罗沙司他安全性结果积极今年有望在美国递交新药申请
日前,阿斯利康(AstraZeneca)和珐博进(FibroGen)公司,公布了罗沙司他(roxadustat)的汇总疗效和心血管(CV)安全性分析。罗沙司他是一款”first-in-class“低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂。汇总的CV安全性分析表明,罗沙司他在非透析依赖性(NDD)肾性贫血患者中,与安慰剂相比,没有提高主要心血管不良事件(MACE),以及全因死亡率。在透析依赖性(DD)肾性贫血患者中,与目前的标准疗法红细胞生成素相比,没有提高MACE和全因死亡率。 肾性贫血为慢性肾病(CKD)肾功能失代偿期主要并发症之一。随着CKD的进展,CKD相关贫血的患病率和严重程度逐渐增加。肾性贫血患者较常规贫血难以纠正,患者乏力严重,生活质量低下。无论是透析还是非透析CKD患者,发病率和死亡率都非常高。 罗沙司他是一种“first-in-class”低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI)。低氧诱导因子(HIF)的生......阅读全文
乌司他丁的鉴别方法
本品为类白色至微褐色粉末;无臭本品在水中易溶,在乙醚中不溶。
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:3 氢键受体数量:12可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:5 拓扑分子极性表面积:178 重原子数量:57 表面电荷:0 复杂度:1480 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:14 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:2 不确
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:3 氢键受体数量:12 可旋转化学键数量:7 互变异构体数量:5 拓扑分子极性表面积:178 重原子数量:57表面电荷:0 复杂度:1480 同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:14 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立构中心数量:2 不确
司他夫定的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水中溶解,在乙醇或乙腈中略溶,在正已烷中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0621)。比旋度为39.5°至-45.9°。
他克莫司的基本信息
化学式:C44H69NO12分子量:804.018CAS号:104987-11-3
他克莫司的药理作用
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制钙调磷酸酶,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验
他克莫司的计算化学数据
摩尔折射率:214.13 摩尔体积(cm3/mol):673.1 等张比容(90.2K):1801.4 表面张力(dyne/cm):51.2 极化率(10 -24cm 3):84.88
磷酸奥司他韦胶囊如何储存?
磷酸奥司他韦胶囊应储存在25℃以下的环境中,并确保存放在儿童接触不到的地方。 具体来说,您可以将磷酸奥司他韦胶囊存放在: 干燥、避光的地方; 密封的容器中; 温度控制在15~30℃之间。
关于奥司他韦的基本介绍
奥司他韦(Oseltamivir)是一种作用于神经氨酸酶的特异性抑制剂,其抑制神经氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞,从而抑制流感病毒在人体内的传播以起到治疗流行性感冒的作用。奥司他韦是基于结构的合理药物设计的成功案例,在这种药物的研发过程中大量应用了计算机辅助药物设计的手段,根据
关于乌司他丁的毒理介绍
小鼠腹腔、静脉注射375万单位/kg(2000mg/kg)未见动物死亡,提示本品LD50>375万单位/kg,大鼠及家犬的长期毒性试验均未见明显毒性反应,大鼠试验对生育、生殖能力、胎儿发育无影响。[4]
他克莫司的药理作用
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外
乌司他丁溶液的制法要求
本品应从健康人群的尿中提取,生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》要求。本品在生产过程中应有病毒安全性控制的措施,工艺中需经60℃加热10小时,以使病毒灭活。
司他夫定的鉴别方法
(1)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与司他夫定系统适用性溶液中司他夫定峰的保留时间一致(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则040
关于乌司他丁的用法用量
1.初始剂量为每次25000~500000U,每天1~3次,溶于500ml输液中静脉滴注,每次滴注时间为1~2h。症状性状改善后为维持量,每次25000U,每天1~3次。 2.急性循环不全:每次10000U,每天1~3次,溶于500ml液体中静脉滴注,滴注时间为1~2h;或每次1000U,溶于
他克莫司的理化性质
熔点:113-115℃沸点:871.7℃闪点:481.0℃密度:1.19g/cm3外观:白色或灰白色结晶性粉末折射率:1.549
他克莫司的理化性质
熔点:113-115℃沸点:871.7℃闪点:481.0℃密度:1.19g/cm3外观:白色或灰白色结晶性粉末折射率:1.549
司他夫定胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测临用新制供试品溶液取本品10粒的内容物,精密称定,混匀,精密称取适量(约相当于司他夫定10mg),置100ml量瓶中,加水适量,振摇15分钟,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含司他夫定0.5g
奥司他韦可以预防流感吗?
