学者发明新药物制剂方法提升药物功效

近日,香港中文大学物理系教授徐磊团队与哈佛大学合作,研发出一种独特的药物制剂方法,以解决许多药物低溶解度的问题。相关成果发表于美国《国家科学院院刊》(PNAS)。低溶解度会减低药物的生物利用度及治疗效果,影响其临床疗效。不少候选药物易于在人体的脂肪中溶解并吸附于人体的细胞膜中,惟水中溶解的表现逊色,使它们难以通过临床测试并商品化。因此,寻找有效的方法来增加溶解度对于开发新药和提高现有药物疗效至关重要。针对这一科学问题,徐磊领导的研究团队研发了创新药物制剂技术,透过特殊设计的二氧化硅表面,提高其对药物和水分子的亲和力。在干燥的环境中,二氧化硅表面能有效吸附药物分子;当接触水时,二氧化硅表面则会与水分子结合,并将药物分子从二氧化硅表面替换下来,显著增加药物溶解度。该技术适用于多种药物,稳定性高,便于药物的长期储存,易于大规模生产及成本低廉,因此有望成为下一代药物制剂和递送的平台技术。“我们的制剂方法是用二氧化硅等低成本和生物相容性材......阅读全文

新抑制剂有助研发抗肿瘤药物

  近日,中科院广州生物医药与健康研究院的研究人员利用计算机辅助药物设计原理和合理药物设计的方法,成功设计合成了新型组蛋白去乙酰化酶I型选择性抑制剂。这为进一步研究具有选择性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂提供了非常好的模型,对肿瘤表观遗传及个体化治疗提供了有益的方向。相关研究成果日前在《美国化学会药物化学

学者发明新药物制剂方法提升药物功效

近日,香港中文大学物理系教授徐磊团队与哈佛大学合作,研发出一种独特的药物制剂方法,以解决许多药物低溶解度的问题。相关成果发表于美国《国家科学院院刊》(PNAS)。低溶解度会减低药物的生物利用度及治疗效果,影响其临床疗效。不少候选药物易于在人体的脂肪中溶解并吸附于人体的细胞膜中,惟水中溶解的表现逊色,

学者发明新药物制剂方法提升药物功效

近日,香港中文大学物理系教授徐磊团队与哈佛大学合作,研发出一种独特的药物制剂方法,以解决许多药物低溶解度的问题。相关成果发表于美国《国家科学院院刊》(PNAS)。低溶解度会减低药物的生物利用度及治疗效果,影响其临床疗效。不少候选药物易于在人体的脂肪中溶解并吸附于人体的细胞膜中,惟水中溶解的表现逊色,

药物的制剂

  药物的制剂是指将活性药物成分以及辅助成分按照一定比例和方法混合,制成具有一定药效和适合给药途径的药物制备形式。不同的给药途径和药物特性需要不同的制剂形式,以确保药物在体内的有效性和安全性。以下是一些常见的药物制剂形式:  片剂(Tablets):将药物成分和辅助成分混合,压制成均匀的片状固体。片

吩噻嗪类药物制剂检查方法

1.溶出度测定药典规定盐酸氯丙嗪片、酸异丙嗪片和奋乃静片均需检查溶出度。其中,盐酸氯丙嗪片采用紫外-可见分光光度法中的百分吸收系数法测定与计算其溶出量。盐酸氯丙嗪片的溶出度测定方法:避光操作。取本品,照溶出度测定法(第一法),以水1000ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,

新冠药物,引发药物研发新变革

在新冠药物研发中,我国新药研发力量得到加强,实力渐显。五十余个新冠药物获批进入临床试验阶段,抗疫“三方”中药新药获批上市,我国首款抗新冠病毒药物获批上市……经过两年多的攻坚研发,中国原创新冠药物正在或即将参与到终结新冠大流行的战斗中。 国家药品监督管理局的最新统计数据显示:截至2022年2月底,

溴新斯的明的类别制剂及贮藏方法

类别抗胆碱酯酶药。贮藏密封保存制剂溴新斯的明片

多肽、蛋白质药物缓释制剂的类型及评价方法

蛋白多肽随着生物技术的高速发展,多肽、蛋白质类药物不断涌现。目前已有35种重要治疗药物上市,生物技术与生物制药企业的发展也日益全球化。生物技术药物研究的重点是应用DNA重组技术开发可应用于临床的多肽、蛋白、酶、激素、疫苗、细胞生长因子及单克隆抗体等。据Parexl's Pharmaceu

实验性药物可成为新减肥方法

  近日,在圣地亚哥举办的第97届内分泌学会会议上,休斯敦卫理公会研究所(Houston Methodist Research Institute)的研究人员通过研究表示,一种实验性药物或可促进小鼠脂肪和体重下降。这种药物名为GC-1,其可以加速机体脂肪细胞代谢燃烧脂肪。  研究者Kevin Phi

