采用UPLC／XevoG2QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外...
采用UPLC/Xevo G2 QTof对1μM维拉帕米进行快速而灵敏的体外代谢物鉴定目的 使用ACQUITY UPLC®／Xevo™ G2 QTof质谱系统及MetaboLynx™ XS应用管理软件，鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1 μM维拉帕米的代谢物。 背景 近年来，随着越来越多的一线药品因存在安全性顾虑而退出市场，人们对药品研发过程中的药物代谢和毒性研究给予了更多的关注。如今，在药物发现和研制阶段提早进行药物代谢研究的趋势已比较明显。普遍的做法是对母体药物进行体外代谢物研究，以便在药品开发早期迅速确定其弱点。 在药物发现阶段进行代谢物鉴定的一项挑战是：需要提供快速而通用的方法，并且该方法应足够灵敏，以使体外孵育研究可在低μM浓度水平下进行，从而使其更接近于化合物的体内作用情况。 一项典型的体外代谢研究还包括分析母体药物的代谢速率和途径。此类研究的理想分析方案需提供在......阅读全文
盐酸维拉帕米注射液的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液精密量取本品适量(约相当于盐酸维拉帕米12.5mg),置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米含量测定项下。
盐酸维拉帕米注射液的基本性状
本品为无色的澄明液体。
盐酸维拉帕米缓释片的基本性状
本品为类白色片。
盐酸维拉帕米缓释片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸维拉帕米25mg),置100m量瓶中,加流动相适量,超声使盐酸维拉帕米溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过取续滤液对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸维拉帕米含量测定项下。
盐酸维拉帕米缓释片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则093
关于维拉帕米缓释片的鉴别测定介绍
（1）取本品的细粉适量（约相当于盐酸维拉帕米O.1g），加水5ml，振摇使盐酸维拉帕米溶解。滤过。滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别（1）、（4）项试验．显相同的反应。 （2）取含量测定项下供试品溶液，照盐酸维拉帕米项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。检查:释放度取本品，照释放度测定法（附录ⅩL）
关于维拉帕米的药代动力学介绍
维拉帕米口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20～35%。蛋白结合率为90%（87～93%）。主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20～35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～
儿童使用盐酸维拉帕米注射液的禁忌
非对照性研究提示新生儿使用静脉给药治疗的效果与成人相似，但是，极少数新生儿和婴儿发生严重的可致命的血流动力学副作用。因此，儿科病人给药时必须十分小心。 0～1岁起始剂量0.1～0.2mg/kg体重(通常单剂0.75～2mg)，持续心电监测下，稀释后静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意，持续
盐酸维拉帕米注射液的鉴别方法
取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。
关于维拉帕米的药代动力学介绍
口服后90%以上被吸收，生物利用度低，约20～35%。蛋白结合率为90%（87～93%）。主要在肝内代谢，口服后经首次关卡效应后仅20～35%进入血循环，故口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度，代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～12小时
盐酸维拉帕米片的性状及鉴别方法
性状本品为糖衣片,除去包衣后显白色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
使用盐酸维拉帕米缓释片过量的介绍
药物过量的症状：维拉帕米过量后出现的症状与服用的剂量、采取对应措施的时间以及患者的与年龄有关的心肌收缩能力有关。在严重的维拉帕米中毒的病例中可出现下列情况：意识障碍(意识模糊到昏迷)、严重低血压、缓慢性心律失常、快速性心律失常、高血糖症、低血钾症、代谢性酸中毒、低氧血症、心源性休克伴肺水肿，肝功
关于盐酸维拉帕米缓释片的使用禁忌
1．已知对维拉帕米或本品的其它任何成分过敏； 2．心源性休克； 3．伴有并发症的急性心肌梗塞(心动过缓、低血压、左心衰)； 4．严重的传导障碍(例如Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞)； 5．病窦综合征； 6．充血性心衰； 7．房颤/房扑与Wolff－Parkinson－White综合征并
盐酸维拉帕米注射液的用法用量介绍
必须在持续心电监测和血压监测下，缓慢静脉注射至少2分钟。本品注射液与林格氏液、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液均无配伍禁忌。因无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔，必须个体化治疗。一般起始剂量为5～10mg(或按0.075～0.15mg/kg体重)，稀释后缓慢静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意
