肾上腺素受体的多样性和配体α2型受体晶体结构解析
<p> 人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。2007年，β2肾上腺素受体的非激活这是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构，是G蛋白偶联受体结构解析的重大突破。2011年，β2肾上腺素受体和G蛋白的复合物结构获得解析，该工作获得了2012年诺贝尔化学奖。这些结构的解析极大地推动了人们对G蛋白偶联受体（特别是β肾上腺素受体）机理的理解。然而，三类肾上腺素受体偶联的G蛋白不同：α1, α2和β类分别偶联Gq、Gi和Gs。通过序列比对，也可以发现三类受体的配体结合口袋也有明显区别。对肾上腺素受体下游信号选择的多样性以及配体的亚型选择性的理解，一直受制于缺乏α类受体的三维精细结构。</p><p> 2019年12月3日，上海科技大学赵素文和钟桂生课题组在......阅读全文
肾上腺素受体的多样性和配体－－α2型受体晶体结构解析
人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2A, α2B, α2C, β1, β2和β3）。2007年，β2肾上腺素受体的非激活这是第一个人源G蛋白偶联受体的晶体结构，是G蛋白偶联受体结构解析的重大突
阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体...
阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体晶体结构解析Cell Reports | 阐释肾上腺素受体的多样性和配体的选择性——α2型受体晶体结构解析 人肾上腺素受体是G蛋白偶联受体，是重要的药物靶标。目前已知肾上腺素受体有三类（α1, α2和β）九种亚型（α1A, α1B, α1D, α2
Cell：Ⅱ型大麻素受体的晶体结构
中国科研小组与俄罗斯和美国科学家一起获得了Ⅱ型大麻素受体的晶体结构。这些知识将有助于开发抗炎症、神经退行性疾病和其他疾病的药物。发表在《Cell》杂志上的文章作者对Ⅰ型和Ⅱ型大麻素受体进行了比较，并得出结论说，这两种受体是人体大麻素系统的“阴和阳”。 盲目治疗 大麻素受体是人体信号系统的关键
上海光源用户解析出BRI1受体与配体BL复合物的晶体结构
a. BRI1与BL(黄色显示)复合物结构图 b. BRI1识别BL详细结构图 6月12日，清华大学生命学院柴继杰研究组在《自然》杂志发表了题为Structural insight into brassinosteroid perception by BRI1的研究
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
受体与配体结合的特征
受体与配体之间结合的结果是受体被激活，并产生受体激活后续信号传递的基本步骤。在生理条件下，受体与配体之间的结合不通过共价键介导，主要靠离子键、氢键、范德华力和疏水作用而相互结合。受体在与配体结合时，具有饱和性、高亲和性、专一性、可逆性等特性。
白介素受体复合物的晶体结构
白细胞介素（interleukin）是淋巴细胞、单核细胞以及其它非单核细胞等产生的细胞因子（cytokine），它们在细胞间相互作用、免疫调节、造血过程以及炎症反应中起到重要作用。而其中的白细胞介素4（IL-4）和白细胞介素13（IL-13）对于T细胞介导的体液免疫应答非常关键，与过敏和哮喘等疾病相
科学家解析亲吻素受体配体识别与G蛋白招募机制
6月26日，中国科学院上海药物研究所研究员段佳团队联合徐华强团队，首次解析了Gq偶联的KISS1R与内源性最短有效多肽kisspeptin-10（KP-10）和多肽类似物TAK-448的复合物结构，揭示了多肽激动剂与KISS1R的相互作用机制，为未来基于结构的药物设计奠定了坚实基础。相关研究在线发表
诺奖得主Cell解析β2AR信号动态
美国斯坦福大学医学院分子与细胞生理与医学系著名结构生物学家Brian K. Kobilka教授，也是Confometrx生物技术公司的奠基人之一，2011年当选美国国家科科学院院士。2012年因“G蛋白偶联受体研究”和另一位美国科学家Robert J. Lefkowitz获得2012年诺贝尔化学
关于肾上腺素能受体的简介
是介导儿茶酚胺作用的一类组织受体，为G-蛋白耦联型。根据其对去甲肾上腺素的不同反应情况，分为肾上腺素能α受体和β受体。相对来说去甲肾上腺素对于α受体的作用较肾上腺素更为敏感，而肾上腺素对β受体的作用会更敏感一些。皮肤、肾、胃肠的血管平滑肌以α受体为主，骨骼肌、肝脏的血管平滑肌以及心脏以β受体为主
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构
中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻断剂也是
低密度脂蛋白受体的分布与配体
分布：广泛分布于肝、动脉壁平滑肌细胞、肾上腺皮质细胞、血管内皮细胞、淋巴细胞、单核细胞和巨噬细胞等。配体：ApoB100、ApoE（ApoB/ApoE受体、BE受体）。结合的脂蛋白：LDL（主要），VLDL、β-VLDL、LDL残基等（含ApoE）。LDL受体和上述脂蛋白结合将它们吞入细胞内，使细胞
2012诺奖得主最新PNAS文章
2012年荣获诺贝尔化学奖的是两位美国科学家：罗伯特・莱夫科维茨(Robert J. Lefkowitz)和布莱恩・科比尔卡(Brian K. Kobilka)，他们因“G蛋白偶联受体”研究领域的杰出贡献而获奖。 其中Brian K. Kobilka现任斯坦福大学医学院教授，美国科
α2肾上腺素受体激动药羟甲唑啉oxymetazoline的介绍
