哺乳动物电压门控钙离子通道配体调控的分子基础

广泛分布的电压门控Ca2+(Cav)通道参与广泛的生理过程,例如收缩,分泌和细胞死亡。在哺乳动物中,10个Cav通道亚型被分为三个亚家族:Cav1(Cav1.1-Cav1.4),Cav2(Cav2.1-Cav2.3)和Cav3(Cav3.1-Cav3.3)。 Cav1通道,也称为L-型Cav或二氢吡啶受体的DHPRs,以包含成孔α1核心亚基和辅助亚基α2δ,β和γ的杂多聚体复合物存在。 Cav通道的α1亚基由约2,000个残基组成,其折叠成四个同源重复序列I-IV。符合规范电压门控离子通道(VGIC)折叠的每个重复包含六个跨膜区段S1-S6,其构成两个功能实体。每次重复的S1-S4段形成外围电压感应域(VSD); S5和S6与包括来自四个重复的选择性过滤器(SF)和支持螺旋P1和P2的中间片段一起包围中心离子传导孔结构域。Cav1.1复合物的Cryo-EM结构与四种不同的小分子调节剂结合与其生理重要性相一......阅读全文

河鲀毒性为何那么强?颜宁在Science发文给你答案

   “蒌蒿满地芦芽短,正是河豚欲上时”;河豚(又名河鲀)是饕餮们的心头好,却又因为其足以致死的毒性而令人胆战心惊,即便如此,依然抑制不住吃货们数千年来前赴后继。在河鲀毒素的化学成分为人所知之前,河鲀的毒性就已经被广泛记载,其踪迹可见《山海经》、《神农本草经》、《本草纲目》等,在埃及、日本、墨西哥等

清华大学颜宁研究组在《自然》发文

  9月1日,清华大学医学院颜宁教授研究组在《自然》(Nature)期刊发表题为《电压门控钙离子Cav1.1通道3.6埃分辨率结构》(Structure of the voltage-gated calcium channel Cav1.1 at 3.6 angstrom resolution)的研

《科学》:破解昆虫气味受体离子通道门控机制

6月14日,中国农业科学院深圳农业基因组研究所(简称“基因组所”)、华中农业大学、中国农业科学院植物保护研究所等单位联合在《科学》上在线发表研究论文。蚜虫。中国农科院供图该研究解析了豌豆蚜报警信息素受体ApOR5-Orco异源四聚体的冷冻电镜结构,揭示了气味配体诱导的气味受体离子通道门控机制,从而为

中科院,清华大学发表最新Nature文章

  来自哥伦比亚大学,中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室,清华大学生科院的研究人员发表了题为“Structure of a eukaryotic cyclic-nucleotide-gated channel”的文章,报道了真核生物环核苷酸门控离子通道(CNG离子通道)的最新单粒子电

一年5篇CNS,颜宁团队再发Nature!

  近日,全球顶尖学术期刊 Nature 11月25日上线了来自颜宁教授团队的一篇论文。这项研究以“加快评审文章”(Accelerated Article Preview)形式发布,是颜宁团队多年来解构电压门控钙离子通道(voltage-gated calcium,Cav)的又一力作。也是今年颜宁团

脑内LTCCs在药物成瘾形成过程中的调控机制

  药物成瘾伴随中枢神经系统内钙离子通道数目及开放状态的适应性改变. 大量证据表明, L型电压依赖性钙通道(LTCCs)可通过调节神经递质的释放、神经兴奋性、基因的转录及突触可塑性等过程调控成瘾行为. 最新的研究还表明, LTCCs的不同亚型Cav1.2和Cav1.3对药物成瘾的调控分别依赖于D1及

上海药物所成功预测药物与离子通道相互作用量效关系

  电压门控离子通道广泛存在于人体中,是人体电信号传导的关键蛋白质,能引起可激活细胞的动作电位,在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病,是重要的药物靶点。迄今为止,准确表述配体-离子

科研人员成功预测药物与离子通道相互作用量效关系

  电压门控离子通道广泛存在于人体中,是人体电信号传导的关键蛋白质,能引起可激活细胞的动作电位,在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病,是重要的药物靶点。迄今为止,准确表述配体-离子

科研人员成功预测药物与离子通道相互作用量效关系

  电压门控离子通道广泛存在于人体中,是人体电信号传导的关键蛋白质,能引起可激活细胞的动作电位,在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管、神经精神等方面的疾病,是重要的药物靶点。迄今为止,准确表述配体-离子

