西北大学栾新军课题组Angew：[2+2+1]螺环化反应
钯催化下，通过C-H芳基化实现芳基碘化物与芳基卤化物定向交叉偶联，是合成非对称联芳基化合物的常用方法。但是，芳基碘化物存在自身偶联弊端，常常导致合成效率降低。近日，西北大学栾新军教授课题组在Angew发表论文，提出了一种避免芳基碘化物产生自偶联的方案，首先芳基碘化物在Pd(0)催化下实现炔烃的定向交叉偶联，随后与苯酚偶联并发生去芳化反应，从而实现[2+2+1]螺环化。机理研究表明，五元芳基/乙烯基环钯配合物很可能是促进联芳基交叉偶联的关键步骤。文章链接DOI：10.1002/anie.201909557（图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.） 联芳基骨架广泛存在于生物活性的天然产物、药物、手性配体和功能材料中。双分子芳基卤化物偶联是合成联芳基化合物最有效和通用的方法。自1901年Ullmann和Bielecki发现芳基卤化合物还原二聚的方法以来，现已成为制备对称联芳基的有效途径之一。在过去的几十年中，C-H......阅读全文
国产“伟哥”增新军－药企抢占百亿抗ED市场
自原研药万艾可在华ZL到期、国产“伟哥”首仿药“金戈”上市后，两年多来，国产“伟哥”的一举一动备受业界关注。昨日，广药白云山宣布其旗下男性抗ED（勃起功能障碍）药物金戈的新剂量规格产品正式上市。今年，河北常山制药及齐鲁制药的国产“伟哥”原料也获得了国家食品药品监督管理总局的批文。业内分析认为，随
陈新军：核污染监测和研究更需加强
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/8/507181.shtm
刘文团队发现两种酶可促DA环化反应发生
中科院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室刘文团队，经过长达12年的努力，在螺环乙酰乙酸内酯/内酰胺抗感染抗生素的生物合成中发现了两种不同的酶，可极大促进［4+2］D-A环化反应的发生。该发现为证实D-A反应酶的天然存在提供了有力证据。相关成果日前在线发表于《自然—化学生物学》。上海有机
兰州化物所吲哚类杂环化合物羰基化反应研究获进展
中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室在吲哚类化合物的直接羰基化转化研究方面取得新进展。 研究人员以钯为金属催化剂，碘为氧化剂，在一个大气压的一氧化碳压力下，高效地实现了各种吲哚与醇类、酚类化合物直接氢酯基化得到相应的吲哚-3-甲酸酯。在现有的C-H键直
脂环化合物的环烷烃的环烯烃的加成反应
环烯烃可以与卤素、卤化氢、硫酸等发生加成反应，加成反应发生在碳碳双键的位置。当双键上含有取代基的环烯烃与极性试剂发生加成时遵守马尔科夫尼科夫规则。 环烯烃的加成反应环烯烃的加成反应
南京大学栾升教授发表PNAS新文章
来自加州大学伯克利分校、南京大学及中科院上海生命科学研究院的研究人员在新研究中证实，在拟南芥中液泡膜CBL–CIPK钙信号网络调控了镁离子稳态。这一研究发现发表在《美国国家科学院院刊》（PNAS）上。 现任职于加州大学伯克利分校及南京大学的栾升（Sheng Luan）是这篇论文的通讯作者。其主
南京大学栾升教授发表PNAS新文章
来自加州大学伯克利分校、南京大学及中科院上海生命科学研究院的研究人员在新研究中证实，在拟南芥中液泡膜CBL–CIPK钙信号网络调控了镁离子稳态。这一研究发现发表在《美国国家科学院院刊》（PNAS）上。 现任职于加州大学伯克利分校及南京大学的栾升（Sheng Luan）是这篇论文的通讯
栾恩杰：守望探月工程－－逐梦星辰大海
探月工程首任总指挥、国家航天局原局长、载人航天工程副总指挥、导弹控制技术和航天工程管理专家……中国工程院院士栾恩杰的很多头衔，都和航天事业分不开。嫦娥六号落月前夕，栾恩杰在接受《中国科学报》采访时表示：“希望青年科技工作者再接再厉，在后续常态化探索活动中，围绕更多真正有意义的科学问题开展探测，不断取
上海药物所利用C–H键活化构建螺环骨架研究获新进展
含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中，结构新颖，用途广泛，已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程，可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势，并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。 中国科学院上海药物研究所戴辉
中科院在手性吡啶并螺烯合成中取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强课题组等合作，高对映选择性完成了手性吡啶并螺烯分子的不对称合成，并对部分产物进行了光学活性探究。相关研究成果近日以Palladium-Catalyzed Modular Synthesis of Enantioenriched Pyridohelicen
关于丁螺环酮的临床应用和不良反应介绍
1、丁螺环酮的临床应用： 开始一次5mg，一日2～3次。第二周可加至一次10mg，一日2～3次。常用治疗剂量一日20mg～40mg。如果每日用至60mg仍无效时，可能再加量亦无效，不应再用。 2、丁螺环酮的不良反应： 比BDZ类药物低。常见的不良反应有恶心、头晕、目眩、耳鸣、头痛、神经过敏
研究发现催化竞争性2+2及4+2环加成反应的天然酶
中国科学院上海有机化学研究所研究员刘文、潘李锋，与美国加州大学洛杉矶分校化学系Ken. N. Houk实验室合作，在Nature Chemistry上，发表了题为A cyclase that catalyses competing 2+2 and 4+2cycloadditions的研究论文。该
芳香杂环化合物的不对称氢化反应研究取得新进展
