科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构
中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻断剂也是当代医学研究的重点和热点之一。 目前市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用或者不足，例如第四代P2Y12受体阻断剂可能导致病人呼吸困难。赵强表示，“P2Y12受体三维结构以及受体配体识别方式等信息的缺失严重制约了新抗血栓药物的研发进程。” 为此，赵强和吴蓓丽研究团队与美国Scripps研究所、上海科技大学iHuman研究所等机构通力合作，研究发现P2Y12受体存在许多与其他大部分已知G蛋白偶联受体结构不同的结构特征，拓展了人们对这一受体超家族的认知。同时，研究人员还首次在G蛋白偶联受体中发现了同时存在的两个不同结合位点。......阅读全文
研究揭示血栓形成过程中关键受体
4月30日，中国科学院上海药物研究所召开新闻发布会，宣布该所赵强研究员研究组在嘌呤能受体P2Y12R结构生物学领域取得重大突破性进展。P2Y12R与拮抗剂以及激动剂的三维结构于5月1日作为两篇独立文章同期发表在Nature上，两篇文章均以赵强研究员为通讯作者，以上海药物研究所为第一单位。 血
血栓形成关键受体三维结构被揭示
中科院上海药物所赵强研究组与美国国立卫生研究院等机构合作，揭示了血栓形成过程中关键受体——嘌呤能受体P2Y12R的三维结构。5月1日，两篇独立的研究论文同时发表于《自然》杂志。据悉，这是中国科研人员极其罕见地在顶级学术期刊上“背靠背”同期发表科研论文，第一作者为药物所的张凯华和张进。 据介绍，
死亡受体信号通路研究背景
死亡受体是细胞表面受体，传递由特定配体启动的凋亡信号，并在指导性凋亡中发挥核心作用。死亡受体属于肿瘤坏死因子受体（TNFR）基因超家族。到目前为止，死亡受体家族的八个成员已被鉴定：TNFR1（也称为DR1、CD120a、p55和p60）、CD95（也称为DR2、APO-1和Fas）、DR3（也称为A
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合晶体结构
中科院上海药物研究所赵强和吴蓓丽研究团队日前首次解析了P2Y12受体与抗血栓药物复合物的高分辨率晶体结构。 血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类生命健康的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12是刺激血栓形成的重要因子，因此其阻断剂也是
新研究揭示高原血栓病病理机制
高海拔暴露是血栓疾病发病的重要危险因素。记者9月5日从中国科学院昆明动物研究所获悉，近日该所赖仞研究员带领的天然药物功能蛋白质组学团队牵头揭示了高原血栓病的病理机制，为抗高原血栓新药研发提供了干预策略和全新思路。国际著名期刊《血液》在线发表了相关研究成果。 大量研究表明，高海拔情况下，静脉和动
新热点！细胞受体研究备受关注
本文中，小编整理了多篇研究成果，共同聚焦科学家们在细胞受体研究领域取得的新成果！分享给大家！ 图片来源：Luismmolina/iStock 【1】Nature：中国科学家利用单粒子低温电子显微镜成功揭示T细胞受体复合物的分子结构 doi：10.1038/s41586-019-1537-0
－Nature：研究发现独脚金内酯受体
独脚金内酯是植物生长的关键调控因子，控制次生茎的形成和调控根分岔。独脚金内酯反应是通过人们所提出的一个与“F-box蛋白”(D3)发生相互作用的受体(D14)介导的。 现在，在两篇相关的文章中，Liang Jiang等人和Feng Zhou等人演示了水稻中在D14/D3对独脚金内酯的感
T细胞受体信号通路研究背景
T细胞受体（TCR）在T细胞的功能和免疫突触的形成中起着关键作用。它在T细胞和抗原呈递细胞（APC）之间提供连接。TCRs激活促进了一系列信号级联，最终通过调节细胞因子的产生、细胞存活、增殖和分化来决定细胞的命运。T淋巴细胞的激活是免疫系统有效反应的关键事件。TCR激活受各种共刺激受体调节。CD28
死亡受体信号通路——Novus凋亡研究