药物检测案例酰胺类药物及其制剂的质量检测

一、性状对乙酰氨基酚、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因的性状描述见表1。二、鉴别 (一)化学法 1.芳香第一反应  对乙酰氨基酚结构中共有在的芳氨基,可在酸性条件下加热水解,水解产物可发生重氮化一偶合反应。鉴别方法:取本品约0.1g,加稀盐酸5ml,置水浴中加热40分钟,放冷;取0.5ml,滴加亚硝酸钠试

新冠药物研发,蛋白酶抑制剂、Nsp15-蛋白结构“齐发力”

  目前,新冠病毒肺炎疫情(COVID-19)在全球肆虐。如何跑赢这场没有硝烟的“战争”,学术界、企业界、一线医护人员都在分秒必争。当下,全球尚无批准用于预防和治疗新冠病毒感染的疫苗和药物。“老药新用”或许可以让我们从现有药物中发现更多价值。尤其是疫情当前,这样“抄近道”的思路,能够减少时间成本。图

顾臻《Angewandte-Chemie》解析新的药物传递方法

  目前,北卡罗拉纳州立大学和北卡罗拉纳大学教堂山分校的生物医学工程研究人员,开发出一种新的抗癌药物传递方法,基本上可在药物触发其释放之前,将其传递癌细胞中。该方法可以比作具备一个抗癌炸弹,直到它们进入癌细胞才会引爆,在那里它们将结合摧毁细胞。  本文第一作者莫然(Ran Mo),博士毕业于中国药科

俄罗斯已开发6种抗新冠病毒药物制剂、3种原型疫苗

  俄罗斯联邦生物医学署20日发布公告说,该署专家正加紧研发抗新冠病毒疫苗,目前已开发出3种原型疫苗。此外,俄总理米舒斯京20日表示,该国科学家目前已研制出6种抗新冠病毒的药物。图片来源于网  米舒斯京在20日召开的俄抗击新冠病毒协调委员会会议上说,俄科学家昼夜工作,历时2个月利用最新生物技术研制出

药物检测案例喹诺酮类药物及其制剂的质量检测

一、性状 吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星和氧氟沙星的性状描述见表1。 二、鉴别(一)化学法 1.丙二酸反应  此反应对叔胺基团有选择性。本类药物分子中含有叔胺基团,与丙二酸在醋酐中共热时,呈现棕色、红色紫色或蓝色。药典采用该法鉴别诺氟沙星软膏、乳膏。诺氟沙星软膏的鉴别方法:取含量测定项下的供试品溶液

药物检测技术对氨基苯甲酸酯类药物及其制剂

一、性状 盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因和苯佐卡因的性状描述见表1。二、鉴别(一)化学法 1.芳香第一胺类的鉴别反应   盐酸普鲁卡因、苯佐卡因分子结构中具有芳伯氨基,可发生重氮化-偶合反应,即在酸性溶液中与亚硝酸钠发生重氮化反应,生成重氮盐,再与碱性β-萘酚偶合产生橙黄到猩红色偶氮化合物。方法为:取供试

药物检测案例吩噻嗪类药物及其制剂的质量检测

一、性状盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪和奋乃静的性状描述见表1。二、鉴别(一)化学法 1.氧化剂显色反应吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫为二价,易被不同氧化剂氧化为砜或亚砜类物质而显色。常用的氧化剂为硫酸、硝酸、过氧化氢,氧化呈色反应见表2。2.与钯离子配合显色  吩噻嗪类药物的硫氮杂蒽母核中的硫与钯离子形

药物检测案例水杨酸类药物及其制剂的质量检测

氟尼药典收载的水杨酸类药物有水杨酸、水杨酸二乙胺、水杨酸镁、阿司四林、对氨基水杨酸钠、贝诺酯、二氟尼柳和双水杨酯等。 一、性状 阿司匹林、对氨基水杨酸钠、贝诺酯和二氟尼柳的性状描述见表1。二、鉴别 (一)化学法1.三氯化铁反应此反应为酚羟基的反应,结构中含有酚羟基的药物可利用本反应进行鉴别。水杨酸类

药物检测案例维生素类药物及其制剂的质量检测

一、性状维生素B1、维生素C、维生素A和维生素E的性状描述见表1。二、鉴别(一)化学法 1.硫色素反应维生素B1在碱性溶液中,可被铁氰化钾氧化生成硫色素,硫色素在正醇或异丁醇中显蓝色荧光。方法为:取本品约5mg,加氢氧化钠试液2.5ml溶解后加铁化钾试液0.5ml与正醇5ml强力振摇2分钟,置使分层

