研究人员开发酮类药物更高效的筛选方式
酮是有机化学和生物催化的基础化合物，也是药物和食品等高值化学品的重要砌块。酮相比醛具有更大的惰性，适用于醛的显示方法，往往不能适用于酮。目前报道的酮检测方法普遍存在灵敏度低、底物谱窄、检测环境受限等制约因素，因此，发展更具广谱性和通用性的酮类物质高通量筛选方法十分重要。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员孙周通带领的酶分子工程与工业生物催化研究团队，围绕这一技术问题，通过显色剂筛选，建立了一种新的酮类物质的高通量检测方法。通过使用荧光染料对甲氧基-2-氨基苄胺肟（PMA）可以快速测定多种结构的酮类化合物。该检测方法具有灵敏度高（μM级别）、拟合度强（R2>0.9）、底物谱广（可检测四大类20余种酮类物质）、背景噪音低、显色稳定等优点，且可以用于全细胞或体外酶催化体系。将该高通量显示方法用于基于酮类还原和氧化反应的新酶挖掘与定向进化筛选，获得新的醇脱氢酶和催化活力提升的突变体。该研究开发的基于PMA的荧光筛选方法可......阅读全文
让集中供暖更清洁更高效
热源——积极寻找替代能源 北方集中供暖地区热源仍以煤为主，但天然气代替燃煤锅炉的趋势不断增强，随之而来的天然气供求关系紧张状况不容忽视 长久以来，燃煤锅炉是集中供暖的主要热能来源。而煤炭燃烧给空气质量带来的负担重，减少煤炭使用量是大势所趋。中国建筑学会暖通空调分会理事长徐伟
Science子刊：开发出更安全更特异的白血病疗法
来自比利时VIB-KU Leuven、英国痴呆症研究所(U.K. Dementia Institute)和澳大利亚儿童癌症研究所(Children's Cancer Institute)的一个国际研究小组已经找到了针对一种特定类型的白血病的更安全的治疗方法。通过改进先前因其严重副作用而被
化学法鉴别喹诺酮类药物及其制剂
1.丙二酸反应 此反应对叔胺基团有选择性。本类药物分子中含有叔胺基团,与丙二酸在醋酐中共热时,呈现棕色、红色紫色或蓝色。药典采用该法鉴别诺氟沙星软膏、乳膏。诺氟沙星软膏的鉴别方法:取含量测定项下的供试品溶液5ml,置水浴上蒸干,残渣中加丙二酸约50mg与醋酐1ml,在水浴中加热10分钟,溶液显红
第二代高通量药物筛选平台更容易发现磷脂酰肌醇信号...
第二代高通量药物筛选平台更容易发现磷脂酰肌醇信号通路低亲合力抑制剂EJ Dell1, JL Tardieu2, F. Degorce2, Michael Fejtl11 BMG LABTECH Inc. NC, USA edward.dell@bmglabtech.com2 Cisbio Bioas
用CRISPR技术开发新型筛选工具
“我们每个人都有α-突触核蛋白，”Burnett生物医学学院博士生Levi Adams说。“但是当出现帕金森后，该蛋白在脑部的含量出现异常。如果我们能‘看’到这种蛋白质在细胞内的变化，我们就能找到让它含量上升的原因和让它下降的措施。” 这项由美国国家卫生研究院资助，发表在Scientific
益生菌作用方式比我们想象的更复杂！
北卡罗莱纳州立大学的一项新研究表明，益生菌乳杆菌（Lactobacillus）利用酶调控胆汁酸，促进其自身在肠道中的存活。这些发现进一步阐明了胆汁酸和肠道细菌之间的复杂关系，最终将有助于研究人员设计具有治疗特性的益生菌，帮助塑造更健康的人类肠道环境。 这一研究发现公布在PNAS杂志上。 胆汁
高效低温原油降解菌株筛选工程启动
近日，由中科院寒旱所和美国沙漠研究所承担的国际科技合作项目“青藏高原冻土中原油降解微生物的筛选及耐冷工程菌构建”在兰州启动。 据调查，全世界每年约有800万吨石油进入环境，使土壤、地下水、河流和海洋受到污染。该项目拟通过对青藏高原冻土中微生物进行系统研究，筛选出高效的低温原油降解菌株，克隆出耐
美研究人员开发一种实验性药物－有望遏制帕金森症
美国约翰·霍普金斯大学研究人员开发出一种名为NLY01的实验性药物，可以有效缓解小鼠帕金森症症状。他们表示，如果该药能在人类临床试验中取得成功，可能成为帕金森症的主要治疗手段之一。 研究人员在《自然·医学》杂志上发表研究报告称，NLY01通过结合某些细胞表面所谓的胰高血糖素样肽-1受体发挥作
美研究人员开发一种实验性药物－有望遏制帕金森症
美国约翰·霍普金斯大学研究人员开发出一种名为NLY01的实验性药物，可以有效缓解小鼠帕金森症症状。他们表示，如果该药能在人类临床试验中取得成功，可能成为帕金森症的主要治疗手段之一。 研究人员在《自然·医学》杂志上发表研究报告称，NLY01通过结合某些细胞表面所谓的胰高血糖素样肽-1受体发挥
