关于恩他卡朋片的药理毒理介绍
本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示,左旋多巴加用本品可延长“开”的时间达16%,缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关,这一点证实了COMT抑制的可逆性。......阅读全文
关于恩他卡朋片的成分介绍
活性成份: 恩他卡朋 化学名称:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺 化学结构式: 分子式:C14H15N3O5 分子量:305.28
关于恩他卡朋片的性状介绍
本品为橙棕色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显黄色。
关于恩他卡朋片的药理毒理介绍
本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-O-甲基多巴(3-OMD)。这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多巴总量,这种作用已在临床试验中得到证
关于恩他卡朋片的用法用量介绍
给药方法:本品为口服制剂,应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用,这些左旋多巴制剂的处方资料在与本品合并用药时同样适用。本品可和食物同时或不同时服用(见【药代动力学】)。 剂量:每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品0.2g(一片),最大推荐剂量是0.2g(一片)每天10次,即2
关于恩他卡朋片的适应症介绍
本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药,用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象(症状波动)
关于恩他卡朋片的药代动力学介绍
吸收 本品吸收的个体内与个体间差异很大。口服本品200mg,通常约1小时达到血浆峰值浓度(Cmax)。该药主要经首过代谢分解。口服单剂恩他卡朋的生物利用度为35%。食物对恩他卡朋的吸收无显著影响。 分布 从胃肠道吸收后,本品迅速分布于外周组织,分布容积为20L。约92%的药物在β期清除,清除半衰
恩他卡朋促进大鼠cAMP依赖的Cl分泌引起胃肠不适
恩他卡朋(Entacapone)是一种广泛用于帕金森疾病(PD)治疗的药物,是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。然而,恩他卡朋有胃肠副作用,临床上约10%的服用者会出现腹泻。为了研究产生腹泻的机理,科学家采用的新方法非损伤微测技术结合传统方法研究了恩他卡朋造成腹泻的原因。
恩他卡朋促进大鼠cAMP依赖的Cl分泌引起胃肠不适
恩他卡朋(Entacapone)是一种广泛用于帕金森疾病(PD)治疗的药物,是儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂。然而,恩他卡朋有胃肠副作用,临床上约10%的服用者会出现腹泻。为了研究产生腹泻的机理,科学家采用的新方法非损伤微测技术结合传统方法研究了恩他卡朋造成腹泻的原因。2011年,首都医
聚焦帕金森病治疗痛点-申可安®恩他卡朋双多巴片(Ⅱ)在阿里健康开启全国线上首发
12月22日,齐鲁制药集团有限公司旗下恩他卡朋双多巴片(Ⅱ)(商品名:申可安®)在阿里健康首发。该药适用于治疗经左旋多巴/多巴脱羧酶(DDC)抑制剂疗法未能控制的出现或伴有“剂末”运动功能波动的成人帕金森病患者。 据《中国帕金森病诊疗指南(第四版)》(2020年)显示,我国65岁以上人群患病率约为
关于达灵复的用法用量介绍
药品在空腹或者饭后服用皆可。一片药品包含一个治疗剂量。药片应整片吞服。 患者每次只服用一片达灵复。患者每天服用的卡比多巴低于70-100mg时,更易出现恶心和呕吐。卡比多巴日剂量超过300mg的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg。因此,达灵复的最大日剂量为每天服用8片。
关于达灵复适应症的适应症及用法用量介绍
适应症 达灵复用于治疗经左旋多巴/多巴脱羧酶(DDC)抑制剂疗法术能控制出现或者"剂末"运动能波动的成人帕金森病患者。 用法用量 药品在空腹或者饭后服用皆可。一片药品包含一个治疗剂量。药片应整片吞服。 患者每次只服用一片达灵复。患者每天服用的卡比多巴低于70-100mg时,更易出现恶心和
关于恩替卡韦片的简介
恩替卡韦片,适应症为本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 乙型肝炎严重急性恶化,HIV和HBV合并感染患者,乳酸性酸中毒伴肝肿大 1、有报告患者在停止乙肝抗病毒治疗(包括恩替卡韦)后,发生病情严重急性恶化。对停止乙肝抗病毒治疗
恩替卡韦片的注意事项
1、恩替卡韦片的禁忌:对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。 2、恩替卡韦片的注意事项: 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传
恩替卡韦片的用法用量介绍
患者应在有经验的医生指导下服用本品。片剂和口服溶液在健康受试者中是生物等效的,因此两种剂型可互换使用。口服溶液详细信息参见口服溶液说明书。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。 1、成人:口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每
马来酸恩替卡韦片的简介
马来酸恩替卡韦片,本品适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时,已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大,包括死亡病例的报道。 当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后, 包括恩替