使用盐酸维拉帕米片的不良反应介绍
1.维拉帕米能导致与心脏传导（室传导阻滞）和心率（窦性心率过缓、窦性停溥和心脏猝停）有关的不良作用。 2.偶尔导致心衰或加重已存在的心衰。 3．偶尔出现严重的血压下降和/或直立性低血压。 4．偶有报道使用维拉帕米后患者出现心悸和心动过速等症状。 5．使用起博器的患者在使用盐酸维拉柏米后可
关于盐酸维拉帕米注射液的禁忌介绍
1．重度充血性心力衰竭(继发于室上性心动过速且可被维拉帕米纠正者除外)。 2．严重低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。 3．病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 4．Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 5．心房扑动或心房颤动病人合并有房室
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采用新型碰撞池技术的四极杆飞行时间质谱为实验室进行目标化合物定性/定量分析带来了全新能量 巴尔的摩——2014年6月16日—沃特世公司(NYSE：WAT)今天宣布在第62届美国质谱年会(ASMS)推出新型Waters® Xevo® G2-XS质谱仪，一款新型高性能台式四极杆-飞行时间(QT
沃特世在ASMS－2022：全新高分辨质谱产品和软件
2022年6月5-9日，ASMS 2022暨第70届美国质谱年会将在明尼苏达州Minneapolis会议中心召开。沃特世公司（纽约证券交易所代码：WAT）在ASMS) 2022会上发布了全新Xevo G3 QTof四极杆飞行时间质谱仪、SELECT SERIES MRT多反射飞行时间高分辨质谱仪
利用沃特世农药筛查平台检测橙汁中的农药残留
利用沃特世农药筛查平台检测橙汁中的农药残留 Lauren Mullin, Jennifer Burgess 目的 橙汁样品经QuEChERS提取，用本筛查平台，可筛查出其中等于或低于规定限值的农药残留，展示了QTof MS在高分离度下，获取精确质量数的功效。 背景
盐酸维拉帕米缓释片的类别及贮藏方法
类别同盐酸维拉帕米。规格120mg贮藏密封保存。
简述盐酸维拉帕米注射液的适应症
1．快速阵发性室上性心动过速的转复。应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的手法治疗(如Valsalva法)。 2．心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合症和LGL综合症)时除外。
盐酸维拉帕米注射液的性状鉴别检查方法
性状本品为无色的澄明液体。鉴别取本品,置水浴上蒸干后,残渣照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查pH值应为4.0~6.0(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,即得。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动
盐酸维拉帕米注射液的类别及贮藏方法
类别同盐酸维拉帕米规格2ml:5mg贮藏遮光,密闭保存。
使用盐酸维拉帕米注射液的不良反应
发生率在≥1%的不良反应：症状性低血压(1.5%)；心动过缓(1.2%)；眩晕(1.2%)；头痛(1.2%)；皮疹(1.2%)；严重心动过速(1.0%)。 发生率
简述盐酸维拉帕米缓释片的药理作用
维拉帕米阻滞钙离子通过心脏和血管肌肉细胞膜进入细胞内。它通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程直接减少心肌对氧的需求，同时间接降低后负荷。维拉帕米对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用，能增加心肌的灌注，即使是在狭窄后组织内也有发挥作用，同时还能缓解冠状动脉的痉挛。维拉帕米的抗高血压作用的机理是
关于盐酸维拉帕米缓释片的毒理研究介绍
慢性毒性反应：目前已有关于大鼠和狗的亚慢性和慢性毒理试验研究结果。狗长期服用维拉帕米≥30mg/kg/日，可导致晶状体和或眼睑出现改变，≥62.5mg/kg/日时引起症状明显的白内障。尚未有人类因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。 致癌、致突变和生殖毒性：体内外研究均未发现盐酸维拉帕米有致突
关于盐酸维拉帕米注射液的药理毒理介绍
1．盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。 2．盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解
使用盐酸维拉帕米注射液的注意事项
1．低血压：静脉注射维拉帕米引起的血压下降一般是一过性和无症状的，但也可能发生眩晕。静脉注射维拉帕米之前静脉给予钙剂可预防该血流动力学反应。 2．极度心动过缓/心脏停搏：维拉帕米影响房室结和窦房结，罕见导致Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓，更甚者心脏停搏，易发生在病窦综合征病人，这类疾病老年人多
盐酸维拉帕米缓释片的性状鉴别检查方法
性状本品为类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸维拉帕米0.1g),加水5ml,振摇使盐酸维拉帕米溶解,滤过,滤液照盐酸维拉帕米项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查溶出度照溶出度与释放
关于盐酸维拉帕米缓释片的用法用量介绍
服用本品应调整给药剂量以达给药个体化，服药时不可咀嚼，应用足量水送服，最好在餐中或餐后尽快服用。 成人推荐剂量为每日服用1～2片，分1～2次服用或遵医嘱。初始每日早晨服用1片，如疗效不足，晚上加服1/2～1片。根据治疗效果逐渐调整给药剂量。增加剂量应在上一剂量后24小时进行。长期使用本品的日安