采用UPLC/XevoG2QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外...
采用UPLC/Xevo G2 QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外代谢物鉴定目的 使用ACQUITY UPLC®/Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件,鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。 背景 近年来,随着越来越多的一线药品因存在安全性顾虑而退出市场,人们对药品研发过程中的药物代谢和毒性研究给予了更多的关注。如今,在药物发现和研制阶段提早进行药物代谢研究的趋势已比较明显。普遍的做法是对母体药物进行体外代谢物研究,以便在药品开发早期迅速确定其弱点。 在药物发现阶段进行代谢物鉴定的一项挑战是:需要提供快速而通用的方法,并且该方法应足够灵敏,以使体外孵育研究可在低μM浓度水平下进行,从而使其更接近于化合物的体内作用情况。 一项典型的体外代谢研究还包括分析母体药物的代谢速率和途径。此类研究的理想分析方案需提供在......阅读全文
Waters推出Xevo-G2-TOF台式飞行时间质谱
Waters Corporation. (1/10/11). "Press Release: Waters Combines Best-in-Class Performance, Versability and Usability Technologies in New Xevo G2 Tof Be
简述盐酸维拉帕米片的适应症
1.心绞痛:变异型心绞痛;不稳定性心绞痛;慢性稳定性心绞痛。 2.心律失常:与地高辛合用控制慢性心房颤动和 / 或心房扑动时的心室率;预防阵发性室上性心动过速的反复发作。 3.原发性高血压。
概述盐酸维拉帕米片的注意事项
1. Ⅰ度房室传导阻滞 2.低血压(收缩压低于90mmHg) 3.心动过缓(心率低于每分钟50次) 4.严重的肝功能障碍(参看剂量部分)应定期监测肝功能 5.伴随有QRS增宽(>00.12秒)的室性心动过速 6.进行性肌营养不良 其它注意事项: 1.肥厚型心肌病:120名肥厚型心肌
关于盐酸维拉帕米注射液的简介
盐酸维拉帕米注射液,适应症为 1.快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗(如Valsalva法)。 2.心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合症和LGL综合症)时除外。
盐酸维拉帕米缓释片的基本介绍
盐酸维拉帕米缓释片,原发性高血压。 化学名称:α-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] -3,4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐 分子式:C27H38N2O4·HCl 分子量:491.07
盐酸维拉帕米的类别制剂及贮藏方法
类别钙通道阻滞药。贮藏密封保存。制剂(1)盐酸维拉帕米片(2)盐酸维拉帕米注射液(3)盐酸维拉帕米缓释片
盐酸维拉帕米片的类别及贮藏方法
类别同盐酸维拉帕米。规格40mg贮藏密封保存。
盐酸维拉帕米片的性状鉴别检查方法
性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查有关
盐酸维拉帕米注射液的检查方法
pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米有关物质项下。限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和
盐酸维拉帕米缓释片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。溶出条件以水1000m1为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经2小时、6小时与12小时时分别取溶出液10ml,并即时补充相同温度、相同体积的溶出介质。测定法分别取2小时、6小时与12小时时的溶出液,滤过精密量取续滤液各5m,加水定量稀释制
关于维拉帕米的计算化学数据介绍
维拉帕米的计算化学数据: 1、疏水参数计算参考值(XlogP):无 2、氢键供体数量:0 3、氢键受体数量:6 4、可旋转化学键数量:13 5、互变异构体数量:0 6、拓扑分子极性表面积:64 7、重原子数量:33 8、表面电荷:0 9、复杂度:606 10、同位素原子数量:
使用维拉帕米的不良反应有哪些?
多与剂量有关,常发生于剂量调整不当时。 1、心血管:心动过缓(50次/分以下),偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏;可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速,以致心率增快;心力衰竭;低血压;下肢水肿。 2、神经:头晕或眩晕,偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。 3
使用维拉帕米不良反应的治疗介绍
一般反应可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗,心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或人工心脏起搏器。心动过速发生在预激或 L-G-L综合征者可以直流电转复心律,静注利多卡因或普鲁卡因胺。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、间羟胺或去甲肾上腺素。 眩晕,恶心,呕吐,
盐酸维拉帕米的性状及鉴别方法
性状本品为白色粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解熔点本品的熔点(通则0612)为141~145℃鉴别(1)取本品的水溶液(1→20)2ml,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色的沉淀。(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0
关于维拉帕米中毒的临床表现介绍