死亡受体（Death Receptor）是肿瘤坏死因子受体（TNF, Tumor Necrosis Factor Receptor）基因超家族的成员，具有富含Cys的胞外结构域和胞内死亡结构域（DD, Death Domain）。死亡结构域具有诱导细胞凋亡的功能。目前已知的死亡受体有5种，其
血栓素A2受体结构揭示抗心血管疾病药物作用机制
近日，中国科学院上海药物研究所在抗心血管疾病药物靶点的结构和功能研究方面取得新进展——首次测定了血栓素A2受体TP分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗心血管疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于伦敦时间12月3日在国际学术期刊Nature
科学家解析嘌呤能受体与抗血栓药物复合物晶体结构
血栓性疾病包括中风、冠心病、肺栓塞等各种疾病，是严重威胁人类的生命健康、致死致残的重要疾病之一。在血栓性疾病的发病过程中，嘌呤能受体P2Y12 是刺激血栓形成的重要因子。因此，阻断P2Y12受体血液凝固，其阻断剂也是当代药物研究的重点和热点之一。当前，市场上靶向该受体的药物都存在一定的副作用
大麻素受体止痛机制研究获进展
大麻素受体1（CB1）和CB2的表达遍及神经系统并因为起到了止痛作用而为人们所熟知。然而，这种效应在神经末梢区域的背后机制却并不为人们所知。如今，美国科学家报告说，他们发现，一种小分子的发展受到了外围组织的限制，并通过增加内源性大麻素极乐醯胺的水平而抑制了疼痛信号。这些发现意味着治
研究:静脉曲张与血栓发作几率增高有关
据美国媒体报道，那些显示在腿部的蓝色静脉曲张除了会暴露年龄及不美观，一项新出炉的研究表明，它可能还会增加血栓发作的风险。该报告于2月27日发表在《美国医学会杂志》( the American Medical Association)上。 据报道，研究人员指出，下肢深静脉血栓症(DVT)若发生在
研究发现预防慢性肾病中血栓形成的关键！
【研究证实慢性肾病中的血栓风险因子】2017年末，波士顿大学医学院（BUSM）的研究人员发现并发表了一个潜在的治疗靶点，旨在预防慢性肾脏病（CKD）患者发生血栓且不会导致出血并发症。他们发现，促进调节蛋白STUB1降低了组织因子（TF）的丰度，并阻止了实验模型中的血管阻塞。 现在，这些研究人员
真实世界研究可有效管理血栓性疾病
近日，中国医学科学院阜外医院内科副主任荆志成就《血栓管理中的真实世界》在北京拜耳中心进行了学术演讲，并介绍了真实世界阜外医院血栓中心处理急性肺栓塞的临床实践。 利伐沙班治疗急性肺栓塞的安全性和有效性早已被诸多临床实验证实，并且得到2014ESC肺栓塞诊疗指南的推荐，但因真实世界中临床数据的缺失
Nat－Materials：新研究揭示血栓形成背后的机制
悉尼大学的研究人员利用生物力学工程技术揭开了影响血液凝固的机械力的神秘面纱。研究结果使研究人员更接近开发新的抗血栓药物而没有导致致命性出血的严重副作用。 凝血效应是阻止切口或伤口失血的关键。然而，凝血的过度活化可导致致命的血栓，心脏病发作或中风。研究人员使用微流体通道，模仿导致血液凝块的血管变
研究测定血栓形成关键因子三维结构
记者日前从中科院上海药物所获悉，该所科学家在嘌呤能受体P2Y1R结构生物学领域再次取得突破性进展，首次测定了该受体蛋白的高分辨率三维结构，并揭示了P2Y1R抑制剂分子的作用机理，为研究治疗血栓性疾病新药提供了重要依据，同时将开启G蛋白偶联受体（GPCR）药物研发的新方向。相关成果以长文形式在线发
嗅觉受体研究获得重要进展－胎牛血清助力细胞研究
由德国慕尼黑工业大学莱布尼茨食品系统生物学研究所的Dietmar Krautwurst领导的一组科学家*在嗅觉受体蛋白中发现了“地址代码”。与邮政编码类似，这些编码确保传感器蛋白质从细胞内部被定位到细胞表面，在那里它们开始作为气味探测器的工作。这项新发现有助于开发新型测试系统，通过这种系统，食品的气
关于腺嘌呤核苷受体的实验研究介绍
在实验中，研究人员成功地将葡萄聚糖和抗体一样大小的大分子运送至大脑中，试图厘清它们能让大分子到达何处以及这种方法是否对分子的大小有要求。他们也成功地让一个β淀粉样肽抗体穿过转基因老鼠的血脑屏障，并观察到它依附于导致老鼠罹患阿尔茨海默病的淀粉状蛋白斑上。在老鼠体内，还有很多已知的对抗剂(专门阻止信
G蛋白相关受体信号通路研究背景
