难溶性药物生物利用度低的三大改善方法

难溶性药物由于颗粒大小或者加入的赋型剂的不同,会导致口服剂量相同,但是疗效却有很大的差异。在固体制剂研发中,增加难溶性药物的溶解度,提高药物生物利用度,从而促进药物在人体的吸收,提高药物的临床效果,是药学研究的一个重要环节。提高难溶性药物的溶解度,提高生物利用度,比较常见的工作可以从原料微粉化、增加表面活性剂、固体分散体3个环节逐步开展。 原料微粉化 由于固体的溶解速率与其溶出介质接触表面积成正比,因此减小粒径以增大表面积是目前增大难溶性药物在胃肠道中溶出度、提高生物利用度的一种常用方法。在固体制剂研发中,原料药的粉碎是片剂制备的第一步也是关键性的一个环节。原料药微粉化是解决难溶性药物溶解度的有效手段之一,与大颗粒相比,微粉化后的药物的溶解速率更快、溶解度更高、附着性更强,并且能够以更快的速率分散到血液里。 如有研究者建立了头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况[1......阅读全文

关于阿米洛利的药物分析评价

  长期使用该药多发生高钾血症,故治疗心力衰竭时与呋塞米合用。该药为目前排钠保钾利尿药中作用最佳药物。单独使用时应注意监测血钾,血钾增高时应及时停药。阿米洛利与噻嗪类或袢利尿剂合用,应该监测血清钾和肌酐水平。因本药可减少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治疗期间发生糖耐量减低和血钾增高。阿米洛利亦可引

简述利普妥的药物相互作用

  1、利普妥的相互作用:  (1)利普妥与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长,使出血的危险性增加。  (2)利普妥与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。  (3)考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低,故应在服用前者4小时后服用本品。  2、

简述利培酮的药物相互作用

  1、吩噻嗪类药物、三环类抗抑郁药和一些β受体拮抗药会增加本品的血药浓度。   2、卡马西平及其他肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度。而肝药酶抑制药可引起本品的血浆浓度升高。   3、本品可加重三环类抗抑郁药的不良反应。   4、与锂剂合用,会引起一系列脑病症状,锥体外系症状和运动障碍

简述舒必利的药物相互作用

  舒必利的药物相互作用:  ①舒必利与中枢神经系统抑制药或三环类抗抑郁药合用,可导致过度嗜睡。  ②舒必利与曲马多、佐替平合用,可增加致癫痫发作的风险。  ③锂剂可加重本品的不良反应,并降低药效。  ④用硫糖铝时,舒必利的生物利用度降低40%。抗酸药和止泻药可降低本品的吸收率,两者同用时应间隔至少

简述利福布丁的药物相互作用

  利福布汀对CYP3A酶有诱导作用,因此可能降低如伊曲康唑、克拉霉素、沙奎那韦、氨苯砜、甲氧卞氨嘧啶等经CYP3A酶代谢的药物的血药浓度,从而降低其疗效;另一方面,对CYP3A酶有抑制作用的药物如氟康唑、克拉霉素等会使利福布汀的血药浓度升高,增加不良反应发生的危险。因此利福布汀避免与上述药物同时服

关于莫沙必利的药物说明介绍

  一、药物相互作用  与抗胆碱药(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用,可能会减弱本药的作用。  二、给药说明  1.服用本药一段时间(通常为2周)后,如功能性消化道症状无改善,应停药。  2.与抗胆碱药合用时,应有一定的间隔时间。  3.与可延长QT间期的药物(如普鲁卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他

度普利尤单抗维持治疗哮喘患儿展现持久疗效与安全性

  Dupixent(度普利尤单抗)作为一种维持疗法,在6~11岁患有2型炎症的中重度哮喘儿童中,与其他哮喘药物联用的疗效和安全性在长达2年的时间内保持一致。  该结果来自一项多中心、开放标签、历时最长的III期扩展试验,旨在评估度普利尤单抗在中重度哮喘患儿中的长期安全性和有效性。在扩展试验中,患儿

