医药界关注氟喹诺酮类药物具有罕见副作用
2014年,Miriam van Staveren去加纳利群岛休假时发生了感染,耳朵和鼻子十分疼痛。于是,她去找当地的医生看病。医生给她开了6天的左氧氟沙星。 但在回到荷兰阿姆斯特丹后,也就是服药后的两周,Staveren的跟腱开始疼痛不止,接着膝盖和肩膀也开始出现疼痛,之后大腿和脚开始刺痛,并且总感觉疲倦和抑郁。 “我的病情越来越严重,每天浑身疼。”今年61岁的Staveren,是一名医生。从前的她是一名很活跃的网球运动员,酷爱徒步旅行,但现在几乎已经无法行走。 “氟毒” 从那以后,Staveren找了很多医学专家,一些医生认为她的病情是由于精神问题引起的,还有一些医生认为她可能患有纤维肌痛症或者慢性疲劳综合征。但是她不相信这些诊断,并坚信是她之前服用的抗生素毒害了她。 其实,Staveren的想法并非毫无道理。左氧氟沙星属于氟喹诺酮类药物,该类药物目前是全世界应用最广泛的抗生素之一。2015......阅读全文
简述氟喹诺酮的药物特点
① 抗菌谱广,抗菌活性强,尤其对G-杆菌的抗菌活性高,包括对许多耐药菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用; ② 耐药发生率低,目前已有质粒介导的耐药性发生; ③ 体内分布广,组织浓度高,可达有效抑菌或杀菌浓度; ④ 大多数系口服制剂,亦有注射剂,半衰期较长,用药次数少,使用方
氟喹诺酮的药物作用介绍
在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中,对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸,MIC90为1 mg.L-1,其次为氟嗪酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1,但其吸收差,血药浓度低,不能有效控制感染,故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相
FDA发公告-氟喹诺酮类药品被要求做安全性说明更新
7月10日,美国FDA发布公告,对一类被称为氟喹诺酮类的抗菌剂的安全性说明作更改,以加强其对精神健康和严重血糖紊乱的风险警告,并使这些警告在所有口服或注射给药的氟喹诺酮类药物说明书中的表述更加一致。 氟喹诺酮类药物在治疗严重的细菌感染方面具有重要作用,例如某些类型的细菌性肺炎,这类药物的益处大
FDA发公告-氟喹诺酮类药品被要求做安全性说明更新
7月10日,美国FDA发布公告,对一类被称为氟喹诺酮类的抗菌剂的安全性说明作更改,以加强其对精神健康和严重血糖紊乱的风险警告,并使这些警告在所有口服或注射给药的氟喹诺酮类药物说明书中的表述更加一致。 氟喹诺酮类药物在治疗严重的细菌感染方面具有重要作用,例如某些类型的细菌性肺炎,这类药物的益处大
屡遭安全性拷问的氟喹诺酮类抗菌剂
氟喹诺酮类药物在治疗严重的细菌感染方面具有重要作用,例如某些类型的细菌性肺炎,这类药物的益处大于风险,它们应该作为一种重要治疗选择。 2018年12月21日,美国FDA警告称,服用氟喹诺酮类药物的患者主动脉破损风险较高。具体地说:风险增加的人群包括有主动脉或其它血管阻塞或动脉瘤史、高血压、某些
光谱法-鉴别喹诺酮类药物及其制剂
光谱法 1.紫外-可见分光光度法 本类药物结构中具有苯环或芳杂环共轭结构,在紫外光区有特征吸收,可用于定性鉴别。药典采用此法鉴别吡哌酸(原料、片剂、胶囊剂)氧氟沙星(片、胶囊、眼膏、滴眼液、滴耳液)诺氟沙星(乳膏、滴眼液)等。例如,氧氟沙星胶囊的鉴别方法为:取本品内容物适量,用0.1mol/L盐酸
色谱法鉴别喹诺酮类药物及其制剂
1.薄层色谱法药典采用薄层色谱法鉴别诺氟沙星、氧氟沙星、盐酸环丙沙星(原料、片、胶囊)等。例如,诺氟沙星的鉴别方法为:取本品与诺氟沙星对照品适量分别加三氯甲烷一甲醇(1:1)制成每1ml中含2.5mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照薄层色法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G
如何预防喹诺酮类药物的过敏反应?
