难溶性药物生物利用度低的三大改善方法

难溶性药物由于颗粒大小或者加入的赋型剂的不同,会导致口服剂量相同,但是疗效却有很大的差异。在固体制剂研发中,增加难溶性药物的溶解度,提高药物生物利用度,从而促进药物在人体的吸收,提高药物的临床效果,是药学研究的一个重要环节。提高难溶性药物的溶解度,提高生物利用度,比较常见的工作可以从原料微粉化、增加表面活性剂、固体分散体3个环节逐步开展。 原料微粉化 由于固体的溶解速率与其溶出介质接触表面积成正比,因此减小粒径以增大表面积是目前增大难溶性药物在胃肠道中溶出度、提高生物利用度的一种常用方法。在固体制剂研发中,原料药的粉碎是片剂制备的第一步也是关键性的一个环节。原料药微粉化是解决难溶性药物溶解度的有效手段之一,与大颗粒相比,微粉化后的药物的溶解速率更快、溶解度更高、附着性更强,并且能够以更快的速率分散到血液里。 如有研究者建立了头孢地尼颗粒溶出度试验的方法,并分别考察原料药微粉化前后的头孢地尼颗粒的溶出情况[......阅读全文

微塑料对重金属生物可利用度的影响研究获进展

  土壤作为陆地环境的基础,并与其他生态系统广泛联通。土壤作为污染物的“源”和“汇”而备受关注。随着经济的快速发展和工业化进程的加快,微塑料和重金属通过工业生产、农业生产和交通运输等环节进入土壤,其复合污染现象已被陆续报道,成为环境科学领域亟待解决的问题之一。目前,国内外聚焦于对微塑料污染开展现况调

优尼必利的药理作用及药代动力学

  药理作用  西沙必优尼必利是一种新型全胃肠道动力药。其作用机制与甲氧氯普氯普胺、多潘立立酮不同,不影响多巴胺受体,而是选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢,促进乙酰胆碱的释放(增加释放的时间与数量),刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。由于这一效应是由位于肠壁肌间神经丛上的5-羟色胺4型(5

VOC问题不解决珠三角空气难明显改善

周三起雷雨大风及时赶至,才将污染物暂时赶跑  本周初段,广东连日高温炎热,看来晴朗的好天气,空气质量却悄然变差。监测显示,珠三角中东部连续3天出现臭氧超标,部分站点达中度污染,主要分布在广州、东莞等地,广州更有过半站点超标。直到周三起雷雨大风及时赶至,才将污染物暂时赶跑。  臭氧超标

关于格林巴利综合症的药物治疗方法介绍

  为抑制异常免疫反应,消除致病因子的神经损伤,促进神经再生。  (1)免疫球蛋白  用于急性期患者,可缩短疗程;禁忌证:IVIG过敏或者存在IgA型抗体者、心力衰竭、肾功能不全患者。  (2)血浆交换(PE)  推荐有条件者尽早应用,可清除特异的周围神经髓鞘抗体和血液中其他可溶性蛋白。宜在发病后2

厄贝沙坦胶囊的人体生物利用度实验设计(一)

厄贝沙坦是AT1受体阻断剂,临床上用于高血压病的治疗。由于该药疗效确切,在治疗剂量下(常用量为50-300 mg/d,耐受量>900 mg/d),几乎无不良反应,因此可望成为抗高血压的一线药物。药代动力学研究表明,厄贝沙坦胶囊口服吸收较快(Tmax 1.5-2h),其绝对生物利用度约为6

厄贝沙坦胶囊的人体生物利用度实验设计(二)

预试验(略) 数据处理(一)、药代动力学基本参数的计算:1. AUC0→60:梯形面积法,单位:mg×h/ml;2. AUC0→€ = AUC0→60 + C60/K;3. 消除速率常数(Ke):以二乘法求出消除相的最佳曲线以斜率K和2.303相乘,得Ke值;4. T1/2 = 0.693/Ke;5

-药物经济学:落地易-生根难

  “药物经济学落地的问题是一个先有鸡还是先有蛋的问题。”经过学科近20年的发展,药物经济学在宏观政策,如在定价政策和报销政策上的指导作用和意义重大。“但并没有人真正掌握药物经济学的分析方法。现在很多药物经济学家讲的是理论,或者从国外引入了很多思路,而落实到实际工作中还有一段距离。”在分析药物经济学