溶出度技术的应用

溶出度检测技术的开发初衷是建立体内外相关性,该项技术自上世纪七十年代诞生以来,对其理解与应用也在不断发展与变化着。现今,“对产品在多种pH值溶出介质中溶出曲线的测定和比较”,可以在涉及到固体制剂质量的众多环节上发挥重要作用,本文从几个方面进行阐述。 创新药物或新剂型药物的研发 对于新型

生物大分子药物代谢消除途径及体外代谢研究方法进展

摘要由于理化及生物学性质的差异,生物大分子药物与传统小分子药物相比,药代动力学机制更加复杂,在体内表现出不同的吸收、分布、代谢、排泄过程。大分子药物一般不经CYP 450 酶代谢,其体内消除途径主要有肾小球滤过、酶水解、受体介导的胞吞消除和抗药物抗体介导的消除。近年来,除了常用的免疫分析法、放射性同

新型靶向纳米药物为心脏修复提供新思路

近日,四川大学华西医院康复医学中心教授魏全团队联合生物治疗研究中心教授钱志勇团队在《先进科学》发表论文。该研究开发了一种基于甘露聚糖(Man)的新型靶向纳米药物Que@MOF/Man,通过精准靶向心肌梗死区域的炎症细胞,有效递送抗氧化和抗炎药物槲皮素(Que),以减轻氧化应激和重编程巨噬细胞极化,从

新型靶向纳米药物为心脏修复提供新思路

近日,四川大学华西医院康复医学中心教授魏全团队联合生物治疗研究中心教授钱志勇团队在《先进科学》发表论文。该研究开发了一种基于甘露聚糖(Man)的新型靶向纳米药物Que@MOF/Man,通过精准靶向心肌梗死区域的炎症细胞,有效递送抗氧化和抗炎药物槲皮素(Que),以减轻氧化应激和重编程巨噬细胞极化,从

使用度洛西汀的不良反应介绍

  1.心血管系统:可引起血压轻度上升及心率下降,甚至血压持续上升。  2.中枢神经系统:可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及易激惹。  3.代谢/内分泌系统:可见体重下降。  4.泌尿生殖系统:可见排尿困难及男性性功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起障碍、射精延迟、达高潮能力障碍)。  5.胃肠道:

苏州纳米所氧化石墨烯载药系统研究取得系列进展

  作为新型二维纳米材料石墨烯的重要衍生物,氧化石墨烯(GO)在生物医学领域的应用研究引起了人们的广泛兴趣,已经成为纳米生物医学,尤其是纳米载药的研究热点之一。GO作为纳米载药系统的主要优点包括:(1)具有超大的比表面,从而可以实现超高载药率;(2)具有很强的靶向性,容易在肿瘤部位富集;(3)功能化

改善分离度的方法有哪些

改善分离度的方法有哪些?液相色谱法中分离度的提高的几种方法:1、改变有机改性剂的种类和比例。2、改变流动相的pH值。3、减小流速。4、降低柱温。5、减少进样量。6、选择粒径小的色谱柱。7、选择较长的色谱柱。这个需要试一下。首先,如果两个物质在液相上的保留时间非常接近,可以调整有机相比例。如果减少有机

改善分离度的方法有哪些

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关于口腔崩解片的进展-介绍

  1、口服片剂  随着人类平均寿命的延长以及年龄增长吞咽能力的下降,口服片剂给药方式成为人们关注的一个问题。据估计,约有50%的人对吞服片剂和胶囊有困难,影响了药物治疗的顺应性。在儿科和老年医药学领域,对能在水中溶解或悬浮、可咀嚼或能在口中迅速溶解的固体制剂有很大的需求,无需用水和吞咽动作就能迅速

上海药物所在双阳离子型核壳脂质体纳米粒研究中获进展

  眼部疾病的常用治疗方式是局部给以药物溶液(例如滴眼液),这些传统剂型占据市售制剂的90%左右。然而,眼部的生理屏障以及候选药物的低溶解性为眼部给药系统的发展带来许多难题。   最近,各种旨在提高难溶性药物生物利用度的眼部给药方式大量出现。中科院上海药物所甘勇课题组专题综述了这些眼

