研究人员开发酮类药物更高效的筛选方式
酮是有机化学和生物催化的基础化合物，也是药物和食品等高值化学品的重要砌块。酮相比醛具有更大的惰性，适用于醛的显示方法，往往不能适用于酮。目前报道的酮检测方法普遍存在灵敏度低、底物谱窄、检测环境受限等制约因素，因此，发展更具广谱性和通用性的酮类物质高通量筛选方法十分重要。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员孙周通带领的酶分子工程与工业生物催化研究团队，围绕这一技术问题，通过显色剂筛选，建立了一种新的酮类物质的高通量检测方法。通过使用荧光染料对甲氧基-2-氨基苄胺肟（PMA）可以快速测定多种结构的酮类化合物。该检测方法具有灵敏度高（μM级别）、拟合度强（R2>0.9）、底物谱广（可检测四大类20余种酮类物质）、背景噪音低、显色稳定等优点，且可以用于全细胞或体外酶催化体系。将该高通量显示方法用于基于酮类还原和氧化反应的新酶挖掘与定向进化筛选，获得新的醇脱氢酶和催化活力提升的突变体。该研究开发的基于PMA的荧光筛选方法可......阅读全文
研究人员为燃料电池开发了低成本，更高效的纳米结构
加州大学洛杉矶分校亨利·萨姆厄里工程与应用科学学院的研究人员领导一个研究团队，开发出使用三种金属化合物制成的纳米结构，在降低生产成本的同时，增加了燃料电池的效率和耐久性。他们的方案解决了这项技术一直停滞不前的棘手问题。 加州大学洛杉矶分校材料科学与工程专业副教授，这项研究的首席研究员Yu Hu
科学家开发出新方法筛选新的癌症药物靶标
在一项新的研究中，来自美国达纳-法伯癌症研究所和波士顿儿童医院癌症与血液疾病中心等研究机构的研究人员开发出一种新的筛查方法，即利用CRISPR-Cas9基因组编辑技术在小鼠体内测试上千个肿瘤基因的功能。他们利用这种方法揭示出新的药物靶标，从而可能潜在地改进PD-1检查点抑制剂（一类新的有前景的癌
新型高效糖尿病治疗药物开发研究获进展
近日，中国科学院合肥物质科学研究院王俊峰课题组对糖尿病候选药物FGF21进行改造后制成FGF21ss，糖尿病小鼠实验结果表明FGF21ss表现出更加优异的降血糖、减体重效果，具有良好的成药性。相关研究成果已申请国家发明ZL和国际ZL保护，已与多家企业达成初步意向，共同推进临床试验和产业化工作。
喹诺酮类药物的不良反应
喹诺酮类药是人工合成的抗菌药，这类药的共同特点是抗菌谱广，抗菌活性强，体内分布广，血浆半衰期较长，不良反应较少且轻。但随着临床上的大量使用喹诺酮类药物，不良反应的报告也逐渐增多，较常见的不良反应有： ①消化道反应：常见恶心、呕吐、腹痛腹泻、食欲减退等。以环丙沙星、培氟沙星为多见； ②过
研究人员发现更安全的肝素生产方法
据估计，在美国每年有1200万患者使用肝素，其需求量正在不断上升，并且将在未来10年内翻一倍。 此外，肝素被列在世界卫生组织的基本药物清单上。因此，找到新方法来安全生产肝素是一个大问题。 “这一发现纯属偶然，”洛德说，“我们本没打算在实验室生产肝素，但却从一个关于理解炎症细胞参与伤口愈合的基
高通量药物筛选的简介
1. 化合物样品库化合物样品主要有人工合成和从天然产物中分离纯化两个来源。其中,人工合成又可常规化学合成和组合化学合成两种方法。2.自动化的操作系统自动化操作系统利用计算机通过操作软件控制整个实验过程。操作软件采用实物图像代表实验用具，简洁明了的图示代表机器的动作。自动化操作系统的工作能力取决于系统
喹诺酮类药物制备进展迅速
杭州师范大学章鹏飞教授团队与新加坡国立大学刘小钢教授团队就喹诺酮类药物的制备及产业化中的科学问题和关键技术，在近期出版的Chem(IF 14.104)上发表论文。论文系统介绍了金属催化、不对称催化和生物催化等方面构建喹诺酮类化合物的方法，深入分析并提出了相应的催化机理和催化构建的新策略。 在国
研究人员成功开发黑磷烯等离子体液相高效制备技术
近日，中国科学院深圳先进技术研究院研究员喻学锋和正高级工程师黄逸凡合作在高质量黑磷烯制备领域取得新突破，相关研究成果"Rapid and scalable production of high-quality phosphorene by plasma-liquid technology"以通讯
科学家或开发出抵御耐药性的高效药物
来自肯塔基大学的科学家近日通过一项研究开发了一种新型技术，该技术可以制造出高效性的药物，来帮助克服当前很多药物效率较低及癌症、细菌感染出现的耐药性问题等，相关研究刊登于国际杂志Nanomedicine上。 文章中，研究者鉴别出了一种靶向作用多个亚单位复合物的新机制，这种复合物对于病毒、细菌及癌