深度解析3D打印技术在制剂开发和生产中的优势

  近日,药物3D打印专业公司三迭纪与德国默克在美国医药专业媒体Pharma’s Almanac发表联合署名文章Advancing Extrusion-Based 3D Printing for Drug Production。文章通过对挤出式3D打印技术原理的深度剖析,阐述了3D打印技术在药物制剂

学者发明新药物制剂方法提升药物功效

近日,香港中文大学物理系教授徐磊团队与哈佛大学合作,研发出一种独特的药物制剂方法,以解决许多药物低溶解度的问题。相关成果发表于美国《国家科学院院刊》(PNAS)。低溶解度会减低药物的生物利用度及治疗效果,影响其临床疗效。不少候选药物易于在人体的脂肪中溶解并吸附于人体的细胞膜中,惟水中溶解的表现逊色,

学者发明新药物制剂方法提升药物功效

近日,香港中文大学物理系教授徐磊团队与哈佛大学合作,研发出一种独特的药物制剂方法,以解决许多药物低溶解度的问题。相关成果发表于美国《国家科学院院刊》(PNAS)。低溶解度会减低药物的生物利用度及治疗效果,影响其临床疗效。不少候选药物易于在人体的脂肪中溶解并吸附于人体的细胞膜中,惟水中溶解的表现逊色,

改善抑郁,锻炼比药物更有用

澳大利亚研究人员呼吁让锻炼成为治疗抑郁症的主要方法,他们开展的一项研究表明,体育锻炼的效果是心理咨询或药物的1.5倍。该研究包括97篇综述、1039项试验和128119名参与者。相关论文发表于最新一期《英国运动医学杂志》。 世界卫生组织的数据显示,全世界每八个人中就有一个人(9.7亿人)患有精神

超微粉碎技术在中药行业的应用

随着国家对中药行业重视程度的增加,对中药深加工技术装备的要求势必越来越高。在众多技术装备中,中药材精加工的核心技术——超微粉碎技术在很大程度上决定了产品研发的后续工艺,甚至是药效。超微粉碎技术可以将原材料的粒度降至微米级,极大提高了中药材的生物利用度,因此在中药行业日益受到重视,应用也越来越广泛。 

吉林生物质发电本地消纳难

  “目前我们公司实际负荷仅为装机容量的一半。我们年发电量约在2.2亿~2.3亿度,发一度电能挣1分三厘三,但当地消纳不了,外送又缺乏渠道,只能低负荷运转,企业也仅能获得微利。”国能公主岭生物质发电有限公司(简称公主岭生物质发电公司)经理杜江日前对记者说,“希望能按照可再生能源法,对生物质发电厂应优

水溶性总固体的称量方法

RG-AWS12H 烘干恒重自动称量系统RG-AWS12H 烘干恒重称量机器人                                                                     产品概述        RG-AWS12H烘干恒重称量机器人采用烘干恒重一体化技术,

水溶性总固体的称量方法

RG-AWS12H 烘干恒重自动称量系统 RG-AWS12H 烘干恒重称量机器人 产品概述 RG-AWS

厄贝沙坦胶囊的人体生物利用度实验设计——HPLC法

实验材料男性试剂、试剂盒国产厄贝沙坦胶囊厄贝沙坦片剂仪器、耗材离心机冰箱采血针针头高效液相色谱仪厄贝沙坦是AT1受体阻断剂,临床上用于高血压病的治疗。由于该药疗效确切,在治疗剂量下(常用量为50-300 mg/d,耐受量>900 mg/d),几乎无不良反应,因此可望成为抗高血压的一线药物。药代动力学

分子水平解译堆肥溶解性有机质生物利用度获进展

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口腔速溶片的优点有哪些

1、可迅速崩解及溶解,起效快口腔速溶片在遇到唾液后,短时间内即可迅速崩解和溶解,使药物呈液体状态,随着吞咽动作由食管进入胃。药物溶于甘露醇及明胶等水溶性辅料中,通过冷冻干燥法制得的FDDF(fast dissolving drug form.)在37℃水中5 s 即可崩解。Wilson等用γ-闪烁照

崩解度与溶出度有什么区别

一、崩解度与溶出度联系与区别:1。崩解度是固体药物的质量检查的指标之一,崩解度是药物在人体(胃)崩解速率的一个度量横值,取决于崩解剂。一般用崩解时限考察。2。影响片剂崩解的因素主要有原辅料的性质、处方组成、生产工艺、崩解剂的品种、用量等。依靠崩解时限检查作为所有片剂、胶囊等固体制剂在体内吸收的评定标