要预防喹诺酮类药物的过敏反应,您应该避免使用这类药物,特别是如果您有已知的喹诺酮类药物过敏史。 喹诺酮类药物包括多种抗生素,如诺氟沙星、环丙沙星等。如果您对这类药物过敏,可能会出现皮疹、腹痛、呼吸困难等症状,严重时甚至会威胁生命。因此,在使用任何药物之前,特别是喹诺酮类药物,您应该: 告知医
国家药监局提醒关注喹诺酮类药品的不良反应
2011年1月20日,国家食品药品监督管理局发布《药品不良反应信息通报》第35期。通报了喹诺酮类药品的不良反应情况。 喹诺酮类药品是临床使用广泛的抗感染药,因其抗菌谱广、疗效显著、使用方便等原因,在抗菌治疗领域发挥着重要作用。然而,随着此类药品的大量应用,其不良反应及不合理使用带来的危害也
药物检测案例喹诺酮类药物及其制剂的质量检测
一、性状 吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星和氧氟沙星的性状描述见表1。 二、鉴别(一)化学法 1.丙二酸反应 此反应对叔胺基团有选择性。本类药物分子中含有叔胺基团,与丙二酸在醋酐中共热时,呈现棕色、红色紫色或蓝色。药典采用该法鉴别诺氟沙星软膏、乳膏。诺氟沙星软膏的鉴别方法:取含量测定项下的供试品溶液
食药监总局:氟喹诺酮类药品存在严重的不良反应
据新华社电国家食品药品监督管理总局21日发布通报,提醒关注氟喹诺酮类药品的严重不良反应。 专家介绍,周围神经病变是氟喹诺酮类药品已知的不良反应,但是最近国内外的不良反应监测数据表明,氟喹诺酮类药品引起的周围神经病变可能是不可逆转的。周围神经病变在使用氟喹诺酮药物治疗后很快就会发生,通常在几
不同人群使用氟喹诺酮类抗菌药的介绍
【孕妇及哺乳期妇女用药】 曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时,
使用氟喹诺酮类抗菌药的注意事项介绍
1.氟喹诺酮类抗菌宜空腹服用,并同时饮水250ml。 2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用量。 3.氟喹诺酮类抗菌大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 4.肾
氟喹诺酮可能引发哪些严重的副作用?
肌腱炎或肌腱断裂:氟喹诺酮可能导致肌腱炎或肌腱断裂,尤其是在老年人和同时使用皮质类固醇的患者中。 中枢神经系统毒性:氟喹诺酮可能导致中枢神经系统毒性,表现为头痛、眩晕、失眠、抑郁、焦虑等症状。 肝脏损伤:氟喹诺酮可能导致肝脏损伤,表现为黄疸、肝功能异常等症状。 心脏问题:氟喹诺酮可能导致Q
氟喹诺酮的药物历史的介绍
1974年合成第二代喹诺酮类代表药吡哌酸(pipemidic Acid),对G-杆菌的作用也包括了部分绿脓杆菌,抗菌活性较前者提高,口服少量吸收,但可达到有效尿药浓度,不良反应明显减少,因此用于尿路和肠道感染。 1979年合成第三代喹诺酮药:诺氟沙星(Norfloxacin氟哌酸)。它是4-Q
关于新一代喹诺酮类药物的简介
其他新一代喹诺酮类药物如氟罗沙星、罗米沙星及司巴沙星等对肺炎球菌有较高活性,比环丙沙星等对肺炎球菌有较高活性,比环丙沙星的药效高4~8倍。多数喹诺酮类药物通过主动转运机制进行分布,在支气管黏膜中浓度比血液中高2倍,在肺泡上皮中比血液中高2~3倍,在肺泡巨噬细胞中高达9~15倍。司巴沙星在肺组织不
喹诺酮类药物的不良反应与用药原则
自从第一代喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,至今已有四十多年历史了。现广泛用于临床的普遍为第三、四代产品。其共同点含4-喹诺酮基本母核,为人工合成,选择性抑制细菌DNA螺旋酶,阻碍DNA复制,导致细菌DNA不能正常合成与修复而引起杀菌作用。其优点为抗菌谱广、抗菌作用强,口服注射吸收好、血药浓度高、
喹诺酮类药物及其制剂一般杂质检查
一般杂质检查 1.溶液的澄清度本类药物在碱溶液中易溶,采用氢氧化钠试液为溶剂,检查碱中不溶性杂质,主要为哌嗪等碱性化合物及中间体等。例如,药典规定诺氟沙星溶液的澄清度检查方法为:取本品5份,各0.5g,分别加氢氧化钠试液10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液比较,均不得更浓注意:进行
氟喹诺酮是什么?