药物高通量筛选技术
药物高通量筛选技术简单介绍一下关于药物高通量筛选技术的知识。一.概念高通量筛选(High throughputscreening，HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行试验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数
药物检测案例喹诺酮类药物及其制剂的质量检测
一、性状 吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星和氧氟沙星的性状描述见表1。 二、鉴别(一)化学法 1.丙二酸反应 此反应对叔胺基团有选择性。本类药物分子中含有叔胺基团,与丙二酸在醋酐中共热时,呈现棕色、红色紫色或蓝色。药典采用该法鉴别诺氟沙星软膏、乳膏。诺氟沙星软膏的鉴别方法:取含量测定项下的供试品溶液
PNAS：重磅－研究人员开发出可同时靶向多靶点的抗癌药物
MYC是一种调节基因，它控制着其他基因的表达，并编码涉及多个基本细胞过程的转录因子或者蛋白质。它也是癌细胞中最常见的突变基因，因此是癌症治疗中极具吸引力的靶点。 同时MYC又被证明是一个很复杂且难研究的治疗性药物靶点。在一项最近发表在《PNAS》上的新研究中，来自加州大学圣地亚哥分校（UCSD
喹诺酮类药物常见的不良反应
喹诺酮类药物为人工合成的抗菌药，是抗感染药家族中的重要成员。喹诺酮类药物品种繁多，目前临床广泛使用的为氟喹诺酮类，如左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。此类药品因抗菌谱广、疗效显著、使用方便等特点，在抗菌治疗领域发挥着重要作用。 然而，随着喹诺酮类药物的大量应用，其不良反应及不合理用药
喹诺酮类药物的临床配伍禁忌
喹诺酮类药物分为四代，目前临床应用较多的为第三代，常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。此类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用，广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病、以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。临床使用喹诺酮类药物时不仅要注意胃肠道及中枢神经系统的不良反应，而且要注意药物
喹诺酮类药物的特殊不良反应
喹诺酮类（FIuoroqinoIones）药物，属化学合成抗菌药，该类药物均具有喹诺酮的基本结构。自1962年合成第一代喹诺酮类药物萘啶酸以来，该类药物发展迅速应用较广，至今已有许多新产品应用于临床，并深受临床医生的欢迎，这类药物具有抗菌谱广，细菌对其产生突变耐药的发生率低，体内分布广泛，毒
喹诺酮类药物品种有哪些
喹诺酮类药物品种：1、第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸和吡咯酸等，因疗效不佳现已少用。2、第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸和甲氧恶喹
药物高通量筛选技术的研究
药物高通量筛选技术，是发现创新药物的重要技术手段之一，已受到药学同行的极大关注。现将近年来药物高通量筛选技术的研究进展做一综述。 ■发展中的高通量筛选技术 高通量筛选的组合模式。近年来，由于自动化技术特别是机器人的应用，在新药研究中出现了高通量筛选技术，该技术将化学、基因组研究、
Science子刊：开发出更安全更特异的白血病疗法
来自比利时VIB-KU Leuven、英国痴呆症研究所(U.K. Dementia Institute)和澳大利亚儿童癌症研究所(Children's Cancer Institute)的一个国际研究小组已经找到了针对一种特定类型的白血病的更安全的治疗方法。通过改进先前因其严重副作用而被
生物芯片用于药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片，则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有，利用RNA、单链DNA有很大的柔性，能形成复杂的空间结构，更有利与靶分子相结合，可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上，然后与靶蛋白孵育