卡培他滨片的禁忌
已知对卡培他滨或其任何成份过敏者禁用。 既往对氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。 同其他氟尿嘧啶药物一样,卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的患者。 卡培他滨不应与索立夫定或其类似物(如溴夫定)同时给药(见【药物相互作用】)。 卡培他滨禁用于严重肾功能损
卡培他滨片的成分
本品主要成份为卡培他滨, 化学名称:5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷 化学结构式: 分子式:C 15H 22FN 3O 6 分子量:359.35
卡培他滨片的性状
0.15g:双凸、长方形、浅桃色包衣片,除去包衣后显白色。一面有XELODA 字样,另一面有150 字样; 0.5g:双凸、长方形、桃色包衣片,除去包衣后显白色。一面有XELODA 字样,另一面有500 字样。
恩曲他滨
性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,微臭。本品在水或甲醇中易溶,在无水乙醇中略溶,在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中约含2.5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为105°至-115°鉴别(1)取本品适量,加水溶解并定量稀释制成每lml中
恩替卡韦片薄膜衣的药理毒理
恩替卡韦片薄膜衣为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性: (1)HBV多聚酶的启动;
马来酸恩替卡韦片的生殖毒性
在生殖毒性研究中,连续4周给予恩替卡韦,剂量最高达30mg/kg,在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时,没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中,当剂量至人体剂量的35倍或以上时,发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中,未发现睾丸的改变。
卡培他滨片的药理毒理
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU 代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先,FdUMP 及叶酸协同因子N[sup]5,10[/sup]-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结
简述卡培他滨片的禁忌
已知对卡培他滨或其任何成份过敏者禁用。 既往对氟尿嘧啶有严重、非预期的反应或已知对氟嘧啶过敏患者禁用卡培他滨。 同其他氟尿嘧啶药物一样,卡培他滨禁用于已知二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的患者。 卡培他滨不应与索立夫定或其类似物(如溴夫定)同时给药(见【药物相互作用】)。 卡培他滨禁用于严重
卡培他滨片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于卡培他滨60mg),置100ml量瓶中,加溶剂适量,超声使卡培他滨溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中约含3pg的溶液溶剂、
卡培他滨片的用法用量
卡培他滨的推荐剂量为口服1250mg/m[sup]2[/sup],每日2 次口服(早晚各1 次;等于每日总剂量2500mg/m[sup]2[/sup]),治疗2 周后停药1 周,3 周为一个疗程。卡培他滨片剂应在餐后30 分钟内用水吞服。在与多西紫杉醇联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1250 m
恩曲他滨替诺福韦片的作用
恩曲他滨替诺福韦片的主要作用是用于治疗HIV-1感染。它是一种复方制剂,包含恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯两种成分,共同作用于抑制HIV病毒的DNA复制,从而降低体内的病毒含量。 具体来说,恩曲他滨是一种合成的胞嘧啶核苷类似物,经细胞酶磷酸化后生成5'-三磷酸恩曲他滨,它可以与天然底
关于恩替卡韦片薄膜衣的基本介绍
恩替卡韦片薄膜衣,商品名博路定,本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 1、【恩替卡韦片薄膜衣的适应症】 本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 2、【恩替卡韦片
老年人使用恩替卡韦片的简介
老年使用恩替卡韦片的注意事项: 由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加恩替卡韦片的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功
概述恩替卡韦片的药物相互作用
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时,恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时,恩替卡韦不
简述马来酸恩替卡韦片的作用机制
马来酸恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底 物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性: (1) HBV多聚酶的启