恩他卡朋促进大鼠cAMP依赖的Cl分泌引起胃肠不适
恩他卡朋(Entacapone)是一种广泛用于帕金森疾病(PD)治疗的药物,是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。然而,恩他卡朋有胃肠副作用,临床上约10%的服用者会出现腹泻。为了研究产生腹泻的机理,科学家采用的新方法非损伤微测技术结合传统方法研究了恩他卡朋造成腹泻的原因。2011年,首都医科大学的朱进霞实验室使用非损伤微测技术测定了Cl-的流速,短路电流(ISC)测定了带电的离子运输,放射性免疫方法(RIA)测定了胞内的cAMP含量。发现恩他卡朋增加了大鼠末梢结肠粘膜的ISC和Cl-分泌,顶端施加二苯胺2,2’-二羧酸(DPC)(一种Cl-通道抑制剂)显著抑制了ISC,基底外侧施用布美他尼(Na+-K+-2Cl-(NLCC)共转运抑制剂)等显著抑制了Cl-外流。消炎痛抑制内源前列腺素(PG)的合成,并且降低了粘膜下层肠神经的活性以及河豚毒素(TTX)抑制的恩他卡朋引起的ISC的增加和Cl-的分泌。恩他卡朋刺激大鼠结肠c......阅读全文
恩他卡朋促进大鼠cAMP依赖的Cl分泌引起胃肠不适
恩他卡朋(Entacapone)是一种广泛用于帕金森疾病(PD)治疗的药物,是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。然而,恩他卡朋有胃肠副作用,临床上约10%的服用者会出现腹泻。为了研究产生腹泻的机理,科学家采用的新方法非损伤微测技术结合传统方法研究了恩他卡朋造成腹泻的原因。
恩他卡朋促进大鼠cAMP依赖的Cl分泌引起胃肠不适
恩他卡朋(Entacapone)是一种广泛用于帕金森疾病(PD)治疗的药物,是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。然而,恩他卡朋有胃肠副作用,临床上约10%的服用者会出现腹泻。为了研究产生腹泻的机理,科学家采用的新方法非损伤微测技术结合传统方法研究了恩他卡朋造成腹泻的原因。2011年,首都医
恩曲他滨
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,微臭。本品在水或甲醇中易溶,在无水乙醇中略溶,在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为105°至-115°鉴别(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中
帕金森病常用治疗药物的介绍
1、抗胆碱能药物:主要是通过抑制脑内乙酰胆碱的活性,相应提高多巴胺效应。临床常用的是盐酸苯海索。此外有开马君、苯甲托品、东莨菪碱等。主要适用于震颤明显且年龄较轻的患者。老年患者慎用,狭角型青光眼及前列腺肥大患者禁用。 2、金刚烷胺:可促进多巴胺在神经末梢的合成和释放,阻止其重吸收。对少动、僵直
恩曲他滨胶囊
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每lml中含恩曲他滨15g的溶液,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在235mm与280nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的
北京基因组所等揭示肥胖相关基因FTO调控能量代谢新机制
肥胖相关基因(FTO)是第一个被发现在肥胖中发挥重要作用的基因,在调节体重和脂肪含量方面具有重要作用,但具体的分子机制以及是否能够利用小分子化合物抑制FTO活性来治疗肥胖相关的代谢类疾病一直以来并不清楚。 中国科学院北京基因组研究所杨运桂团队与北京生命科学研究所黄牛和张二荃团队合作发现,恩他卡
胃肠激素的功能和分泌方式
胃肠激素主要是胃肠黏膜的化学信使细胞分泌的激素,在化学结构上属于肽类,故又称胃肠肽。胃到大肠的黏膜内,有40多种信使细胞,分布在胃肠黏膜细胞之间,可分泌多种胃肠激素。分泌方式有3种,即旁分泌、内分泌和神经分泌。因为胃肠黏膜的面积巨大,胃肠信使细胞的总数超过体内所有内分泌腺的总和,所以胃肠道不仅是体内
恩曲他滨的检查方法
酸度取本品0.10g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),PH值应为5.0~7.0氟化物取本品0.10g,加水25ml与稀硝酸10m1使溶解,加水稀释至40ml,作为供试品溶液,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照溶液比较,不得更浓(0.05%)硫酸盐取本品0.5
恩曲他滨的基本性状
本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,微臭。本品在水或甲醇中易溶,在无水乙醇中略溶,在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为105°至-115°
恩曲他滨的鉴别方法
(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在235nm与280nm的波长处有最大吸收;吸收系数(E)分别为325~355与350~380。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
恩曲他滨的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在235nm与280nm的波长处有最大吸收;吸收系数(E)分别为325~355与350~380。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
恩曲他滨胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物,研细,精密称取适量(约相当于恩曲他滨150mg),置200ml量瓶中,加流动相A适量,振摇使恩曲他滨溶解,用流动相A稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相A定量稀释制成每1ml中含0.75μg的溶液