是的,奥司他韦可以用于预防流感。 奥司他韦是一种抗病毒药物,适用于成人和1岁及以上儿童的甲型和乙型流感治疗,同时也用于成人和13岁及以上青少年的甲型和乙型流感的预防。然而,需要注意的是,奥司他韦的使用应在明确适应症后进行。
他克莫司软膏的成分介绍
本品主要成分及其化学名称为:他克莫司, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氢
概述他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标,本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整,建议剂量只有起始剂量,因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊,以达到最大吸收量。口服胶囊时,通
司他夫定的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液。对照品溶液取司他夫定对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m中含20μg的溶液。系统适用性溶液取胸腺嘧啶对照品5mg、胸苷对照品7.5mg与司他夫定对照品10m
乌司他丁溶液的检查方法
酸碱度取本品,用水稀释制成每1ml中含10000单位的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~7.5。溶液的澄清度与颜色取本品,用0.9%氯化钠溶液稀释制成每1ml中含20000单位的溶液,依法检查(通则0901第一法和通则0902第一法),溶液应澄清无色;如显色,与黄色1号标准比色液比较
关于倍他司汀的药理简介
本品为组胺类药物。①具有扩张毛细血管的作用,能改善微循环,扩张脑血管、心血管,特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用,显著增加心、脑及周围循环血流量。②对内耳的毛细血管前括约肌有松弛作用,增加耳蜗和前庭血流量,从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感;还能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除内耳
他克莫司的适应症
肝脏、心脏、肾脏及骨髓移植患者的首选免疫抑制药物,移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药物。不良反应与环孢霉素相似。
磷酸奥司他韦的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂0.003mol/L磷酸溶液-甲醇-乙腈(620:245135)供试品溶液取本品约50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含1g的溶液。对照品溶液取杂质I对照品
关于磷酸奥司他韦的简介
磷酸奥司他韦(Oseltamivirphosphate)是对付禽流感、甲型H1N1流感病毒和乙型流感病毒有效的药物之一。 2015年1月广东省卫生健康网委员会发布《关于进一步加强人感染H7N9禽流感医疗救治工作的通知》中指出各地要坚持“早发现、早报告、早诊断、早治疗”的原则,按照印发的《广东省
他克莫司软膏使用时长
他克莫司软膏的使用时长通常建议为1-3个月。根据临床经验,他克莫司软膏可以作为短期或间歇性长期治疗的一部分。然而,具体使用时长应根据患者的具体病情和医生的建议来确定。 在使用他克莫司软膏时,重要的是要遵循医生的指导,并定期回访医生以评估治疗效果和调整治疗计划。如果在使用期间出现任何不良反应或症
奥利司他胶囊的药理毒理
奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,它通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药
关于乌司他丁的用法用量
1.初始剂量为每次25000~500000U,每天1~3次,溶于500ml输液中静脉滴注,每次滴注时间为1~2h。症状性状改善后为维持量,每次25000U,每天1~3次。 2.急性循环不全:每次10000U,每天1~3次,溶于500ml液体中静脉滴注,滴注时间为1~2h;或每次1000U,溶于
概述奥司他韦的作用机理
奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可催化唾液酸水解,解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系,使之可以