研究人员揭示艾滋病病毒颗粒组装过程，或促药物开发
中国和美国科研人员在新一期美国《国家科学院学报》发表论文，揭示了艾滋病病毒颗粒的组装过程。这一发现有望推进艾滋病治疗药物和方法的开发。图片来源于网络 北京大学和美国佐治亚理工学院研究人员利用具有超高分辨率的“光敏定位显微镜”观察发现，在静电作用下，最常见的艾滋病病毒类型“人类免疫缺陷病毒1型”
微流控在药物筛选的应用
微流控芯片可以集成256个或者细胞培养腔微阵列，改变细胞常规培养方法，实现细胞药物筛选的高通量化；芯片微纳升级体积大大减少了试剂消耗量，减低药物筛选成本；微流控芯片设计的二维结构或者三维微结构区域可产生低剪切力，在腔室内形成浓度梯度，进而对药物进行毒性分析；微流控芯片集成化非常明显，将药物的合成分离
研究人员在催化动力学拆分获取光学纯酮类分子
光学纯-官能团化的酮类分子在有机合成、工业生产、制药行业等都具有重要的作用，所以这类分子的不对称合成一直是学术界的研究重点之一。尽管已经有多种方法实现各类-官能团化的酮的不对称合成，但这些方法的普适性和兼容性都具有较大局限，往往只能实现特定类型的底物和某一种官能团的引入；具有普适性的能同时获得多
什么是高通量筛选技术？什么是高内涵药物筛选？
【导读】高通量筛选是指以分子或和细胞水平的实验方法为基础，采用不同密度的微孔平板作为实验载体和自动化工具操作实验步骤，通过快速灵敏的检测装置在同一时间内对海量样品进行生物活性测定、采集实验数据和数字化分析处理，并以相应的信息管理软件支持整个系统正常运转的技术体系。高内涵筛选是指在保持细胞结构和功能完
微调走路方式能让膝盖更健康
在40岁以上人群中，近1/4的人患有疼痛性骨关节炎，这也是成年人残疾的主要原因。骨关节炎会破坏关节缓冲软骨，而目前还没有逆转这种损伤的方法：患者们唯一能做的只有用药物控制疼痛，最终置换关节。 一篇8月12日发表于《柳叶刀-风湿病学》的论文中，来自美国犹他大学、纽约大学和斯坦福大学的研究人员揭示
关于新一代喹诺酮类药物的简介
其他新一代喹诺酮类药物如氟罗沙星、罗米沙星及司巴沙星等对肺炎球菌有较高活性，比环丙沙星等对肺炎球菌有较高活性，比环丙沙星的药效高4～8倍。多数喹诺酮类药物通过主动转运机制进行分布，在支气管黏膜中浓度比血液中高2倍，在肺泡上皮中比血液中高2～3倍，在肺泡巨噬细胞中高达9～15倍。司巴沙星在肺组织不
喹诺酮类药物的不良反应与用药原则
自从第一代喹诺酮类药物萘啶酸问世以来，至今已有四十多年历史了。现广泛用于临床的普遍为第三、四代产品。其共同点含4-喹诺酮基本母核，为人工合成，选择性抑制细菌DNA螺旋酶，阻碍DNA复制，导致细菌DNA不能正常合成与修复而引起杀菌作用。其优点为抗菌谱广、抗菌作用强，口服注射吸收好、血药浓度高、
高效液相色谱的测量方式
色谱柱的填料和流动相的组分应按各品种项下的规定.常用的色谱柱填料有硅胶和化学键合硅胶。后者以十八烷基硅烷键合硅胶很常用辛基键合硅胶次之，氰基或氨基键合硅胶也有使用；离子交换填料用于离子交换色谱；凝胶或玻璃微球等，用于分子排阻色谱等。注样量一般为数微升。除另有规定外，柱温为室温，检测器为紫外吸收检
研究人员开发能够“编辑”大脑活动的设备
据外媒报道，美国加州大学伯克利分校的神经学家正在研发一种能够破解人类大脑的装置，这样人们就能“编辑”自己的感觉和记忆。看起来阿诺·施瓦辛格《宇宙威龙(Total Recall)》就要成为现实。据了解，研究人员已经成功地激活并抑制了实验鼠大脑的特定神经元群，他们通过实验鼠大脑的“窗户”将全息图直接
研究人员开发能够“编辑”大脑活动的设备
据外媒报道，美国加州大学伯克利分校的神经学家正在研发一种能够破解人类大脑的装置，这样人们就能“编辑”自己的感觉和记忆。看起来阿诺·施瓦辛格《宇宙威龙(Total Recall)》就要成为现实。据了解，研究人员已经成功地激活并抑制了实验鼠大脑的特定神经元群，他们通过实验鼠大脑的“窗户”将全息图直接
PDGFRA靶点药物细胞筛选模型
胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一类起源于胃肠道间叶细胞的肿瘤，约占胃肠道恶性肿瘤的1～3%，年发病率约为10－20/100万。它是一种软组织肉瘤、对化疗不敏感，其中约78.5%的GIST有KIT激活变异，约7.5%的GIST有PDGFRA变
