有关化合物靶点的活性验证探讨
1A:我设计的靶点化合物已经测完细胞活性,除了需要买蛋白回来测活性以外,还有没有什么替代的方法来验证活性?B:你可以用生物物理的方法做亲和力测试,或者生物化学的方法做酶的抑制率和IC50(如果你是要研究抑制剂的话)。C:你要明确你的靶点,最好有这个靶点现有药物的构效关系或者药效团,然后再做结构改造,如果没有的话稍微有些难度。D:验证活性?那就是分子水平,细胞水平还有动物水平。你做了细胞了,那就再做下蛋白,细胞水平很优异可以考虑动物水平。A:靶点已知,目前觉得蛋白很贵,有点不舍得买,所以想看看有没有别的方法替代。C:很简单,上动物。A:目前从细胞来看我的药物只对MCF-7细胞活性优异,其它细胞活性不怎么样。C:裸鼠移植瘤。D:做乳腺癌啊!细胞活性优异,那也要做蛋白水平,不然机制不明确,发文章不好说清。C:不应该先靶点,再做细胞么?A:为了降低前期风险,所以我先测了细胞。其实都无所谓吧,如果是靶点设计。E:你这排除不好,后期如果是脱......阅读全文
化合物活性预测相关知识问答
Docking相关 A:新手想问一下,docking结果怎么判断小分子和蛋白产生了结合呀,形成了疏水键或氢键吗? B:打分越低越好,一般会设置一个已知的配体用来做参照,或者说用来检验参数是否合理。 A:我是选择了有配体的蛋白,处理了蛋白和分子后进行docking,得到这个结果。
如何正确为患者选择正确的药物靶点?
蛋白质生物标志物提供了一种动态且强大的方法来识别和了解早期药物开发中的新药物靶点。 制药行业利用生物标志物来帮助发现疾病进展标志物、响应者特征、诊断生物标志物和潜在的新适应症。 在这个现在可以点播观看的虚拟圆桌讨论中,我们与领先的专家,勃林格殷格翰制药公司的 Jürgen Braunger 博
Nature子刊:治疗高血压的新靶点
日前,英国布里斯托大学(University of Bristol)和Afferent Pharmaceuticals公司的研究人员联合发现了一个治疗高血压的新策略。他们治疗高血压的策略不是靶向心脏或者肾脏中的常见靶点,而是将目光转向了位于颈部的颈动脉体(carotid body)。他们的研究结
肿瘤免疫领域的天后TNFR2靶点
在这个元气满满的周三,百奥赛图知识拓展课堂如期而至,大家是不是早已经压抑不住自己熊熊燃烧的学习之魂啦?今天小编给大家带来了TNFR2靶点,下边就让我们一起来了解一下这个在肿瘤免疫领域牢牢占据着一席之地的靶点吧~ TNFR2基因功能简介 TNFRSF1B(TNF receptor sup
治疗慢性肝脏疾病的新型潜在药物靶点
近日,一篇发表于Science Translational Medicine的研究报告中,来自昆士兰大学的科学家们通过研究鉴别出了治疗慢性肝脏疾病的可能性药物靶点,文章中,研究人员发现了与慢性肝脏疾病进展相关的特殊基因。 研究者表示,透明质酸(HA,hyaluronan)分子能作为肝脏疾病的标
中美学者发现治疗瘙痒的新靶点
最近,以华盛顿大学医学院陈宙峰博士为首的一个研究小组,弄清了“感觉神经细胞是如何协力将皮肤瘙痒信号从皮肤传给脊髓,然后将这些信号传递给大脑的”的问题。他们的这一发现可能有助于科学家找到更有效的方法来阻止瘙痒。相关研究结果发表在7月19日的《Science Signaling》杂志。武汉大学人民医
医药研究中的靶点是什么意思
药物与机体生物大分子的结合部位即药物靶点。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。选择确定新
JCI:抑制肥胖、糖尿病的新型靶点
近日,来自耶鲁大学医学院的研究人员通过研究表示,抑制体重增加、肥胖甚至糖尿病或许就如同抑制一部分大脑细胞的核受体激活一样简单,相关研究刊登于国际杂志The Journal of Clinical Investigation上。 文章中,研究者发现,当阻断小鼠一小部分大脑细胞的核受体PPARγ后
对于出峰后零点偏移的探讨
我们所谓的出峰后零点偏移,通常是指样品出完溶剂峰等平顶峰后基线不能回到原来的零点。这与正常情况不相符,我们在遇到此类问题的时候就需要分析为什么会出现这种问题。如果不能够及时解决这个问题,则可能由于设备本身的问题而导致之后分析实验数据的失准。 我们首先检查各气体流量是否正常,检查数值是否正常,