颜宁团队Nature发文:指路止痛药研发

  疼痛的滋味很难受,这是几乎人人都有过的体验,有时候痛起来真“要命”。  痛,这看似发生在一瞬间的感受,其实包含着一系列信号传递。阻断痛觉,首先要弄清其传感通路。  7月7日,美国普林斯顿大学教授颜宁团队的最新成果在线发表于《自然》。  该研究首次解析了人源神经组织N型电压门控钙离子通道3.1埃分

骨质发育相关新型阳离子通道结构与门控机制研究获进展

  10月3日,《自然》(NATURE)期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所柳振峰课题组关于三聚态胞内阳离子通道(TRimeric Intracellular Cation channel, TRIC channel)的结构与门控机制研究成果。  钙离子在生物体和细胞的生理活动过程中发挥重要的作用

骨质发育相关的新型阳离子通道结构与门控机制获进展

  10月3日,《自然》(NATURE)期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所柳振峰课题组关于三聚态胞内阳离子通道(TRimeric Intracellular Cation channel, TRIC channel)的结构与门控机制研究成果。  钙离子在生物体和细胞的生理活动过程中发挥重要的作用

深圳医学科学院来了位“黄药师”

2024年9月,黄健博士全职加入深圳医学科学院,任特聘研究员、博士生导师,开展独立研究工作,主要关注与疾病相关膜蛋白的调控机制研究以及基于结构的新药研发。黄健,2016年本科毕业于清华大学化学与生物学基础科学班,获化学生物学学士学位,2021年于清华大学获化学博士学位,随后在美国普林斯顿大学分子生物

科学家揭示抑制钙离子通道的新方式

   细胞需要钙离子维系正常的生命活动而钙失调(如钙超载等)则会导致多种疾病。细胞膜上的电压门控钙离子(如CaV1.3)通道精确调控钙离子内流及其时空动态,对于心脑等器官的生理机能至关重要,也与心律失常及帕金森症等重大疾病密切相关。因此,抑制CaV1.3等钙通道的机制及方法成为基础研究及应用开发的重

沈吟课题组合作解析眼病相关离子通道高清结构

   细胞膜离子通道对维持细胞正常生理功能有重要作用。当离子通道失调或突变时,心脏病、癌症、失明等疾病都有可能发生。最近,武汉大学人民医院教授沈吟课题组与合作者首次解析了一个与多种眼科疾病密切相关的离子通道结构:Bestrophin-2。相关研究4月6日在线发表于《自然—结构分子生物学》。  Bes

我国科学家解析眼病相关离子通道高清结构

  细胞膜离子通道对维持细胞正常生理功能有重要作用。当离子通道失调或突变时,心脏病、癌症、失明等疾病都有可能发生。最近,武汉大学人民医院教授沉吟课题组与合作者首次解析了一个与多种眼科疾病密切相关的离子通道结构:Bestrophin-2。相关研究4月6日在线发表于《自然—结构分子生物学》。  Best

Nature子刊:科学家解析钙离子通道的调控

  Johns Hopkins大学的科学家们,解析了机体中游离钙(存在于骨以外的钙)的调控机制,这一研究可以帮助人们开发新药物,治疗包括帕金森症在内的多种神经学疾病。文章发表在本周的Nature Chemical Biology杂志上。   游离钙离子携带的电信号“对于机体功能非常重要,”

钙离子通道CNGC20参与植物细胞凋亡的调控!

  植物在调控自身生长,发育以及对外界环境防御的过程中已经进化出数百种受体激酶。虽然有许多受体激酶已经得到了很好的研究,例如FLS2,BR1和BIK1。但是随着技术手段的发展以及研究人员对不同受体激酶认知的增加,我们会发现这些受体激酶的功能并不是单一的而是存在一个复杂的调控网络,他们通过与不同的蛋白

武大教授高帅团队携手颜宁等在Cell发表新成果

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512451.shtm新闻网讯(通讯员药轩)时隔一年,2023年11月15日,武汉大学药学院高帅教授、姚霞教授再度在Cell(《细胞》)杂志在线发表药物调控平滑肌/心肌钙离子通道Cav1.2的最新研究成果

关于芋螺毒素的分类介绍

  根据芋螺毒素作用于生物体内的不同靶位可分为3类:  (1)作用于电压门控离子通道的CTX,电压门控离子通道又称电压敏感性通道,常以通透离子(如Na+,K+,Ca2+等)命名。  (2)作用于配体门控离子通道的CTX,包括烟碱受体、5-HT3受体、NMDA受体。配体门控通道又称化学门控通道或递质依