哪些筛选途径可以发现药物
一般是由天然药化或药物化学专业提取或合成的一系列化合物，送药理进行活性筛选，药理活性筛选一般由体外细胞实验开始，进行活性的初步筛选，一般过程是培养细胞-造成病理模型-给予化合物-检测指标。初步筛选的方法一般有MTT法，生化试剂盒。如果初步筛选有疗效，可以再进行一些其他的生化实验加以确证，如weste
高效清除结核病细菌！研究人员发现联合药物治疗新机制
据印度媒体报道，印度一个研究小组新发现了结核病细菌产生耐药性的机制，并成功通过一种药物组合阻止这种耐药机制被激活，通过两个月治疗就几乎完全清除了小鼠肺部的细菌，且可有效降低复发感染概率。 结核病是由结核杆菌引起的慢性传染病，在印度的发病率和死亡率都较高。据《印度教徒报》近日报道，印度科学研究所
筛选稳定表达细胞株转染后多久药物筛选
稳定细胞株筛选是一个长期的过程，稳定细胞株筛选优化，有许多条件需要摸索，而且是从源头开始①在构建载体时，目的基因直接整合到细胞染色体组上，最好不要通过先瞬转在筛选稳定细胞株的这种方法，因为转染效率没有保证②高表达载体的构建，哺乳动物表达量一直是它自身的缺点，最好根据高表达载体定向的驯化细胞，提高蛋白
用CRISPR技术开发新型筛选工具
“我们每个人都有α-突触核蛋白，”Burnett生物医学学院博士生Levi Adams说。“但是当出现帕金森后，该蛋白在脑部的含量出现异常。如果我们能‘看’到这种蛋白质在细胞内的变化，我们就能找到让它含量上升的原因和让它下降的措施。” 这项由美国国家卫生研究院资助，发表在Scientific
让集中供暖更清洁更高效
热源——积极寻找替代能源 北方集中供暖地区热源仍以煤为主，但天然气代替燃煤锅炉的趋势不断增强，随之而来的天然气供求关系紧张状况不容忽视 长久以来，燃煤锅炉是集中供暖的主要热能来源。而煤炭燃烧给空气质量带来的负担重，减少煤炭使用量是大势所趋。中国建筑学会暖通空调分会理事长徐伟
分析氟喹诺酮类药物的实验方法
氟喹诺酮类药物喹诺酮药物的一个重要的亚组，主要有以下四种： Ofloxacin氧氟沙星：C18H20FN3O4， M r =361.1； Norfloxacin诺氟沙星：C16H18FN3O3， M r =319.1； Ciprofloxacin环丙沙星：C17H18FN3O3， M r =331.
分析氟喹诺酮类药物的实验方法
氟喹诺酮类药物 喹诺酮药物的一个重要的亚组，主要有以下四种： Ofloxacin氧氟沙星：C18H20FN3O4， M r =361.1； Norfloxacin诺氟沙星：C16H18FN3O3， M r =319.1； Ciprofloxacin环丙沙星：C17H18FN3O3， M r
分析氟喹诺酮类药物的实验方法
氟喹诺酮类药物 喹诺酮药物的一个重要的亚组，主要有以下四种： Ofloxacin氧氟沙星：C18H20FN3O4， M r =361.1； Norfloxacin诺氟沙星：C16H18FN3O3， M r =319.1； Ciprofloxacin环丙沙星：C17H18FN3O3， M r
氟喹诺酮类药物的常见不良反应
氟喹诺酮类药物是临床应用比较广泛的抗菌药物，也是一类较新的合成抗菌药。但由于氟喹诺酮类药物近年来大量的应用使得药物不良反应日益突出，在治愈和挽救患者生命的同时，给患者健康造成不良影响，以至危及人们的生命。为此，本文就氟喹诺酮类药物的常见不良反应以及合理使用做一综述，以加强广大医务工作者对氟
第二代高通量药物筛选平台更容易发现磷脂酰肌醇信号...
第二代高通量药物筛选平台更容易发现磷脂酰肌醇信号通路低亲合力抑制剂EJ Dell1, JL Tardieu2, F. Degorce2, Michael Fejtl11 BMG LABTECH Inc. NC, USA edward.dell@bmglabtech.com2 Cisbio Bioas
美研究人员开发一种实验性药物－有望遏制帕金森症
美国约翰·霍普金斯大学研究人员开发出一种名为NLY01的实验性药物，可以有效缓解小鼠帕金森症症状。他们表示，如果该药能在人类临床试验中取得成功，可能成为帕金森症的主要治疗手段之一。 研究人员在《自然·医学》杂志上发表研究报告称，NLY01通过结合某些细胞表面所谓的胰高血糖素样肽-1受体发挥作