科学家发表抗衰老药物筛选新框架
近日,电子科技大学医学院衰老中心副研究员鲜波课题组联合四川省人民医院神经内科以及北京市疾控中心的研究团队,聚焦于抗衰老药物的表型药物发现工作,构建了一个新的机器学习框架,为解决抗衰老药物开发中的复杂科学问题提供了全新的视角与解决方案。相关成果发表于《细胞衰老》上。尽管目前已鉴定出多个与寿命调控密切相
生化分析仪故障修复后的性能验证方案探讨
此前,小迈在对某个实验室进行瑞印-迎评服务的“迎评诊断”过程中发现:全自动生化分析仪的《仪器日常使用记录表》中某一天记录的状态为故障,查询LIS系统得知,当天有检测标本并发布报告,但科室组长无法提供相关的维修验证记录,只找到了厂家工程师提供的维修工单,并表示当时应该做了质控验证的。 “没有故障
新药如何“算出来”:上海计算生物学创新大赛结果揭晓
化合物多如牛毛,靶点信息有限,作用机制难以明确,这些使得药物发现的过程投入巨大,时间漫长。而计算生物学可以通过模拟和计算大大加快这一进程。9月9日,“2024浦江创新论坛——上海国际计算生物学创新专题论坛”举行。该论坛以“计算生物学赋能生物医药”为主题,在论坛上,2023上海国际计算生物学创新大赛公
关于多肽药物的靶点的基本信息介绍
细胞外分子靶点主要是G蛋白偶联受体(Gprotein-coupledreceptor,GPCR)。GPCR家族是最大的受体家族,已经确定的家族成员大约有800~1000个。GPCR在现代药物开发中占据极其重要的地位,现代药物约50%都是以GPCR为靶点。这些GPCR的共同特点是都有七个跨膜结构域
香港大学研究揭示防癌新靶点
香港大学生物科学学院教授陈英伟和医学院教授马海腾研究团队在防治癌症领域取得重要突破,发现了一种蛋白质在预防染色体断裂和癌症发生过程中的重要作用。相关研究成果近日发表于《核酸研究》。在人体细胞分裂过程中,DNA必须准确复制并平等分配到新的细胞中。2007年,瑞士巴塞尔大学教授Erich Nigg和英国
基因融合或许成为重要药物靶点
基因融合(Fusion gene),由两个不同的基因异常结合而引起的,在癌症的发生过程中起着重要的作用。通常,它们被用作为预测特定癌症患者药物反应以及预后的诊断工具,以评估患者的最佳治疗结果。它们也是一些最新癌症治疗的重要药物靶点。 到目前为止,研究人员已经确定了大约20,000个基因融合,但
科学家找到治疗肥胖潜在靶点
近日,《自然》在线发表的一项研究通过分析小鼠、果蝇和人类的研究数据显示,神经降压素肽直接促进脂肪吸收和肥胖发生。 研究结果表明有着高水平神经降压素前体的中年人发展为肥胖的风险是拥有低水平神经降压素前体的人的两倍。因此神经降压素可能是肥胖预防和治疗的潜在靶点。 虽然已知神经降压素水平高与糖尿病
Paragon-Genomics推广CleanPlex®-NGS靶点富集产品
Paragon Genomics,Inc.是给新一代测序(NGS)基于扩增子的靶向富集解决方案的佼佼者。Paragon今天宣布已在中国建立子公司,旨在将其CleanPlex®产品推向快速增长的中国市场。根据今年早些时候与MGI Tech Co.,Ltd.(MGI)达成的分销协议,Paragon推
科学家发现肾癌潜在治疗靶点
日前,一种针对具有相同遗传变异的肾癌的潜在治疗靶点被发现,科学家们已知这种遗传变化能够导致血管过多,这有助于为肿瘤提供营养。这项最新发现展示出一种潜在的新型癌症驱动通路,相关研究结果7月20日发表在《科学》期刊上。 靶向治疗.gif 据了解,这项新的研究由来自中国同济大学、复旦大学
新癌症药物靶点加速精准医学发展
研究人员利用CRISPR技术捣毁了30种癌症类型的300多种癌症模型的每个基因,并发现了数千种对癌症生存至关重要的关键基因。 这是此类型研究中规模最大的一个,研究成员来自威康桑格研究所和Open Targets,他们随后开发了一个新系统,对600个药物目标进行优先级排序,以展示最有希望发展为治
院士权威期刊:肿瘤免疫疗法新靶点