**氟喹诺酮是一类广谱抗生素,属于喹诺酮类药物。**它们通过抑制细菌DNA降解酶,阻断细菌DNA复制和修复,从而发挥抗菌作用。氟喹诺酮对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性,包括耐药菌株。 常见的氟喹诺酮药物有: 氧氟沙星(Ofloxacin) 环丙沙星(Ciprofloxacin)
关于氟喹诺酮类抗菌药的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服氟喹诺酮类抗菌药
自主创制新药“盐酸安妥沙星”即将上市
由中科院上海药物所研发,属国家一类氟喹诺酮类抗菌新药 我国在新药研发领域取得重大突破,由中国科学院上海药物所科学家历时十余年自主研发的第一个具有自主知识产权(ZL号为ZL97106728.7)的国家一类氟喹诺酮类抗菌新药——盐酸安妥沙星,日前获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书,即将上
曲氟沙星的不良反应和禁忌症
曲氟沙星的不良反应与其它氟喹喏酮类药物相似,有报道为头晕、头痛、嗜睡、恶心及皮疹等。静脉输液后可发生静脉炎。 动物试验表明曲氟沙星对于生长骨及软骨无副作用,但尚缺乏用于小儿科治疗方面的数据,目前曲氟沙星还不被用于伴有严重和/或耐药感染儿童的治疗,除非无适当的选择。 曲氟沙星可诱导中枢神经系统
氟喹诺酮的概述
由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构,故由此而命名。本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同,分为一、二、三代、四代。 自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)为第一代,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等少数G-杆菌有效,口服吸收差,副作用多,仅用于敏感菌所致
无处遁形-|-从源头到餐桌的监控,禽蛋中24种喹诺酮类药物分析一招制胜
禽蛋是人们餐桌必不可少的美味营养食品之一,其安全问题为民众关注。喹诺酮是一类高效且价格低廉的人工合成广谱抗菌药,以 4- 喹诺酮为母核结构,因其具有抗菌谱广、抗菌效果好、不易出现交叉耐药性以及能够促进畜禽生长等优势,被广泛应用于禽畜和水产养殖中。但该类药物的滥用也易导致在动物组织中产生富集,造成药物
高效液相色谱法测定喹诺酮类药物及其制剂的含量
高效液相色谱法喹诺酮类药物含有酸性羧基和碱性哌嗪基,能在水中解离,多用离子抑制色谱法进行含量测定。通过向流动相中加入少量弱酸、弱碱或缓冲盐为抑制剂,调节流动相的pH或利用同离子效应,抑制相应的弱酸、弱碱解离使被测组分保持分子状态,以增加它们在反相固定相中的溶解度,延长保留时间,以达到分离有机弱酸、弱
氟喹诺酮的治疗介绍
临床上常用氟喹诺酮类药物主要有诺氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和环丙沙星(Ciprofloxacin环丙氟哌酸)。近几年,又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗
牛肉中三种氟喹诺酮类兽药残留的UPLC/MS/MS分析方法
质 谱 学 报,第28 卷 第4 期 2007年11月 杜振霞 孙姝琦(北京化工大学) 摘要: 应用超高效液相色谱-串联四极杆质谱(UPLC-MS/MS),建立了一套同时分析牛的肌肉组织中环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星三种氟喹诺酮类药物残留的方法。该方法采用乙腈萃取牛肉中的残留药物,
牛肉中三种氟喹诺酮类兽药残留的UPLC/MS/MS分析方法
质 谱 学 报,第28 卷 第4 期 2007年11月 杜振霞 孙姝琦(北京化工大学) 摘要: 应用超高效液相色谱-串联四极杆质谱(UPLC-MS/MS),建立了一套同时分析牛的肌肉组织中环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星三种氟喹诺酮类药物残留的方法。该方法采用乙腈萃取牛肉中的残留药物,
十六载磨一药,中国科学家填补创新药物“空白”
“中国13亿人不能全靠吃外国药,我们一定要有自己的医药供应”,杨玉社在沪受访时解释了当年研制的初衷。 抗菌药物被科学家誉为人类医药领域最伟大的发明,其应用至少使人类的平均寿命延长了10岁。氟喹诺酮(沙星类)是中国抗菌药物三大主力品种之一,虽然中国早在1967年就仿制了第一代喹诺酮药物萘啶酸,但
关于喹诺酮类抗生素的应用介绍
氟喹诺酮类药物是近年来治疗下呼吸道感染的重要药物,新一代含氟喹诺酮类衍生物的产生,使其药理活性明显拓宽,对革兰阴性杆菌尤其是假单孢铜绿杆菌具有强大抗菌活性。此类抗生素具有组织浓度高,最低抑菌浓度( mIC)低等特点,临床已用于治疗院内呼吸道感染及重症监护室中的感染。尽管目前公认喹诺酮类药物如环丙