马来酸麦角新碱的制剂类型

马来酸麦角新碱注射液

新的药物,新的检测,肺癌诊疗新征程

  肺癌是全球最常见的恶性肿瘤,死亡率居恶性肿瘤之首,其中约85%为非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)。由于人口老龄化的加剧、环境的恶化等因素,我国肺癌发病率呈现逐年上升趋势,预计到2025年,我国每年肺癌新发病例将超过100万。  肺癌治疗已进入精准医

PDE5抑制剂是什么药物

PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。选择性的磷酸二酯酶5抑制剂在男性勃起功能障碍等疾病中,具有广泛应用。通过抑制降解cGMP的5型磷酸二酯酶活性而增高细胞内cGMP浓度,导致平滑肌松弛,使阴茎海绵体内动脉血流增加,产生勃起。特点1、相比短效PDE

溶出度检查与药物制剂发展

一、概况  早在几十年前就有人指出,药物在体内吸收速度常常由溶解的快慢而决定,固体制剂中的药物在被吸收前,必须经过崩解和溶解然后转为溶液的过程,如果药物不易从制剂中释放出来或药物的溶解速度极为缓慢,则该制剂中药物的吸收速度或程度就有可能存在问题,另一方面,某些药理作用剧烈,安全指数小,吸收迅速的药物

卡那霉素滴眼液制剂的药物相互作用

  1.卡那霉素滴眼液制剂与其他氨基糖苷类合用或先后局部应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。  2.卡那霉素滴眼液制剂与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部应用,可能增加耳毒性与肾毒性。  3.卡那霉素滴眼液制剂与头孢噻吩或头孢唑啉局部合用可

海藻酸钠在药物制剂上的应用

  海藻酸钠早在1938就已收入美国药典。海藻酸在1963年收入英国药典。海藻酸不溶于水,但放入水中会膨胀。因此,传统上,海藻酸钠用作片剂的粘合剂,而海藻酸用作速释片的崩解剂。然而,海藻酸钠对片剂性质的影响取决于处方中放入的量,并且在有些情况下,海藻酸钠可促进片剂的崩解。海藻酸钠可以在制粒的过程中加

酶制剂的生产方法

提取法:从生物组织中提取酶,如从动物胰脏中提取胰蛋白酶、从植物种子中提取淀粉酶等。这种方法产量低,成本高,且受原料来源的限制。发酵法:利用微生物发酵生产酶制剂。这是目前最主要的生产方法,具有产量高、成本低、易于大规模生产等优点。通过选择合适的微生物菌种,控制发酵条件,可以生产出各种不同的酶制剂。基因

酶制剂活性测定方法

饲料中酶制剂活性的高低可通过实验室检测和动物饲养试验来确定。实验室可以通过模拟饲料加工及消化道内各种因素对酶的作用后测定酶活来检测酶制剂的活性,但测定饲料生产过程中的酶活性在实验室很难进行,首先是酶在饲料中的活性很低;第二,定量分析法因酶制剂牢固地粘附于饲料上,往往难于完全将酶提取。因此,实验室测定

新冠疫苗和药物

  新冠疫苗和药物  中和抗体疗法在治疗和预防新冠肺炎方面取得突破  当地时间 1 月 26 号,礼来(Eli Lilly and Company)公司和再生元(Regeneron)公司分别宣布,各自的抗体组合疗法分别在防止新冠肺炎患者死亡和预防出现有症状感染方面达到 100% 的效力。  礼来公司

药物结晶工艺新突破

  在制药工艺中,80% 的药物活性组分是以晶型形式存在,而 40% 的工业医药结晶过程就采用了冷却结晶,这种种的结晶方法不但成为了制药工业中纯化与分离的重要手段,加上结晶过程决定了晶体的纯度和性质,并与药物的生物利用度、稳定性、释放性能、压缩性能、质量可控性、临床疗效与安全性等产生相互影响,可见药

药物动力学模拟新算法,将减少新冠药物开发时间

英国《自然》杂志近日在线发表一篇重磅研究。在美国华盛顿大学蛋白质设计研究所所长、2021年生命科学突破奖获得者戴维·贝克的带领下,研究人员创造了一种生产蛋白质药物的强大新方法。利用计算机,他们设计了可以针对体内重要蛋白质(如胰岛素受体,以及病毒的表面蛋白)的小分子结合蛋白。这一进展或有助于开发应对诸

盐酸溴己新的制剂及杂质类型

制剂盐酸溴已新片杂质质I或Cl H2o brCIN2 331 70 N-甲基N-环已基-2-氨基-3氯-5-溴苯甲胺或N甲基N-环己基-2-氨基-5-氯-3-溴苯甲胺