环孢素A

(一)药效学及血药浓度参考范围 环孢素A为高脂溶性肽类大分子药物,可通过对免疫应答过程多环节的作用,选择性抑制辅助性T淋巴细胞(TH)的增殖及功能,产生免疫调节作用,用于器官移植后的抗排斥反应,及多种自身免疫性疾病的治疗。该药虽较其他免疫抑制剂毒性作用少,但仍存在肝、肾损害、震颤、高血压等毒性反应。环孢素A的治疗作用、毒性反应与血药浓度关系密切,安全范围窄。本药又大多供长期预防性用药,而肾、肝毒性在肾、肝移植时,难以和排斥反应区别。鉴于上述原因,环孢素A需进行TDM. 免疫法测得环孢素A的全血治疗浓度参考范围为0.1-0.4μg/ml,最小中毒浓度参考值0.6μg/ml. (二)药动学 环孢素A的体内过程随移植器官种类而变,肌肉注射吸收不规则,口服吸收慢而不完全,约4h达峰浓度。生物利用度随移植物不同而有差异,大多为30%左右医学|教育网搜集整理。该药在血液中几乎全部与蛋白结合,与血细胞(主要为红细胞)结合部分约为与血......阅读全文

关于环孢素胶囊的基本信息介绍

  环孢素胶囊,适应症为肾、肝和心脏移植:本品适用于预防肾、肝和心脏同种移植的器官排斥反应。本品可与硫唑嘌呤和皮质类固醇联合使用。类风湿性关节炎:本品适用于治疗重度活动性、对甲氨喋呤无足够反应的类风湿性关节炎病人。对于单独使用甲氨喋呤无足够反应的类风湿性关节炎病人,可联合使用本品与甲氨喋呤。牛皮癣:

环孢素口服溶液的类别及贮藏方法

类别同环孢素。规格50ml:5g贮藏遮光,密封,在阴凉处保存

特殊人群使用环孢素胶囊的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药 :  没有对孕妇进行充分的、良好对照的研究。只有当潜在益处大于对胎儿的潜在危险时,才能在妊娠期间使用本品。  因环孢素从人乳中排泄,应避免哺乳。  2、儿童用药 :  虽然没有在儿童中完成充分的、良好对照的试验,但年仅一岁的移植病人服用环孢素胶囊(改进品)后并无不寻常的

使用环孢素口服溶液的注意事项

  1、环孢素口服溶液必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。  2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度,以调整用药剂量。  3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。  4、应避免与有肾毒性药物一起服用如:氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

环孢素口服溶液的鉴别及检查方法

鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含环孢素1mg的溶液。对照品溶液取环孢素对照品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以乙醚为展开剂1,以乙酸乙酯-丁酮-水-甲醇(60:40

关于环孢素口服溶液的用法用量介绍

  全日剂量分二次定时服用。用专配吸管正确吸取每次所需药量,最好以桔子或苹果汁稀释后服用,也可根据各人的口味用软饮料来稀释(但请勿用葡萄柚汁稀释,因其可能干扰P450依赖的酶系),并于充分搅匀后,立即服用。环孢素口服溶液打开后须在2个月内用完。  1、器官移植:采用三联免疫抑制方案时,起始剂量 6~

概述环孢素胶囊的药物相互作用

  1、与非甾体抗炎药(NSAID)的相互作用:  当环孢素和非甾体抗炎药合用于类风湿性关节炎病人时,应密切监测临床状态和血清肌酐(参见警告)。  曾有报告,环孢素与萘普生和舒林酸之间有药效学相互作用,它们同时使用时,以99m-Tc二乙烯三胺戌酸(DTPA)和(p-氨基马尿酸)PAH清除率测定的肾功

简述环孢素滴眼液的使用注意事项

  1. 角膜移植术后如发生植片排斥反应,临床医生可视排斥反应的轻重不同适当增加环孢素滴眼液滴眼次数。  2. 与糖皮质激素联合应用时请注意逐渐调整糖皮质激素的给药剂量。  3.环孢素滴眼液不具有抗感染功效,若发生感染,应立即用抗生素治疗。  4.环孢素滴眼液放置儿童不易拿到的地方。儿童用药须在成人

关于环孢素软胶囊的用法用量介绍

  1、器官移植:采用三联免疫抑制方案时,起始剂量6~11 mg/kg/日,并根据血药浓度调整剂量,根据血药浓度每2周减量0.5~1 mg/kg/日,维持剂量2~6 mg/kg/日,分2次口服。在整个治疗过程,必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。  2、骨髓移植:  预防移植物抗宿主病:移植前

使用环孢素滴眼液的不良反应介绍

  1、不良反应:环孢素滴眼液的临床试验过程中有部分患者出现眼部轻微刺激症或结膜轻度充血,有报道偶见睫毛脱落、角膜上皮缺损、眼周皮炎、过敏症、角膜上皮点状病变等症状,但停药后可自愈。  2、禁忌:对环孢素过敏者、对滴眼液中其他成份过敏者。  3、儿童用药:环孢素滴眼液尚无18岁以下人群应用经验。  

使用环孢素胶囊的不主发反应介绍

  肾、肝和心肝移植:  环孢素治疗的主要不良反应是肾功能障碍、震颤、多毛、高血压和牙龈增生。  通常为轻至中度的高血压可见于约50%肾移植病人和多数心脏移植病人。  曾在环孢素治疗病人中发现肾小球毛细血管血栓形成,并可能进展为移植物衰竭。病理改变与溶血性尿毒症相似,包括肾小球毛细血管和输入小动脉被