芋螺毒素的主要分类

根据芋螺毒素作用于生物体内的不同靶位可分为3类:(1)作用于电压门控离子通道的CTX,电压门控离子通道又称电压敏感性通道,常以通透离子(如Na+,K+,Ca2+等)命名。(2)作用于配体门控离子通道的CTX,包括烟碱受体、5-HT3受体、NMDA受体。配体门控通道又称化学门控通道或递质依赖性通道,后

北京基因组研究所最新文章比较高通量筛选方法

  P2X7受体是嘌呤-配体门控离子通道受体家族 P2X的一员,是神经退行性疾病、类风湿关节炎、神经性疼痛药物筛选的重要靶标, 已成为大型制药公司新的研究热点。近期中国科学院北京基因组研究所的研究人员针对3 种用于检测 P2X7受体高表达细胞系药理学特征的高通量荧光检测方法,进行了比对,指出

GRIN2A基因编码功能及结构描述

这个基因编码谷氨酸门控离子通道蛋白家族的一个成员。编码蛋白是n-甲基-d-天冬氨酸(nmda)受体亚单位。nmda受体既依赖于配体门控,又依赖于电压,并参与长期增强,一种依赖于活动的突触传递效率的提高,被认为是某种记忆和学习的基础。这些受体对钙离子具有渗透性,其激活导致钙离子流入突触后细胞,从而激活

GPIN2A基因突变与药物因子介绍

这个基因编码谷氨酸门控离子通道蛋白家族的一个成员。编码蛋白是n-甲基-d-天冬氨酸(nmda)受体亚单位。nmda受体既依赖于配体门控,又依赖于电压,并参与长期增强,一种依赖于活动的突触传递效率的提高,被认为是某种记忆和学习的基础。这些受体对钙离子具有渗透性,其激活导致钙离子流入突触后细胞,从而激活

丝裂原活化蛋白激酶相关信号通路介绍GRIN2A

这个基因编码谷氨酸门控离子通道蛋白家族的一个成员。编码蛋白是n-甲基-d-天冬氨酸(nmda)受体亚单位。nmda受体既依赖于配体门控,又依赖于电压,并参与长期增强,一种依赖于活动的突触传递效率的提高,被认为是某种记忆和学习的基础。这些受体对钙离子具有渗透性,其激活导致钙离子流入突触后细胞,从而激活

GRIN2A基因编码功能及结构描述

这个基因编码谷氨酸门控离子通道蛋白家族的一个成员。编码蛋白是n-甲基-d-天冬氨酸(nmda)受体亚单位。nmda受体既依赖于配体门控,又依赖于电压,并参与长期增强,一种依赖于活动的突触传递效率的提高,被认为是某种记忆和学习的基础。这些受体对钙离子具有渗透性,其激活导致钙离子流入突触后细胞,从而激活

与丝裂原活化蛋白激酶反应相关因子介绍GRIN2A

这个基因编码谷氨酸门控离子通道蛋白家族的一个成员。编码蛋白是n-甲基-d-天冬氨酸(nmda)受体亚单位。nmda受体既依赖于配体门控,又依赖于电压,并参与长期增强,一种依赖于活动的突触传递效率的提高,被认为是某种记忆和学习的基础。这些受体对钙离子具有渗透性,其激活导致钙离子流入突触后细胞,从而激活

经典PI3K/AKT/mTOR信号通路相关GRIN2A

这个基因编码谷氨酸门控离子通道蛋白家族的一个成员。编码蛋白是n-甲基-d-天冬氨酸(nmda)受体亚单位。nmda受体既依赖于配体门控,又依赖于电压,并参与长期增强,一种依赖于活动的突触传递效率的提高,被认为是某种记忆和学习的基础。这些受体对钙离子具有渗透性,其激活导致钙离子流入突触后细胞,从而激活

与PI3K/AKT/mTOR细胞增殖相关因子介绍GRIN2A

这个基因编码谷氨酸门控离子通道蛋白家族的一个成员。编码蛋白是n-甲基-d-天冬氨酸(nmda)受体亚单位。nmda受体既依赖于配体门控,又依赖于电压,并参与长期增强,一种依赖于活动的突触传递效率的提高,被认为是某种记忆和学习的基础。这些受体对钙离子具有渗透性,其激活导致钙离子流入突触后细胞,从而激活

尹长城、孙飞课题组重要成果登上Cell-Research封面

  离子通道是细胞上非常关键的门户,影响着许多重要的生命过程,与多种人类疾病有关。正因如此,离子通道一直是科学研究和药物研发的热点。Ryanodine受体(RyR)是一类巨大的离子通道,介导多种细胞的钙离子信号传导,在肌肉的兴奋-收缩偶联中起到了关键性的作用。哺乳动物共有三种RyR(RyR1、RyR