究表示,来自一种花园中常见植物—小白菊(feverfew)中的特殊化合物或具有潜在的抗癌特性。文章中,研究人员从小白菊中提取出了这种化合物并对其进行修饰以便其在实验室中能用来杀灭慢性淋巴细胞性白血病(CL
南开大学创制抗脑胶质瘤新药初显疗效
日前,南开大学药物化学生物学国家重点实验室陈悦教授团队历时八年自主研发的抗脑胶质瘤新药ACT001再次传出好消息:在澳大利亚墨尔本Epworth医院进行的临床试验中,一位受试的脑胶质母细胞瘤(以下简称GBM)复发的患者在用药2个月后,瘤体出现缩小现象。 据了解,GBM是胶质瘤中恶性程度最高的肿
小白菊提取物的功效介绍
1.这种提取物能够摧毁急性骨髓性白血病细胞,对研制白血病新药大有帮助。小白菊的这种提取物还能够有针对性地消灭引发急性和慢性骨髓性白血病的干细胞,从根本上遏制疾病的发生。 2.可用于治从偏头痛到风湿性炎等多种疾病,。它还可以与其它天然药用植物一起加工成粉末(胶囊)服用。 3.可用于驱风剂,治疗
南开大学抗脑胶质瘤药物化学研究获进展
近日,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院教授陈悦课题组在抗脑胶质瘤药物化学研究方面获新进展。他们发现了一类化合物有望成为新的抗多形性胶质母细胞瘤药物先导化合物——小白菊内酯二聚体。该成果已在《药物化学》发表。 多形性胶质母细胞瘤(GBM)是一种常见的恶性程度最高的脑肿瘤,也是所有脑
螺内酯
鉴别(1)取本品约10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml的水中,成为黄绿色的乳状液2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3
螺内酯
鉴别(1)取本品约10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml的水中,成为黄绿色的乳状液2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3
急性骨髓性白血病小分子RNA疗法效果初显
4月26日发表在英国《自然·通讯》杂志上的一则生物学研究显示,携带有一类可调控基因表达的非编码RNA小分子miR-22的纳米颗粒,对于急性骨髓性白血病的小鼠模型显示出一定的治疗潜力。 急性骨髓性白血病是一种血细胞癌症,特点是骨髓内异常细胞的快速增殖影响了正常血细胞的产生。这是成年人最常见的急
急性骨髓性白血病小分子RNA疗法效果初显
26日发表在英国《自然·通讯》杂志上的一则生物学研究显示,携带有一类可调控基因表达的非编码RNA小分子miR-22的纳米颗粒,对于急性骨髓性白血病的小鼠模型显示出一定的治疗潜力。 急性骨髓性白血病是一种血细胞癌症,特点是骨髓内异常细胞的快速增殖影响了正常血细胞的产生。这是成年人最常见的急性白血
南开大学研创抗脑胶质瘤新药-已在澳洲临床试验
记者13日从南开大学获悉,该校药物化学生物学国家重点实验室最新创制一种抗脑胶质瘤的新药为全球脑胶质瘤患者带来福音。目前,此拥有完全自主知识产权的新药已进入澳洲进行临床试验,并获得了十余个国家的ZL保护。 脑部胶质瘤是一类最常见的颅内恶性肿瘤,其因恶性程度高、发展速度快、复发周期短、手术放疗难以
南开大学研创抗脑胶质瘤新药-已在澳洲临床试验
记者13日从南开大学获悉,该校药物化学生物学国家重点实验室最新创制一种抗脑胶质瘤的新药为全球脑胶质瘤患者带来福音。目前,此拥有完全自主知识产权的新药已进入澳洲进行临床试验,并获得了十余个国家的ZL保护。 脑部胶质瘤是一类最常见的颅内恶性肿瘤,其因恶性程度高、发展速度快、复发周期短、手术放疗难以
γ丁内酯与丁内酯有什么区别
(一)γ-丁内酯:化学名:α-羟基-β,β-二甲基-γ-丁内酯 化学式:C6H10O3(碳6氢10氧3) 。 适应范围:作为脑代谢的D-泛解酸内酯,主要用于生产泛酸钙。(二)丁内酯:“4-羟基丁酸”自身羧基与羟基缩合(首尾综合)失去一分子水而形成的酯类化合物。【4-羟基丁酸分子式】OⅡHO-(CH2
螺内酯胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
内酯的性质
性质与开链羧酸酯相似,与水(酸或碱存在下)、醇或氨反应,生成相应的羟基酸、羟基酸酯或羟基酰胺。β-内酯通常由乙烯酮与醛、酮反应制取γ-或δ-内酯可由γ-或δ-卤代酸制取。一些从天然物中分离得到的大环内酯具有生物活性 。内酯一般难溶于水,易溶于乙醇和乙醚等有机溶剂,密度一般比水小。低级内酯是具有芳香气
螺内酯片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于螺内酯0.1g),加三氯甲烷5ml振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣在105℃干燥,照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照
螺内酯胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
螺内酯片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于螺内酯0.1g),加三氯甲烷5ml振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣在105℃干燥,照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照
内酯的概念
内酯,英文名lactones ,是指在同一分子中既含有羧基,又含有羟基,二者脱水生成的有机物。内酯由一个分子自身发生酯化反应脱水形成,同时水解后也是一个分子。内酯的环中只有一个酯基(—COO—),若一个环中有两个以上的酯基则不是内酯而是交酯。
什么是内酯?
