西北大学栾新军课题组Angew：[2+2+1]螺环化反应
钯催化下，通过C-H芳基化实现芳基碘化物与芳基卤化物定向交叉偶联，是合成非对称联芳基化合物的常用方法。但是，芳基碘化物存在自身偶联弊端，常常导致合成效率降低。近日，西北大学栾新军教授课题组在Angew发表论文，提出了一种避免芳基碘化物产生自偶联的方案，首先芳基碘化物在Pd(0)催化下实现炔烃的定向交叉偶联，随后与苯酚偶联并发生去芳化反应，从而实现[2+2+1]螺环化。机理研究表明，五元芳基/乙烯基环钯配合物很可能是促进联芳基交叉偶联的关键步骤。文章链接DOI：10.1002/anie.201909557（图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.） 联芳基骨架广泛存在于生物活性的天然产物、药物、手性配体和功能材料中。双分子芳基卤化物偶联是合成联芳基化合物最有效和通用的方法。自1901年Ullmann和Bielecki发现芳基卤化合物还原二聚的方法以来，现已成为制备对称联芳基的有效途径之一。在过去的几十年中，C-H......阅读全文
上海有机所手性螺环天然产物的形成和修饰研究获进展
阿维菌素(Avermectins，AVEs)是一类产生于除虫链霉菌、包含8个天然组分的16元大环内酯类抗生素。具有相似骨架的抗生素还包括米尔倍霉素(Milbemycins，MILs)、梅岭霉素(Meilingmycins，MEIs)和奈马克丁(Nemadectins，NEMs)，结构上均拥有一个
关于环化酶的基本信息介绍
环化酶（）是，广泛存在于原核和真核生物。环化酶中，分子量约为190 000，是一个很大的膜蛋白，它紧紧地结合在细胞膜内侧。 cAMP是代谢调节剂之一，由于激素被认为是信使分子，它则被称为“第二信使”。许多激素（如促肾上腺皮质激素）虽然作用于靶细胞但并不进入细胞内，而与细胞膜外侧的专一受体结合形
脂环化合物的主要来源
脂环化合物广泛存在于自然界中，如植物香精油中含有不饱和脂环烃及其含氧衍生物；石油中含有环己烷、甲基环己烷等饱和脂环烃及其衍生物。
脂环化合物的基本信息
脂环化合物是有机化学分类通过碳骨架排列不同所得到的一类有机化合物。其分子中含有由3个或者3个以上碳原子连接成的碳环，环内两个相邻碳原子之间可以是单键、双键或三键，环的数目可以是一个或多个。环的结构以及数目的不同使得脂环化合物具有不同的化学性质。环上的碳原子也可与化学官能团相连，如：氨基、羧基、羟基、
腺苷酸环化酶的体系
多肽、蛋白质类及儿茶酚胺激素如肾上腺素、胰高血糖素、胰岛素、促肾上腺皮质素、促甲状腺素等都是通过这一信息传递而发挥作用的。腺苷酸环化酶广泛分布于哺乳动物的细胞膜中，此酶催化ATP生成cAMP并释放焦磷酸。 激素和相应的膜受体结合后，经G蛋白的中介激活腺苷酸环化酶。激素受体嵌在细胞膜的脂双层内，
简述杂环化合物的分类方法
1、按碳原子数 最常见的杂环化合物是五元和六元杂环及苯并杂环化合物等。五元杂环化合物有：呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、咪唑等。六元杂环化合物有：吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪等。稠环杂环化合物有：吲哚、喹啉、蝶啶、吖啶等。杂环化合物中，最小的杂环为三元环，最常见的是五、六元环，其次是七元环。杂环的成环规律和
简述杂环化合物的命名方法
杂环化合物常以俗名命名，较少用系统命名。系统命名是指以相应的碳环为母体而命名。例如，含两个不饱和键的环戊二烯称为茂，与之相应的一种杂环化合物，例如吡咯，可以看成是由“NH”取代了茂中的“CH2”而成 ，称为氮（杂）茂。依此类推，吡啶称为氮（杂）苯，喹啉称为氮（杂）萘等，但一般仍习惯于用俗名命名。
碳环化合物的概念和分类
碳环化合物分子中含有由碳原子组成的环状结构，故称碳环化合物。它又可分为两类：脂环族化合物：是一类性质和脂肪族化合物相似的碳环化合物。芳香族化合物：是分子中含有苯环或稠苯体系的化合物。
世界神经调控学会中国分会成立－栾国明任主任委员
为了推动神经调控技术在我国的开展，探讨更多、更新的治疗手段，给更多患者带来福音，2010年10月30日至31日，中国医师协会神经调控专业委员会年会暨首届亚洲神经调控大会在北京举行，大会正式宣布成立“世界神经调控学会中国分会”暨“中国医师协会神经调控专业委员会(CNS)”。首都医科大学附
螺内酯胶囊的含量测定
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,混合均匀,研细,精密称取适量(约相当于螺内酯12.5mg),置100ml量瓶中,加流动相适量,振摇使螺内酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置25ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条
螺内酯的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加硫酸2ml,摇匀,溶液显橙黄色,有强烈黄绿色荧光,缓缓加热,溶液即变为深红色,并有硫化氢气体产生,遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色;将此溶液倾入约10ml的水中,成为黄绿色的乳状液（2）在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)
螺内酯胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加四氢呋喃2.5ml与流动相2.5ml溶解后
挤压机螺套简介
围包在螺杆外面的螺套，可制成整体结构，但通常配装夹套，藉以用作蒸气或过热油的循环加热，或用作循环水冷却，其目的是使挤压机能准确地调节各工作区段的温度。大多数的螺套，都配装压力传感器和温度传感器，并配装温度控制装置。螺套内表面通常制成凹槽形状，有的是直线型凹槽，有的是螺线型凹槽。螺线型凹槽，产生助