垃圾按袋收费有点难-相关部门:方法不错执行难

  丢一袋垃圾付费5毛,丢得多付得多;垃圾袋实名制,乱丢处罚……近日,广州发布垃圾分类新规,决定从7月10日起,在全市范围内选择若干成熟小区进行“按袋计量收垃圾费”试点,这项据称是借鉴台北经验的新政策,尚未正式实施便引起社会各界热议,也让“垃圾分类”再次成为人们关注的焦点。   今年年初,太原市就

高生物利用度蛋白制备关键技术将缓解我国蛋白质资源短缺

  蛋白质是人体必需的营养物质,是生命的物质基础,但我国人口众多,蛋白质资源匮乏,优质蛋白质资源短缺和低值蛋白资源利用率低的问题尤为突出。“十二五”期间,国家863计划现代农业技术领域围绕提高现有低值蛋白质资源的利用效率,实现蛋白资源合理利用布置了“低值蛋白资源生物转化及精制关键技术研究与开发”项目

关于西沙必利的药物过量的基本介绍

  症状:用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。罕见QT间期延长及室性心律失常的病例报道。  婴儿(小于1岁)禁用。如误服过量时会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力缺乏症状。  治疗:一旦用药过量,建议服用活性炭,并密切观察病人。建议密切注意有无出现QT间期延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素,例

装载药物的可溶性纤维或可保护机体免于HIV感染

装载药物的可溶性纤维或可保护机体免于HIV感染  近日,刊登在国际杂志Antimicrobial Agents and Chemotherapy上的一篇研究论文中,来自华盛顿大学的研究人员通过研究发现了一种可以运输局部药物的快速路径,其可以免于妇女感染HIV,这种方法是通过将药物

关于注射用水溶性维生素的药物信息介绍

  一、不良反应:对本品中任何一种成份过敏的患者,使用时均可能发生过敏反应。  二、禁忌:对本品中任何一种成份过敏的患者禁用。  三、注意事项:  某些高敏病人可发生过敏反应。  本品加入葡萄糖注射液中进行输注时,应注意避光。  四、孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确。  五、儿童用药:新生儿及体重不满

β受体阻滞剂对心血管的全面保护(一)

  近年来发布的大多数指南和专家共识针对疾病,2004年欧洲心脏病学会(European Society of Cardiology, ESC)发表了针对β受体阻滞剂一类药物的专家共识,充分表明这类药物对心血管疾病一级和二级预防的重要意义。     β受体阻滞剂对于心血管疾病的预防和心血管保护具

环糊精在医药业的应用介绍

  环糊精能有效地增加一些水溶性不良的药物在水中的溶解度和溶解速度,如前列腺素-CD包合物能增加主药的溶解度从而制成注射剂。它还能提高药物(如肠康颗粒挥发油)的稳定性和生物利用度;减少药物(如穿心莲)的不良气味或苦味;降低药物(如双氯芬酸钠)的刺激和毒副作用;以及使药物(如盐酸小檗碱)缓释和改善剂型

简述硝苯地平缓控释制剂的药代动力学

  NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内

超分子自组装纳米粒为乳腺癌治疗带来曙光

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519402.shtm海南大学药学院副研究员周泱团队在乳腺癌治疗的研究与应用中取得新进展。他们通过联合递送光敏剂和免疫调节剂实现对肿瘤免疫微环境的时空调节和重塑,改善光动力治疗引起的免疫抑制微环境,实现免疫

食品、生物、药物分析中的样品前处理方法汇总

  为什么要进行样品前处理   1、富集浓缩被测痕量组分(ppm,ppb, ppt 级)的作用,提高方法的灵敏度,降低最小检测限。   2、消除基体对测定的干扰,提高方法的选择性   3、使被测组分从复杂的样品中分离出来,制成便于测定的溶液形式   4、通过衍生化的前处理方法,可以使

呕吐毒素“解毒”难--生物降解献新方

    SPG晶体结构及推测的底物结合模式 受访者供图  呕吐毒素(deoxynivalenol,DON)及其衍生物是镰刀菌产生的一类真菌毒素,常常出现在被污染的谷物中。为了确保动物及人类的健康安全,有效降解霉菌毒素成为业界关注的焦点。  1月22日,《国际生物大分子杂志》(Internationa