内酯,英文名lactones ,是指在同一分子中既含有羧基,又含有羟基,二者脱水生成的有机物。内酯由一个分子自身发生酯化反应脱水形成,同时水解后也是一个分子。内酯的环中只有一个酯基(—COO—),若一个环中有两个以上的酯基则不是内酯而是交酯。
丁内酯用途
γ-丁内酯,又称1,4-丁内酯,4-羟基丁酸内酯。是一种无色油状液体,能与水混溶,溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚和苯。可随水蒸气挥发,在热碱溶液中分解,有芳香气味。中文名γ-丁内酯外文名1,4-Butyrolactone分子式C4H6O2分子量86.09熔 点-75℃沸 点199-201℃相对密度0.9
螺内酯的检查
(1)结晶细度:取药品适量,置载玻片上,加水1滴,盖上盖玻片并适当压紧,置具有测微尺的显微镜视野下检查,首先上下左右移动,在晶体分布均匀的视野下计数,先计数10μm以上的,再计数10μm以下的。计数结果,10μm以下的结晶应不少于90%。 (2)巯基化合物:取药品2.0g,加水30ml,振摇后
螺内酯的鉴别
(1)取药品10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml水中,成为黄绿色的乳状液。 (2)药品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
葡糖酸内酯简介
葡糖酸内酯(GDL),是一种有机化合物,化学式为C6H10O6,是由葡萄糖氧化成葡萄糖酸或其盐类,经纯化脱盐、脱色、浓缩而制得。在食品工业中用作凝固剂、稳定剂、酸味剂、保鲜剂和防腐剂,是一种多功能食品添加剂。
内酯的制备方法
酯化法羟基羧酸在浓硫酸催化下加热脱水可以获得,但纯度较低,有大量的交酯和链酯等副产物生成,实际中极少应用。工业上可一般使用脱氢法、顺酐直接加氢法和顺酐酯化加氢法等。脱氢法以工业制备γ-丁内酯(GBL)为例:用1,4-丁二醇脱去一分子氢气获得。γ-丁内酯工艺由反应系统、精制系统组成。1,4-丁二醇在催
丁内酯水解步骤
向γ-丁内酯(GBL)的乙醇或水溶液中加入氢氧化钠(碱液)的方法合成。条件是需要加热氢氧化钠,水解后得到羟基丁酸钠。加水直接水解方法较为少用,原因是生成的羟基丁酸作为游离酸不稳定,会立刻化为γ-丁内酯。这是由于丁内酯是无色油状液体,在中性介质中稳定,在热碱中易产生可逆性水解,pH回到中性时又生成内酯
螺内酯用法用量
1.成人①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg
内酯的性质特点
性质与开链羧酸酯相似,与水(酸或碱存在下)、醇或氨反应,生成相应的羟基酸、羟基酸酯或羟基酰胺。β-内酯通常由乙烯酮与醛、酮反应制取γ-或δ-内酯可由γ-或δ-卤代酸制取。一些从天然物中分离得到的大环内酯具有生物活性。内酯一般难溶于水,易溶于乙醇和乙醚等有机溶剂,密度一般比水小。低级内酯是具有芳香气味
内酯的制备方法
酯化法羟基羧酸在浓硫酸催化下加热脱水可以获得,但纯度较低,有大量的交酯和链酯等副产物生成,实际中极少应用。工业上可一般使用脱氢法、顺酐直接加氢法和顺酐酯化加氢法等。 脱氢法以工业制备γ-丁内酯(GBL)为例:用1,4-丁二醇脱去一分子氢气获得。γ-丁内酯工艺由反应系统、精制系统组成。1,4-丁二醇在
七叶苷,七叶内酯,伞形花内酯的极性比较
七叶苷,七叶内酯,伞形花内酯的极性比较大, 七叶内酯极性较大,难溶于氯仿等亲脂性有机溶剂,溶于亲水性有机溶剂和乙酸。
螺内酯试验检查作用
螺内酯试验是一项用于检查排尿功能是否正常的辅助检查方法。螺内酯能在肾远曲小管竞争性拮抗醛固酮的排钾效应,但并不抑制醛固酮的合成与分泌,对肾小管也无直接作用。原发性醛固酮增多症病人给予螺内酯后,可使肾小管排钾减少,排钠增加,血钾升高,血钠降低。