恩曲他滨的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约10mg,精密称定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取恩曲他滨对照品约10mg,精密称定,置100m1量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。统适用性溶液取恩曲他滨10mg,置100m量瓶中,加lmol/L盐酸溶液3ml,
简述恩卡尼的物化性质
一、基本信息 中文名称:恩卡尼 英文名称:Encainide CAS号:37612-13-8 分子式:C22H28N2O2 分子量:352.47000 化学结构式: 精确质量:352.21500 PSA:41.57000 LogP:4.37530 二、物化性质 密度
使用恩卡尼的注意事项
1.孕妇及哺乳期妇女,肝、肾功能损害及低血压患者慎用。 [2] 2.恩卡尼血浆药物浓度与剂量不成比例地增高,故在增量时应慎重,最好监测血药浓度。静脉注射时,应严密监测血压及心电图。需换用其他抗心律失常药物时,应先停用恩卡尼1天;反之,各种抗心律失常药至少停用1个半衰期。对严重急性心律失常患者,
简述恩卡尼的药理作用
恩卡尼为Ⅰc类抗心律失常药物,对浦肯野纤维的动作电位0位相最大上升速率(Vmax)有明显减慢作用,对窦房结起搏周期的长度无影响,但可减慢房内传导。轻度延长心房有效不应期。
恩曲他滨的类别及贮藏方法
类别抗病毒药。贮藏密封,干燥处保存。
恩曲他滨的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,微臭。本品在水或甲醇中易溶,在无水乙醇中略溶,在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为105°至-115°鉴别(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中
恩曲他滨胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
恩曲他滨胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每lml中含恩曲他滨15g的溶液,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在235mm与280nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。3)取本品内容物适量(约相当
恩曲他滨胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,精密称取适量(约相当于恩曲他滨10mg),置100ml量瓶中,加水适量,超声使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见恩曲他滨含量测定项下。
恩曲他滨胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每lml中含恩曲他滨15g的溶液,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在235mm与280nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。3)取本品内容物适量(约
恩曲他滨的杂质及制剂类型
制剂恩曲他滨胶囊杂质质H2 C4H4FN3O129.095-氟胞嘧啶杂质Ⅱ(恩曲他滨氧化杂质)H2N、N、∠O CR H1o FN3 O4S 263 25 (2R,3R,5S)-5-氟1-[2-羟甲基3氧代1,3-氧硫杂环戊烷-5-基]胞嘧啶 杂质Ⅲ , (拉米夫定)NH2 CgH1N3O3S229
关于恩卡尼的基本信息介绍
恩卡尼(Encainide)别名英卡胺;恩卡胺;哌乙苯醚;哌茴苯胺;Enkaid。其溶于水,微溶于乙醇。分子式:C22H28N2O2,分子量:352.47000,沸点:439.9ºC at 760mmHg。恩卡尼为Ⅰc类抗心律失常药物,对浦肯野纤维的动作电位0位相最大上升速率(Vmax)有明显减
Cancer-Res:巨噬细胞分泌外泌体促进胰腺癌抵抗吉西他滨
吉西他滨通过终止DNA复制来抑制细胞生长的一种抗肿瘤药物,临床上用作晚期胰腺癌患者在氟尿嘧啶类失败后的二线用药,能够改善患者的生活质量,但胰腺导管腺癌会对吉西他滨产生抵抗。肿瘤相关巨噬细胞最近被证明能够促进癌细胞对吉西他滨的抵抗,但是这一过程的确切机制还不明确。 最近来自以色列Rambam医学
内分泌腺胃肠黏膜的简介
胃肠道黏膜中的内分泌细胞能分泌胃泌素、促胰液素、胆囊收缩素──促胰酶素和抑胃肽等多种胃肠激素和肽类物质。近几十年来,胃肠激素的研究有很大进展,胃肠器官在人们心目中已不仅是消化器官,而且还是人体内最大、最复杂的内分泌器官。激素,而原先存在于脑组织中的肽,也在胃肠道内存在。这种双重分布的肽,被称为脑
初级感觉神经元中钙离子非依赖电压依赖分泌的机制
神经分泌是神经科学最基本的问题之一。近日北京大学分子医学研究所周专实验室在神经科学领域权威期刊Neuron杂志上发表论文“CaV2.2 Gates Calcium-Independent but Voltage-Dependent Secretion in Mammalian Sensory N
恩曲他滨胶囊的类别及贮藏方法
类别同恩曲他滨。规格0.2g贮藏密封,干燥处保存
恩曲他滨胶囊的性状鉴别检查方法
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)取本品内容物适量,加水溶解并稀释制成每lml中含恩曲他滨15g的溶液,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在235mm与280nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的
恩曲他滨的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,微臭。本品在水或甲醇中易溶,在无水乙醇中略溶,在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为105°至-115°鉴别(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中