关于新赛斯平环孢素的基本介绍

  新赛斯平环孢素主要成份为环孢素,其化学名为R-[R*,R*-(E)]-环状(L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰-3-羟基-N,4-二甲基-L-2-氨基-6-辛烯酰-L-a-氨基-丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰)。  环孢素胶囊的主药环

关于二和环孢素口服液的简介

  二和环孢素口服液,适应症为预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植所发生的排斥反应或移植物抗宿主反应; 经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合症等自身免疫性疾病。环孢素可逆的、特异的作用于淋巴细胞,不抑制红细胞生成 ,不影响吞噬细胞功能,与其他免疫抑制剂相比,患者感染发生率较低。

环孢素口服溶液的性状及鉴别方法

性状本品为淡黄色或黄色的澄清油状液体。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含环孢素1mg的溶液。对照品溶液取环孢素对照品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以乙醚为展开剂1,

使用环孢素口服溶液的不良反应介绍

  一、环孢素口服溶液的不良反应:最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性,亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。  二、环孢素口服溶液的禁忌:  1、对环孢素过敏者。  2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。  三、孕妇及哺乳期妇

使用环孢素软胶囊的不良反应介绍

  1、环孢素软胶囊较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。  2、环孢素软胶囊不常见的有惊厥,其原因可能为

不同人群使用环孢素软胶囊的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:环孢素软胶囊可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性,故用环孢素软胶囊期间不宜哺乳。  2、儿童用药:儿童用量可按或稍大于成人剂量计算。  3、老年用药:老年患者因易合并肾功能不全,故应慎用环孢素软胶囊。

简述环孢素口服溶液的药物相互作用

  下列药物可以影响本品血药浓度,应避免联合用药,若须使用时,应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。  增加环孢素血浓度的药物:大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。  降低环孢素血浓度的药物:苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘

简述新赛斯平环孢素的药物作用

  下列药物可以影响本品血药浓度,应避免联合用药,若须使用时,应严密监测环孢素血浓度并调整其剂量。  增加环孢素血浓度的药物:大环内酯类抗菌素、强力霉素、酮康唑、口服避孕药、钙离子通道阻断药、大剂量甲基强的松龙等。  降低环孢素血浓度的药物:苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、异烟肼、酰胺咪嗪、二氧萘

简述环孢素软胶囊的药物相互作用

  (1)环孢素软胶囊与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。  (2)与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。  (3)用环孢素软

简述新赛斯平环孢素的注意事项

  1、新赛斯平环孢素必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。  2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度,以调整用药剂量。  3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。  4、应避免与有肾毒性药物一起服用如:氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

关于二和环孢素口服液的毒理研究

  二和环孢素口服液为免疫抑制剂,可能导致易感染和肿瘤的发生。在肾、肝和心脏移植患者本品将和其他免疫抑制剂合用,免疫抑制作用的增强将提高易感染和肿瘤的发生。  致癌性研究资料表明:为期78周动物实验表明雌性鼠易发生淋巴癌,小鼠肝细胞肿瘤发生率高于对照组。在为期24个月的研究表明,高剂量(0.96mg

简述环孢素非微乳化制剂与本品的转换

  现有的资料表明,山地明按1:1转换成新山地明之后,全血中环孢素的最低浓度相似。但许多患者可能出现峰浓度(Cmax)升高以及药物暴露(AUC)增加。少数患者的这些变化更加明显并可能具有临床显著性。其变化量在很大程度上取决于原先使用山地明时环孢素吸收的个体差异,已知山地明的生物利用度具有很高的变异性

关于新赛斯平环孢素的用法用量介绍

  1、器官移植:采用三联免疫抑制方案时,起始剂量 6~11mg/kg/日,并根据血药浓度调整剂量,根据血药浓度每2周减量0.5~1mg/kg/日,维持剂量2~6mg/kg/日,分2次口服。 在整个治疗过程,必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。  2、骨髓移植:  预防GVHD:移植前一天起先

简述二和环孢素口服液的药理作用

  环孢素是一种强效免疫抑制剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性。本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-1。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。

关于环孢素软胶囊的药代动力学介绍

  一、环孢素软胶囊的药代动力学:  环孢素主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰脏。血液中33~47%的环孢素存在于血浆中,4~9%存在于淋巴细胞中,5~12%在粒细胞中,41~58%在红细胞中,血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。  环孢素经肝脏代谢,已

使用新赛斯平环孢素的不良反应介绍

  一、新赛斯平环孢素的不良反应:  最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性,亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。  二、新赛斯平环孢素的禁忌:  1、对环孢素过敏者。  2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。  【孕妇及哺乳期

关于新赛斯平环孢素的适应症介绍

  一、新赛斯平环孢素的贮藏:避光、密闭,在阴凉干燥处保存。仅在服用前,才从铝箔外壳中取出。  二、新赛斯平环孢素的批准文号:  国药准字H10960121;  国药准字H10960122;  国药准字H10960123。  三、性状:新赛斯平环孢素为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色的油状液体。  四、

关于二和环孢素口服液的用法用量介绍

  采用专用细管正确吸取每次所需药量,最好采用饮料(请勿用葡萄柚汁)稀释摇匀后口服,再以少量饮料清洗容器内剩余药液,一并服下。  当室温低于20℃本品若出现絮状物时,须将本品置于25-30℃温水中,待本品恢复原状后再吸取服用。二和环孢素口服液打开后须在2个月内用完。  二和环孢素口服液需在医师的指导

关于环孢素口服溶液的药代动力学介绍

  生物利用度研究资料表明,环孢素口服溶液的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致,而较赛斯平的平均AUC提高20~30%。以1:1由赛斯平转换成本品后,部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化,请遵医嘱,在血药浓度监测的情况下,对服药剂量进行适当调整。  环孢素主要分布于血管外的全身各组