崩解度与溶出度有什么区别

  一、崩解度与溶出度联系与区别:  1。崩解度是固体药物的质量检查的指标之一,崩解度是药物在人体(胃)崩解速率的一个度量横值,取决于崩解剂。一般用崩解时限考察。  2。影响片剂崩解的因素主要有原辅料的性质、处方组成、生产工艺、崩解剂的品种、用量等。依靠崩解时限检查作为所有片剂、胶囊等固体制剂在体内

食品中水溶性灰分和水不溶性灰分的测定方法原理

原理用热水提取总灰分,经无灰滤纸过滤、灼烧、称量残留物,测得水不溶性灰分,由总灰分和水不溶性灰分的质量之差计算水溶性灰分。

磺胺类药物在猪肉中的残留检测——样品前处理改善方法

1、合作实验单位:浙江省兽药饲料监察所、浙江省畜产品质量安全检测中心2、依照方法:国家农业行业标准 NY5029—20013、样品:猪肉4、国标规定的提取和纯化过程如下:称取组织样品5g(精确到0.1g),加入乙腈25ml, 无水硫酸钠少许(血清除外),匀浆后,以3000r/min 的速度离心5

磺胺类药物在猪肉中的残留检测——样品前处理改善方法

  1、合作实验单位:浙江省兽药饲料监察所、浙江省畜产品质量安全检测中心   2、依照方法:国家农业行业标准 NY5029—2001   3、样品:猪肉   4、国标规定的提取和纯化过程如下:   称取组织样品5g(精确到0.1g),加入乙腈25ml, 无水硫酸钠少许(血清除外),匀浆后,以

学者建立工程化外泌体干预角膜炎症新策略

中山大学中山眼科中心教授袁进团队与香港大学教授刘璐合作,成功构建了具有靶向抗炎作用的工程化外泌体,创新性的与可溶性微针给药体系相结合,显著抑制角膜碱烧伤导致的炎症反应,改善角膜碱烧伤预后。相关成果近日发表于《纳米》(ACS Nano)。论文共同第一作者、中山大学中山眼科中心博士后余菲表示,角膜是维持

关于口腔崩解片的特点介绍

  1、吸收快,生物利用度高  口腔崩解片可影响药物的溶解速率,特别是对难溶药物溶解速率的影响,故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度对小剂量(

山西打造低碳交通-改善省城空气质量

  针对中国北方城市特有的冬季大气污染问题,4日,山西省太原市交通运输局局长郭治明对中新网记者表示,今年年底,山西省城所有的出租车、公交车全部实现燃气;柴油公交车全部报废;快速推进公共自行车系统建设,年底投放数量将达到3万辆。   太原公交控股(集团)有限公司董事长周齐说,一辆燃油公交车改成燃气公

武大中南医院首创治疗病毒性肝炎化学药物

  近日,由武汉大学中南医院药学部专家胡汉昆等发明的用于治疗病毒性肝炎的药物双环醇缬氨酸酯,收到了国家知识产权局受理通知书。该发明作为全球首创1.1类化学药物,为有效治疗病毒性肝炎提供了一种新的途径。  病毒性肝炎是一种严重危害我国人民健康的重大多发、常见、感染性疾病,研究开发临床疗效更显

关于优尼必利的药代动力学

  优尼必利口服后吸收迅速而彻底,生物利用度为40%~50%,服药后立即进食可以增加优尼必利的吸收,提高生物利用度,但不影响其吸收速度。用于胃-食管反流时,口服后30~60min即可起效。优尼必利单次口服5~10mg后1~2h血药浓度达峰值,达峰浓度为45~65μg/L;多次口服(每次10mg,每天

关于纳多洛尔片的药代动力学介绍

  口服后30%经肠道吸收,30%与血浆蛋白结合,生物利用度为30%,分布容积为2L/kg。无肝脏首过效应,75%药物以原形从肾脏排泄,其余随胆汁分泌到肠道而排泄。口服后3~4h达峰值。半减期为14~21h。口服6~9日后血药浓度达有效稳态浓度。本品为低脂溶性药物,很少穿过血脑屏障,故中枢副作用少,

溶出度检查方法的分辨力

  溶出度检查方法的分辨力是指方法可以发现和区分制剂质量变化的能力。一个有效的溶出度检查方法应当能够发现可能影响制剂的生物药剂学行为的处方、生产工艺等方面的变化。  可能影响药品质量和生物利用度的因素包括原料药供货来源、粒度和晶型,辅料的型号、级别和处方中辅料的用量,以及生产工艺等。例如,对于水难溶