吲哚类物质的不对称氢化反应示意图 芳香化合物的不对称氢化，不仅要破坏芳香性，而且需要一次氢化多个不同类型的双键，是氢化领域具有挑战性的课题。近年来，中科院大连化学物理研究所周永贵研究员领导的研究组一直致力于发展用于芳香化合物的不对称氢化的新策略，并成功发展了两类用于含氮芳香化合物的
兰州化物所过渡金属催化杂环化合物官能团化反应获进展
近日，中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室研究人员在含氮杂环化合物C-H键直接官能化方面取得新进展。在过渡金属的催化下，高效、高选择性地实现了吲哚和噁咗类含氮杂环化合物的直羰基化和磷酸化，所得到的官能团化杂环化合物均为重要的有机中间体。 研究人员发展了一类铑催化直接
生物药CDMO行业喜添新军！苏桥生物正式开业
2017年12月，苏桥生物完成首轮3800万美元A轮融资，融资由康桥（C-Bridge）资本和苏州生物医药产业园（BioBAY）领投，健桥资本（I-Bridge）和前海基金联投。作为CDMO领域的一支新军，苏桥生物的稳健起步彰显了该行业的有序发展和生机。 顺应行业趋势，助力医药创新 新药研发
栾文忠教授获中国神经外科界最高荣誉
11月25日下午，北京大学人民医院神经外科栾文忠教授荣获2015年度“王忠诚中国神经外科医师终身成就奖”，以此表彰栾教授50余年来对中国神经外科事业作出的卓越贡献。 “王忠诚中国神经外科医师终身成就奖”由中国医师协会神经外科医师分会于2005年设立，以表彰对中国神经外科事业做出巨大贡献的神经
上海有机所在中环化合物的不对称合成方面取得进展
环状化合物在现代有机化学中占有着重要的地位。环状结构广泛存在于各种天然产物和具有重要生理活性的分子中，因此，对于这类化合物的合成是极其重要的。到目前为止，化学家们已经发展了大量的方法合成小环化合物（三—六元环)，例如Diels–Alder反应和其它环加成反应等。对于大环化合物（≧十元环）同样也有
上海有机所在中环化合物的不对称合成方面取得进展
环状化合物在现代有机化学中占有着重要的地位。环状结构广泛存在于各种天然产物和具有重要生理活性的分子中，因此，对于这类化合物的合成是极其重要的。到目前为止，化学家们已经发展了大量的方法合成小环化合物（三—六元环)，例如Diels–Alder反应和其它环加成反应等。对于大环化合物（≧十元环）同样也有
螺内酯胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
螺内酯片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于螺内酯0.1g),加三氯甲烷5ml振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣在105℃干燥,照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照
螺内酯胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
螺内酯片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于螺内酯0.1g),加三氯甲烷5ml振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣在105℃干燥,照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照
枸橼酸坦度螺酮片的不良反应及禁忌
不良反应 调查总例数1451例中有150例(10.3%)出现不良反应及实验室检查值异常。主要的不良反应有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(G
脂环化合物的应用
脂环化合物广泛存在于自然界中，如植物香精油中含有不饱和脂环烃及其含氧衍生物；石油中含有环己烷、甲基环己烷等饱和脂环烃及其衍生物。
什么是杂环化合物？
杂环化合物（Heterocyclic compounds）是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外，还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。
环化酶的基本信息
环化酶是，广泛存在于原核和真核生物。环化酶中，分子量约为190 000，是一个很大的膜蛋白，它紧紧地结合在细胞膜内侧，催化下列反应：式中；cAMP：环腺苷一磷酸；PP1：焦磷酸。cAMP是代谢调节剂之一，由于激素被认为是信使分子，它则被称为“第二信使”。许多激素（如促肾上腺皮质激素）虽然作用于靶细胞
杂环化合物的概念
杂环化合物环状有机化合物中，构成环的原子除碳原子外还有其他原子时，这类环状有机化合物叫作杂环化合物。非碳原子称为杂原子。最常见的杂原子是氧、硫和氮，杂环上可以有一个杂原子，也可以有两个或更多个杂原子，杂原子可以是一种原子,也可以是两种不同的原子。和环烷烃一样，杂环也可以分为脂杂环和芳杂环两大类。一般
什么是脂环化合物？
脂环化合物是有机化学分类通过碳骨架排列不同所得到的一类有机化合物。其分子中含有由3个或者3个以上碳原子连接成的碳环，环内两个相邻碳原子之间可以是单键、双键或三键，环的数目可以是一个或多个。环的结构以及数目的不同使得脂环化合物具有不同的化学性质。环上的碳原子也可与化学官能团相连，如：氨基、羧基、羟
脂环化合物的简介
有机化合物通过碳骨架排列不同所得到的开链化合物和环形化合物，而环形化合物根据碳环内是否含有非碳原子（如：O、N、S、P等）分为碳环化合物和杂环化合物，后又根据是否具有芳香性进行分类，脂环族化合物便是碳环化合物中的一种，指分子中含有碳环且无芳香性。 脂环化合物分子中将含有两个以上碳环的称为多环化
大化所芳香杂环化合物不对称氢化反应研究取得新进展
芳香化合物的不对称氢化是不对称催化领域的前沿课题。近年来，中科院大连化学物理研究所周永贵研究员领导的研究组一直致力于发展新的活化策略，用于芳香化合物的不对称氢化研究。 近日，该研究小组将布朗斯特酸活化简单吲哚进行不对称氢化的策略拓展到容易合成的羟烷基吲哚的不对称氢化中。对于各种取代的