α2肾上腺素受体激动药-羟甲唑啉oxymetazoline为外周突触后膜α2受体激动药，由于可收缩血管，且可抑制局部腐生菌的生长，临床常用浓度为0.05%滴鼻剂治疗鼻黏膜充血和鼻炎。作用在几分钟内发生，可持续数小时。偶见局部刺激症状，使用过频可致反跳性鼻充血。小儿用后可致中枢神经系统症状，2岁以
揭示腺苷受体A2BR结合内源性和选择性配体的分子机制
腺苷（adenosine，ADO）广泛分布于人体各种组织器官，通过作用于腺苷受体（ARs）来调节人体多种重要的生理和病理过程。ARs家族包括四种亚型，分别是A1R、A2AR、A2BR和A3R，其中A2BR与腺苷分子的亲和力较弱（微摩尔级别），而其他三种受体的结合能力均在纳摩尔级别。A2BR在免
黑色素浓缩激素受体家族配体识别及受体激活机制被揭示
5月7日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强/赵丽华团队利用冷冻电镜技术，解析了黑色素浓缩激素（MCH）激活的人源黑色素浓缩激素受体MCHR1偶联Gi以及MCHR2偶联Gq的复合物结构，为配体识别和受体激活提供了更深入的理解，为针对MCHRs的药物设计提供了结构基础。相关研究发表于《细胞—发现》。
T细胞受体的多样性介绍
T细胞受体的抗原结合位极为多样化，产生这种多样性的机理与B细胞受体和抗体多样性的机理极为类似，主要源于免疫球蛋白基因的VDJ重组。编码免疫球蛋白的基因位点由许多基因片段构成，包括可变段（V）、连接段（J）以及之间可能存在的多样段（D）。α和γ亚基由VJ重组产生，β和δ亚基则由VDJ重组产生。不同基因
关于肾上腺素能受体的内容介绍
肾上腺素能受体 adrenergic receptor在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、去甲肾上腺素起反应的受体，称为肾上腺素能受体。其化学性质尚不清楚。 肾上腺素能受体可依其对儿茶酚胺的效应不同而加以区分。受体表现出的效价大小依次为去甲肾上腺素>肾上腺素>异丙肾上腺素者
关于肾上腺素受体激动药的简介
肾上腺素受体激动药化学结构均为胺类，且作用与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amines）药物。肾上腺素受体激动药的基本化学结构为β-苯乙胺，由苯环、碳链和末端氨基三部分组成，当三部分结构不同位置上的氢被不同基团取代时，可人工合成多种肾上腺素受体激动药，
关于α肾上腺素受体激动药的简介
α1、α2肾上腺素受体激动药-去甲肾上腺素noradrenaline 去甲肾上腺索（NA或NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，肾上腺髓质亦少量分泌。药用的NA为人工合成品，常用其重酒石酸盐。化学性质不稳定，见光、遇热易分解，在中性特别在碱性溶液中迅速氧化变色而失效，在酸性溶液中较稳定
极低密度脂蛋白受体分布与配体
分布：脂肪细胞、心肌、骨骼肌等（肝内基本没有）。配体：ApoE。结合的脂蛋白：VLDL、β-VLDL、VLDL残基等。VLDL受体的作用是清除血液循环中CM残粒和β-VLDL残粒。
分泌型受体的基本概念和作用
中文名称分泌型受体英文名称secreted receptor定 义游离存在于细胞外液中的膜受体的胞外域。没有穿膜域，不能锚定在膜上；它没有细胞内域，不能转导信号，但能与配体结合而发挥各种特殊的作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），信号转导（二级学科）
上海药物所解析亲吻素受体配体识别与下游G蛋白招募机制
1996年，亲吻素（kisspeptin）被发现。当科学家发现kisspeptin通过与其受体KISS1R结合并激活来发挥作用时，它的生理重要性才显现出来。KISS1R信号通路被认为是下丘脑-垂体-性腺轴的重要的上游调节因素。 研究表明，持续给予kisspeptin可以恢复黄体生成素的脉冲性分
张海涛：Cell和Nature破解心血管疾病药物靶标结构
一直以来，科学家们都希望能够设计出新一代的药物来对抗一系列致命的疾病。理解细胞表面的一类特殊蛋白（即药物靶点）是实现这一目标的关键挑战之一。 4月5日，发表在Nature杂志上题为“Structural basis for selectivity and diversity in angiot
Nature解析大脑的最重要受体
俄勒冈健康与科学大学（OHSU）Vollum研究所的科学家们，获得了迄今为止最清晰的NMDA受体3D结构，这项研究于六月二十二日提前发表在Nature杂志的网站上。 NMDA受体是大脑中最重要的受体之一，对于大脑的发育和正常功能非常关键。我们的记忆和学习能力都依赖于NMDA受体，该受体的功能紊
联合团队揭示苦味受体配体识别和G蛋白偶联机制
7月5日，中科中山药物创新研究院研究员段佳课题组、李翼课题组联合中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组、杨德华课题组，报道了非甾体抗炎药物氟芬那酸改造化合物Compound 28.1（Cpd 28.1）结合苦味受体TAS2R14分别偶联Ggust和Gi复合物结构，揭示了苦味受体独特的双口袋配体识
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合物晶体结构
血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此，阻断P2Y12受体血液凝固，其阻断剂也是当代药物研究的重点和热点之一。当前，市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor, GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor, GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特