上海药物所等在雷公藤内酯醇及衍生物抗肿瘤研究中获进展
雷公藤内酯醇是中药雷公藤的主要生物活性成分，具有包括抗肿瘤在内的多重生物学作用。中科院上海药物研究所缪泽鸿课题组、李援朝课题组、丁健课题组与意大利博洛尼亚大学Giovanni Capranico实验室合作，在雷公藤内酯醇及其衍生物的抗肿瘤作用和机制研究中取得阶段性进展。 在阐明C14β位羟基取代的雷公藤内酯醇衍生物具有选择性体内抗肿瘤作用 (J Med Chem. 2009; 52: 5115–5123) 的基础上，研究发现雷公藤内酯醇可升高细胞内低氧诱导因子1α(HIF-1α)水平却降低其转录活性，与其抗肿瘤作用相关 (Mol Cancer. 2010; 9:268)。已有研究显示，雷公藤内酯醇可以与通用转录因子TFIIH大亚基XPB直接结合，并引起RNA聚合酶II(RNAPII)大亚基Rpb1降解。 该合作研究深入揭示了雷公藤内酯醇作用于这一核心靶点的分子基础和意义。雷公藤内酯......阅读全文
雷公藤多苷的用量用法
口服：每日每千克体重1～1.5mg，分3次饭后服用。一般首次应给足量，控制症状后减量。宜在医师指导下服用。
螺内酯胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
内酯的性质
性质与开链羧酸酯相似，与水（酸或碱存在下）、醇或氨反应，生成相应的羟基酸、羟基酸酯或羟基酰胺。β-内酯通常由乙烯酮与醛、酮反应制取γ-或δ-内酯可由γ-或δ-卤代酸制取。一些从天然物中分离得到的大环内酯具有生物活性 。内酯一般难溶于水，易溶于乙醇和乙醚等有机溶剂，密度一般比水小。低级内酯是具有芳香气
螺内酯片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于螺内酯0.1g),加三氯甲烷5ml振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣在105℃干燥,照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照
内酯的概念
内酯，英文名lactones ，是指在同一分子中既含有羧基，又含有羟基，二者脱水生成的有机物。内酯由一个分子自身发生酯化反应脱水形成，同时水解后也是一个分子。内酯的环中只有一个酯基（—COO—），若一个环中有两个以上的酯基则不是内酯而是交酯。
什么是内酯？
内酯，英文名lactones ，是指在同一分子中既含有羧基，又含有羟基，二者脱水生成的有机物。内酯由一个分子自身发生酯化反应脱水形成，同时水解后也是一个分子。内酯的环中只有一个酯基（—COO—），若一个环中有两个以上的酯基则不是内酯而是交酯。
螺内酯胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于螺内酯1g),加三氯甲烷5ml,振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干残渣照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测
螺内酯片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于螺内酯0.1g),加三氯甲烷5ml振摇提取,滤过,滤液置水浴上蒸干,残渣在105℃干燥,照螺内酯项下的鉴别(1)、(3)项试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查有关物质照
丁内酯用途
γ-丁内酯，又称1,4-丁内酯，4-羟基丁酸内酯。是一种无色油状液体，能与水混溶，溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚和苯。可随水蒸气挥发，在热碱溶液中分解，有芳香气味。中文名γ-丁内酯外文名1,4-Butyrolactone分子式C4H6O2分子量86.09熔 点-75℃沸 点199-201℃相对密度0.9
关于青蒿素的衍生物的介绍
青蒿素及其衍生物都是一种含过氧化基团的倍半萜内酯化合物。 [22] 将青蒿素结构中的C-10位羧基还原成羟基可以得到双氢青蒿素，而进一步烷氧基化就得到蒿甲醚，而进行酯化就可得到青蒿琥酯。 [23] 青蒿琥酯对白血病、大肠癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和肾癌细胞均有抑制作用。 双氢青蒿
雷公藤多苷的适应症
可用于类风湿性关节炎、原发性肾小球肾病、肾病综合征、紫瘢性及狼疮性肾炎、红斑狼疮、亚急性及慢性重症肝炎、慢性活动性肝炎；亦可用于过敏性皮肤脉管炎、皮炎和湿疹，以及银屑病性关节炎、麻风反应、白噻氏病、复发性口疮、强直性脊柱炎等。
关于雷公藤甲素的抗癌作用介绍
大量体内和体外的研究证明，本品对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。最近的研究发现，雷公藤甲素除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外，还会抑制广泛的基因转录，但其作用机理有待进一步明确。 中科院上海药物研究所俞强课题组对Triptolide抑制广泛基因转录的分子机制进行
雷公藤多苷的不良反应
1 皮肤粘膜过敏反应：皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应，主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。2 肾毒性：过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭，服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛等。尸检