最近,法国蒙特利尔临床研究所(IRCM)的一个研究小组,在加拿大皇家科学院院士André Veillette的带领下,通过研究一种类型的免疫细胞,确定了新型肿瘤免疫疗法一个新靶点的作用机制。相关研究结果发表在十一月九日的国际权威医学期刊《Journal of Experimental Medic
香港大学研究揭示防癌新靶点
香港大学生物科学学院教授陈英伟和医学院教授马海腾研究团队在防治癌症领域取得重要突破,发现了一种蛋白质在预防染色体断裂和癌症发生过程中的重要作用。相关研究成果近日发表于《核酸研究》。在人体细胞分裂过程中,DNA必须准确复制并平等分配到新的细胞中。2007年,瑞士巴塞尔大学教授Erich Nigg和英国
李恩博士PNAS癌症治疗新靶点
日来自诺华生物医学研究有限公司的研究人员发现了淋巴瘤的一个潜在治疗靶点Ezh2,利用小分子抑制剂选择性抑制Ezh2证实可阻断肿瘤细胞增殖。相关论文发表在《美国科学院院刊》(PNAS)上。 领导这一研究的是诺华(中国)生物医学研究有限公司李恩(En Li)博士。其毕业于麻省理工
诺奖得主Nature发现抗癌新靶点
发表于10月24日《自然》(Nature)杂志上的一篇新论文中,来自科罗拉多大学生物尖端科学研究所(BioFrontiers Institute)的研究人员详细描述了定位在我们DNA两末端的一个抗癌药物开发的新靶点。 领导这一研究的是生物尖端科学研究所所长、霍华德休斯医学研究所研究员T
科学家发现肾癌潜在治疗靶点
辉瑞公司6日宣布,全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂爱博新(哌柏西利, palbociclib),已于7月31日获得国家药监局批准。 据介绍,爱博新适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为
科学家发现治疗贫血新靶点
澳大利亚医药研究中心科学家最近研究表明Lyn酶与贫血相关。贫血的病理表现为血液中红细胞数量减少或质量下降。贫血会引起病人出现很多严重症状。该新发现表明Lyn酶有望能够作为针对贫血病的治疗靶点,造福于受贫血困扰的病人。相关研究发表在近期的Blood杂志上。 该研究的领导者是澳大利亚医药研究中
艾滋病疫苗又有新靶点
艾滋病疫苗研发再获新突破。据物理学家组织网日前报道,美国科学家在艾滋病病毒(HIV)包膜蛋白内一个重要的功能性位点上,发现了一类聚糖分子,其可作为广泛中和抗体“VRC26”的特定靶点,加速艾滋病疫苗的研发。 自上世纪80年代以来,按照传统疫苗设计思路开发HIV疫苗的尝试都以失败告终。HIV是一
Oncogene:肿瘤治疗新靶点研究新突破
上海交通大学药学院李大伟教授课题组经过多年研究在肿瘤治疗新靶点研究方面取得重大突破,其研究揭示了乳腺癌中高表达的人前梯度蛋白2(AGR2)在肿瘤发生发展中的新作用机制。同时,根据相关机制开发的人源化抗体药物Agtuzumab(18A4Hu)在抗肿瘤及药物联用方面也表现出了优良的治疗效果,相关的一
抗肿瘤药物开发有了新靶点
同济大学戈宝学教授、毛志勇教授研究团队经多年研究首次发现,人体内一种名叫cGAS的合成酶,一旦从胞浆内逃逸进入细胞核内,就会“作恶”,抑制细胞的DNA修复,从而促进肿瘤发生。专家指出,该研究对开发新型抗肿瘤药物有重大意义,相关论文近日已在线发表在国际顶尖学术杂志《自然》上,并被国际著名学术刊物
免疫治疗新靶点TNFR2
在这个草长莺飞的春天,是否记得那句“要想富,多栽树”的宣传标语?今天的植树节,百奥赛图知识拓展课堂携智慧树如期而至,与您携手探寻TNFR2。 基本信息 基因功能简介 TNFRSF1B(TNF receptor superfamily member 1b) 为TNF受
cell-host-microbe:疟疾免疫疗法新靶点
疟疾是由疟原虫感染引发的传染性疾病,目前仍是世界上严重的疾病之一。尽管临床上刺激抗疟原虫免疫反应是通过虫体的不断刺激引发,然而最终的免疫反应强度却并不显著。许多研究表明对抗血液中的疟原虫需要活化的T,B细胞,然而T细胞表面的免疫调节分子对于抗疟原虫反应的作用却仍不清楚。 之前的研究发现了疟原虫