G蛋白偶联受体（GPCR）调节多种正常生物过程，并在许多疾病的病理生理学中发挥作用，其下游信号活动失调。GPCR信号激活的细胞内信号通路包括cAMP/PKA通路、PKC通路、Ca2+/NFAT通路、PLC通路、PTK通路、PKC/MEK通路、MAPK通路、p38 MAP通路、PI3K通路、Rho通路
美国研究发现：雌激素受体可抑制暴饮暴食
美国贝勒医学院儿童营养研究中心和得克萨斯州儿童医院的研究人员首次发现，雌激素能触发大脑5-羟色胺神经元，抑制雌性小鼠的暴饮暴食。该研究发表在《临床研究》杂志上。 暴饮暴食一般是指一些人，在非常短的时间内，毫无节制，又猛又急地吞食大量食物。通常人们将暴饮暴食定义为不良生活习惯，大约有10%的美
G蛋白耦联受体传导通路的研究展望
近年来，人们在G蛋白耦联受体传导通路的研究上取得了不少进展，但是，仍然存在很多机制上不清楚的地方，主要有以下方面：（1）GPCRs显然不仅仅是简单的开关装置，而是高度动态的结构，处于非活性和活性构象的平衡之中，那么GPCRs活化的具体机制是什么，还有对GPCRs的各种调节机制特别是受体的失敏和内吞机
研究发现甲病毒的新型受体识别机制
中国科学院生物物理研究所章新政课题组与清华大学医学院向烨课题组合作，通过揭示新型受体在不同甲病毒中不同的受体识别模式，共同帮助理解了甲病毒在多个物种中广泛入侵的传播机制。相关论文近期发表于《自然-通讯》。甲病毒是一类具有囊膜的单链正义RNA病毒。甲病毒感染人类后可引起发热、肌肉疼痛等症状，严重时可产
Hedgehog信号途径受体Ptc调控研究获进展
Hedgehog(Hh)信号通路在动物发育过程中起着关键的作用，Hh信号通路调控失调导致发育缺陷相关疾病，并可能导致癌症。Ptc蛋白作为Hh信号途径的受体分子负调控Hh途径。已有果蝇的研究表明，结合了Hh配体的Ptc蛋白 (ligand-bound Ptc)与未结合配体的Ptc蛋白(liga
科研人员在泛血管血栓研究取得新突破
近日，暨南大学附属第一医院教授徐安定团队在泛血管血栓研究取得新突破。相关研究发表于卒中领域经典杂志Stroke。该研究联合激光显微切割技术和蛋白质谱技术实现空间蛋白组学，首次实现高分辨率视野下，精准对心肌梗死或脑梗死患者收集的两种动脉血栓进行了空间解剖，以寻找新的治疗靶点，促进动脉血栓溶解。
关于血栓形成与血栓栓塞的病因分析
1、血管内皮损伤 血管内膜的完整性、血管内皮细胞的抗血小板聚集及抗凝血活性是保持血流畅通的重要条件。当血管内皮细胞因机械、感染免疫及血管自身病变等因素受损伤时，即可通过下列机制促使血栓形成：○1反射性血管收缩等使血流变缓，血液瘀滞，○2内皮下组织暴露、vWF释放等导致血小板在血管壁内黏附、聚集
关于血栓形成与血栓栓塞的基本介绍
这是一种常见老年病， 血栓栓塞性疾病是包括血栓形成和栓塞，可以发生在血液循环中任何一处心腔、动脉或者静脉。如果血液在某一局部凝固形成血凝块称为血栓形成；形成的血栓脱离原来的位置，并顺血流堵塞其他部位则称为栓塞。 1、静脉血栓形成 最为多见。常见于深静脉、如：髂静脉、股静脉、肠系末静脉及门静脉
Toll样受体的受体分类
在哺乳动物及人类中已经发现的人TLRs家族成员有11个。其中了解比较清楚的有TLR2，TLR4，TLR5和TLR9。人的TLRs家族基因定位分别是定(TLR1,2,3,6,10)4号染色体，9号染色体(TLR4),1号染色体(TLR5),3号染色体(TLR9)，x号染色体(TLR7,8)。根据TLR
Toll样受体的受体分布
TLRs分布的细胞多达20余种，Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现，TLR1能在包括单核细胞，多形核细胞，T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达，TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达，而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendriti
Toll样受体的受体结构
所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白，可分为胞膜外区，胞浆区和跨膜区三部分。Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似)，该区称