雷公藤多苷片的用法用量
用法用量：口服。按体重每千克每日1-1.5毫克，分三次饭后服用，或遵医嘱。
雷公藤红素的药理作用
雷公藤红素又称南蛇藤素，是一个具有多种生物活性的天然产物，它有很强的抗氧化作用，有抗癌症新生血管生成作用，有抗类风湿作用，主要来源于卫矛科植物雷公藤的根皮，它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。 雷公藤红素的主要活性与药理作用： 1，细胞毒活性。体外对P388和一组人癌细胞
简述雷公藤甲素的基本性质
雷公藤甲素的基本性质： CAS #38748-32-2 [1] 分子式：C20H24O6 [1] 分子量：360.401 [1] 外观：白色针状晶体 熔点：226～227℃ [1] 溶解性：难溶于水，溶于甲醇、乙酸乙酯、氯仿等。 保存：-20 oC 纯度： 95%~99% 分析
螺内酯的鉴别
（1）取药品10mg，加硫酸2ml，摇匀，溶液显橙黄色，有强烈黄绿色荧光，缓缓加热，溶液即变为深红色，并有硫化氢气体产生，遇湿润的醋酸铅试纸显暗黑色；将此溶液倾入约10ml水中，成为黄绿色的乳状液。 （2）药品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
内酯的性质特点
性质与开链羧酸酯相似，与水（酸或碱存在下）、醇或氨反应，生成相应的羟基酸、羟基酸酯或羟基酰胺。β-内酯通常由乙烯酮与醛、酮反应制取γ-或δ-内酯可由γ-或δ-卤代酸制取。一些从天然物中分离得到的大环内酯具有生物活性。内酯一般难溶于水，易溶于乙醇和乙醚等有机溶剂，密度一般比水小。低级内酯是具有芳香气味
内酯的制备方法
酯化法羟基羧酸在浓硫酸催化下加热脱水可以获得，但纯度较低，有大量的交酯和链酯等副产物生成，实际中极少应用。工业上可一般使用脱氢法、顺酐直接加氢法和顺酐酯化加氢法等。 脱氢法以工业制备γ-丁内酯（GBL）为例：用1,4-丁二醇脱去一分子氢气获得。γ-丁内酯工艺由反应系统、精制系统组成。1,4-丁二醇在
内酯的制备方法
酯化法羟基羧酸在浓硫酸催化下加热脱水可以获得，但纯度较低，有大量的交酯和链酯等副产物生成，实际中极少应用。工业上可一般使用脱氢法、顺酐直接加氢法和顺酐酯化加氢法等。脱氢法以工业制备γ-丁内酯（GBL）为例：用1,4-丁二醇脱去一分子氢气获得。γ-丁内酯工艺由反应系统、精制系统组成。1,4-丁二醇在催
螺内酯用法用量
1．成人①治疗水肿性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100～400mg
螺内酯的检查
（1）结晶细度：取药品适量，置载玻片上，加水1滴，盖上盖玻片并适当压紧，置具有测微尺的显微镜视野下检查，首先上下左右移动，在晶体分布均匀的视野下计数，先计数10μm以上的，再计数10μm以下的。计数结果，10μm以下的结晶应不少于90%。 （2）巯基化合物：取药品2.0g，加水30ml，振摇后
葡糖酸内酯简介
葡糖酸内酯（GDL），是一种有机化合物，化学式为C6H10O6，是由葡萄糖氧化成葡萄糖酸或其盐类，经纯化脱盐、脱色、浓缩而制得。在食品工业中用作凝固剂、稳定剂、酸味剂、保鲜剂和防腐剂，是一种多功能食品添加剂。
丁内酯水解步骤
向γ-丁内酯（GBL）的乙醇或水溶液中加入氢氧化钠（碱液）的方法合成。条件是需要加热氢氧化钠，水解后得到羟基丁酸钠。加水直接水解方法较为少用，原因是生成的羟基丁酸作为游离酸不稳定，会立刻化为γ-丁内酯。这是由于丁内酯是无色油状液体，在中性介质中稳定，在热碱中易产生可逆性水解，pH回到中性时又生成内酯
七叶苷,七叶内酯,伞形花内酯的极性比较
七叶苷,七叶内酯,伞形花内酯的极性比较大， 七叶内酯极性较大，难溶于氯仿等亲脂性有机溶剂，溶于亲水性有机溶剂和乙酸。
免疫细胞抗肿瘤
随着机体年龄的增长，人体免疫力在40岁后急剧下降，不定期回输活性免疫细胞可以提高机体的免疫功能，清除病毒和癌变细胞，从根本上提升肌体健康状态。 免疫细胞疗法还可清除微小病灶及手术、放化疗后残留的肿瘤细胞，预防复发和转移，有效改善患者的生存质量，延长生存期。
雷公藤多苷的药物不良反应
不良反应1 皮肤粘膜过敏反应：皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应，主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。2 肾毒性：过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭，服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛
雷公藤多苷的应用注意事项
1.孕妇忌服。服此药时应避孕。2.老年有严重心血管病者慎用。3.偶有胃肠道反应，可耐受。4.罕有血小板减少，且程度较轻，一般无需停药。5.可致月经紊乱及精子活力降低，数量减少，上述不良反应停药可恢复正常。
使用雷公藤多甙的不良反应
1、皮肤粘膜过敏反应：皮肤粘膜过敏反应是常见的一类由雷公藤多甙引起的不良反应，主要表现为皮肤瘙痒、发红、多型性红斑药疹、结节性红斑、固定性药疹、口腔粘膜疱疹伴皮疹、色素沉着、脱发等。 2、肾毒性：过量服用雷公藤多甙引起的肾毒性主要表现为急性肾功能衰竭，服药后可发生少尿、浮肿、血尿、蛋白尿及腰痛
雷公藤多苷片的功能主治
功能主治：祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络。有抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用。用于风湿热瘀，毒邪阻滞所致的类风湿性关节炎，肾病综合症，白塞氏三联症，麻风反应，自身免疫性肝炎等。