螺内酯片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加氢呋喃2.5ml与流动相22.5ml溶解后
盐酸丁螺环酮片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(
螺菌病的发病机制
鼠咬热的确切发病机制迄今未完全明了，一般认为小螺旋体从咬伤部位侵入人体，沿受伤局部的淋巴管进入附近的淋巴结，并在该处生长繁殖，引起淋巴管炎和淋巴结炎，随后反复侵入血液形成菌血症，引起临床急性发作，由于病菌周期性入血，常产生周期性发热，导致临床间歇性反复发作。 本病表现为全身性和局部性病变，基本
螺内酯的基本性状
性状本品为白色或类白色的细微结晶性粉末;有轻微硫醇臭本品在三氯甲烷中极易溶解,在苯或乙酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为203~209℃,熔融时同时分解。比旋度取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),
螺内酯片的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加氢呋喃2.5ml与流动相22.5ml溶
螺内酯的类别和规格
类别利尿药贮藏密封保存。制剂(1)螺内酯片(2)螺内酯胶囊
关于螺内酯中毒的介绍
螺内酯（安体舒通）在肾远曲小管和集合管的上皮细胞内竞争醛固酮受体，使K+、Na+的交换降低，促进Na和Cl的排出而产生利尿。因K排出减少故为保K利尿药。主要用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征和顽固性心衰等。小鼠口服LD50>1.0g/kg，大鼠LD50腹腔注射为0.2
芋螺毒素的主要分类
根据芋螺毒素作用于生物体内的不同靶位可分为3类：（1）作用于电压门控离子通道的CTX，电压门控离子通道又称电压敏感性通道，常以通透离子（如Na+，K+，Ca2+等）命名。（2）作用于配体门控离子通道的CTX，包括烟碱受体、5-HT3受体、NMDA受体。配体门控通道又称化学门控通道或递质依赖性通道，后
螺内酯的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。对照品溶液取螺内酯对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1m中约含25g的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈水(50:50)为流动相检测波长
螺内酯胶囊的检查方法
检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物适量(相当于螺内酯约62.5mg),加三氯甲烷25ml,超声约5分钟,振摇10~15分钟,离心,取上清液滤过,残渣用三氯甲烷25ml重复上述操作。合并三氯甲烷提取液,置旋转蒸发器上蒸干。残渣加四氢呋喃2.5ml与流动相2.5ml溶
芋螺毒素的作用机制
在药理学上，芋螺毒素表现为配体和电压门控的NM-DA受体非竞争性拮抗剂。NMDA受体属于离子型谷氨酸受体亚家族，介导Ca2+跨膜内流，为兴奋性氨基酸受体，由3种亚基组成：NR1、NR2（A-D）和NR3（A-B）。NR1是功能亚基，可单独构成离子通道，NR2和NR3是调节亚基，不能单独构成离子通道，
盐酸丁螺环酮片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸丁螺环酮20mg),置试管中,加水5ml振摇使溶解,滤过,取滤液2ml,加钼酸铵试液3滴,即生成白色絮状沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在214nm与233nm的波长处有最大吸屮(3)取鉴别(
关于芋螺毒素的简介
芋螺是最古老的海洋生物物种之一，最早出现在5500万年前，属于腹足纲芋螺科(Conidae)，与锥螺科(Turridae)、笋螺科（Terebridae）同属于芋螺首科（Conoidea），并且同以具有毒液装置为其特征，但是芋螺科生物毒性最大，种类最多。它们的壳很精巧，花纹美丽且变化多样。栖息在
螺内酯的基本性状
本品为白色或类白色的细微结晶性粉末;有轻微硫醇臭本品在三氯甲烷中极易溶解,在苯或乙酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在水中不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为203~209℃,熔融时同时分解。比旋度取本品,精密称定,加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋
制备芋螺毒素的方法
第一种是自天然芋螺毒管中直接提取，此方法获取量非常少，且由于海洋生态的破坏使得野生芋螺数量急剧减少，该法会进一步加剧芋螺资源恶化，因此靠分离提取获得大量的芋螺毒素用于研究和生产并不现实，但提取到的少量天然毒液可通过一系列仪器分析手段得到单个毒素肽的氨基酸序列，再根据所得序列人工合成这些肽，可进一步用
简述芋螺毒素的毒性
20世纪60年代在澳大利亚首次发现芋螺猎食鱼类。研究证实不同芋螺毒具有不同的生物活性组分。1997年从芋螺毒中纯化一个活性肽，并成功测定了其氨基酸组成，这个肽就是μ-芋螺毒素。第一个被弄清氨基酸序列并被化学合成验证了的芋螺毒活性肽是α-芋螺毒素GI，它是从地纹芋螺（Conus geographu
螺内酯胶囊的药理毒性
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na[sup]+[/sup]-K[sup]+[/sup]和Na[sup]+[/sup]-H[sup]+[/sup]交换，结果Na[sup]+[/sup]、C1[sup]-[/sup]和水排泄增多，K[sup]+[/sup]