1、维拉帕米不良反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕、嗜睡、四肢麻木;心动过缓,诱发或加重心力衰竭,下肢水肿,传导阻滞。 2、维拉帕米中毒表现 (1)心血管系统表现:严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压
关于盐酸维拉帕米片的用法用量介绍
通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日(12片)。 1.心绞痛:一般剂量为每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为每次1片(40mg),一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。 2.心律失常:慢性心房颤动服用洋地黄
使用盐酸维拉帕米片过量的危害介绍
维拉帕米过量后出现的症状与服用的剂置、开始解毒的时间以及患者的心肌收缩能力(年龄相关)有关。在严重的维拉帕米中毒的病 例中可出现下列情况:意识障碍(意识模糊到昏迷〕、血压下降、心动过级、心动过速、高血糖症、钾缺失、代谢性酸中毒、低氧血症、 心源性休克伴肺水肿。 维拉帕米过量的治抒主要在于解毒和
关于维拉帕米的使用禁忌症介绍
1、下列情况应禁用: ①心源性休克; ②充血性心力衰竭,除非继发于室上性心动过速而对该品有效者; ③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞; ④重度低血压,收缩压2.67kPa(20mmHg),喷血分数
Waters推出高通量快速筛查检测系统解决方案
目前对于目标化合物的定量检测,国内外的食品法规均是采用三重四极串联质谱。三重四极串联质谱不仅具有多样性的功能和先进的定量分析能力,而且在灵敏度和选择性方面也非常出色,但是它只能检测设定的目标化合物,对非目标化合物的检测和未知物的定性分析则不能完全胜任,并且无法对样品进行筛查检测存档。此外,随着法
Xevo质谱系统无与伦比的性能正在推动新的分析方法
沃特世Xevo质谱系统无与伦比的性能正在推动新的分析方法 独特的技术使Xevo质谱系列灵敏度最高功能最多 即时发布 芝加哥- 2009年3月9日 沃特世公司® Xevo ™系列质谱仪包括Xevo QTof 四极飞行时间质谱仪和Xevo TQ MS串联四极杆质谱仪将在匹斯堡首
盐酸美金刚片中N(二甲基金刚烷)甘氨酸(DMAG...(二)
结果与讨论:进口药品注册标准中采集的方法时间较长,为30 min一针,改用1.7 μm的BEH C18 100 x 2.1 mm色谱柱,应用HPLC到UPLC的方法转换器将方法进行同步转换,采集时间可缩短至5 min。并且将流动相中的三氟乙酸改为甲酸的溶液。DMAG和盐酸美金刚分离度良好,如图1。灵
沃特世新型的Xevo-G2-Tof台式系统问世
沃特世新型的Xevo G2 Tof台式系统问世 — 将一流的性能、多用途和易用性融为一体 Xevo G2 Tof具有任何台式MS系统中最高的灵敏度、最准确质量测定的定量和定性性能 米尔福德, 马萨诸塞州 - 2011年1月10日,沃特世公司 (NYSE:WAT) 今天介绍了具有
用UNIFI鉴定未知中药片剂中的化学成分及推测药材(二)
质谱条件:仪器: Xevo G2-S QTof MS 采集质量范围: 100-1500 Da扫描时间: 0.1 S 采集模式: ESI+和 ESI-分辨率模式,MSE Lock mass: 亮氨酸脑啡肽(LE)1 ppm(0.3 S 扫描,间隔:15 S)毛细管电压: 3 KV (ESI+)/ 2.
沃特世推出Xevo系列质谱产品
沃特世在全国质谱大会暨第三届世界华人质谱研讨会上隆重推出最新质谱产品——发现您的分析潜能 ,沃特世Xevo系列质谱产品 中国,长春 -2010年7月30日 -“2010年全国质谱大会暨第三届世界华人质谱研讨会” 于2010年7月30日至8月1日在吉林省长春市
关于盐酸维拉帕米注射液的禁忌介绍
1.重度充血性心力衰竭(继发于室上性心动过速且可被维拉帕米纠正者除外)。 2.严重低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。 3.病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 4.Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 5.心房扑动或心房颤动病人合并有房室
儿童使用盐酸维拉帕米注射液的禁忌
非对照性研究提示新生儿使用静脉给药治疗的效果与成人相似,但是,极少数新生儿和婴儿发生严重的可致命的血流动力学副作用。因此,儿科病人给药时必须十分小心。 0~1岁起始剂量0.1~0.2mg/kg体重(通常单剂0.75~2mg),持续心电监测下,稀释后静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意,持续
使用盐酸维拉帕米注射液过量的介绍
使用维拉帕米过量的主要表现为低血压和心动过缓(如房室分离、高度房室传导阻滞、心脏停搏)、精神错乱、昏迷、恶心、呕吐、肾功能不全、代谢性酸中毒和高血糖等。 对症治疗包括应用阿托品、异丙肾上腺素和心脏起搏治疗及静脉输液、血管收缩剂、钙溶液(如10%的氯化钙溶液)、正性肌力药等。血液透析不能清除
关于盐酸维拉帕米缓释片的使用禁忌
1.已知对维拉帕米或本品的其它任何成分过敏; 2.心源性休克; 3.伴有并发症的急性心肌梗塞(心动过缓、低血压、左心衰); 4.严重的传导障碍(例如Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞); 5.病窦综合征; 6.充血性心衰; 7.房颤/房扑与Wolff-Parkinson-White综合征并
使用盐酸维拉帕米缓释片过量的介绍
药物过量的症状:维拉帕米过量后出现的症状与服用的剂量、采取对应措施的时间以及患者的与年龄有关的心肌收缩能力有关。在严重的维拉帕米中毒的病例中可出现下列情况:意识障碍(意识模糊到昏迷)、严重低血压、缓慢性心律失常、快速性心律失常、高血糖症、低血钾症、代谢性酸中毒、低氧血症、心源性休克伴肺水肿,肝功
关于维拉帕米缓释片的鉴别测定介绍
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米O.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解。滤过。滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验.显相同的反应。 (2)取含量测定项下供试品溶液,照盐酸维拉帕米项下的鉴别(2)项试验,显相同的结果。检查:释放度取本品,照释放度测定法(附录ⅩL)