生物芯片技术用于药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片，则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有，利用RNA、单链DNA有很大的柔性，能形成复杂的空间结构，更有利与靶分子相结合，可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上，然后与靶蛋白孵育
生物芯片技术用于药物筛选
利用基因芯片分析用药前后机体的不同组织、器官基因表达的差异。如果再cDNA表达文库得到的肽库制作肽芯片，则可以从众多的药物成分中筛选到起作用的部分物质。还有，利用RNA、单链DNA有很大的柔性，能形成复杂的空间结构，更有利与靶分子相结合，可将核酸库中的RNA或单链DNA固定在芯片上，然后与靶蛋白孵育
抗肿瘤药物研究及新药筛选
提 纲 一、化疗药物的发展 二、肿瘤的药物治疗 三、抗肿瘤药物筛选及评价 四、体外抗肿瘤活性试验 五、体内抗肿瘤活性试验 一、化疗药物的发展 • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，
抗肿瘤药物研究及新药筛选
提 纲 一、化疗药物的发展 二、肿瘤的药物治疗 三、抗肿瘤药物筛选及评价 四、体外抗肿瘤活性试验 五、体内抗肿瘤活性试验 一、化疗药物的发展 • 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 • 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，
色谱法鉴别喹诺酮类药物及其制剂
1.薄层色谱法药典采用薄层色谱法鉴别诺氟沙星、氧氟沙星、盐酸环丙沙星(原料、片、胶囊)等。例如,诺氟沙星的鉴别方法为:取本品与诺氟沙星对照品适量分别加三氯甲烷一甲醇(1:1)制成每1ml中含2.5mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照薄层色法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G
氟喹诺酮类药物有哪些常见副作用？
胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲不振等。 中枢神经系统反应：可能出现头痛、头晕、失眠、嗜睡、神经过敏、震颤、抽搐等。 心血管系统反应：可能引起心动过速、心悸、低血压等。 皮肤反应：可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等。 肌肉骨骼系统反应：可能出现肌腱炎、肌腱断裂等。 肝功能损害：可能
噻唑烷二酮类药物禁忌证有哪些？
⑴ 已知对该品或其中成分过敏者禁用。 ⑵ 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。 ⑶ 不宜用于l型糖尿病患者。 ⑷ 水肿患者应慎用本类药物。 ⑸ 不适用于3、4级心功能障碍患者。噻唑烷二酮类化合物可引起液体潴留，有加重充血性心衰的危险。 ⑹ 有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移
关于噻唑烷二酮类药物适应症介绍
⑴ 2型糖尿病患者。 ⑵ 通过饮食和运动控制不佳的2型糖尿病患者。 ⑶ 单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。 ⑷单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。 ⒋噻唑烷二酮类药物的副作用 肝功能异常，水肿，体重增加，轻中度的贫血。与二甲双胍合用时贫血的发生率高于单用该品或与磺脲类药
使用氟喹诺酮类药物时应注意什么？
遵医嘱: 严格按照医生的处方和建议使用药物，不要自行调整剂量或停药。 禁忌症: 了解药物的禁忌症，如对氟喹诺酮类药物过敏、肌腱炎、肌腱断裂、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶等患者不宜使用。 副作用: 注意药物可能引起的副作用，如胃肠道反应、中枢神经系统反应、皮肤反应等。如出现严重副作用，应立即就医
光谱法－鉴别喹诺酮类药物及其制剂
光谱法 1.紫外-可见分光光度法 本类药物结构中具有苯环或芳杂环共轭结构,在紫外光区有特征吸收,可用于定性鉴别。药典采用此法鉴别吡哌酸(原料、片剂、胶囊剂)氧氟沙星(片、胶囊、眼膏、滴眼液、滴耳液)诺氟沙星(乳膏、滴眼液)等。例如,氧氟沙星胶囊的鉴别方法为:取本品内容物适量,用0.1mol/L盐酸