分析氟喹诺酮类药物的实验方法
氟喹诺酮类药物 喹诺酮药物的一个重要的亚组,主要有以下四种: Ofloxacin氧氟沙星:C18H20FN3O4, M r =361.1; Norfloxacin诺氟沙星:C16H18FN3O3, M r =319.1; Ciprofloxacin环丙沙星:C17H18FN3O3, M r =331.1; Enrofloxacin恩诺沙星:C19H22FN3O3, M r =359.1。 氟喹诺酮类药物的基本结构: 氧氟沙星:R1=CH3NO, R2= CH3 诺氟沙星:R1= CH2CH3, R2=H 环丙沙星:R1=C3H6, R2=H 恩诺沙星:R1=C3H6, R2= CH2CH3 样品制备: 试样5 g加入25 mL样品提取液(乙腈,含1 %乙酸),匀浆提取2次,提取液离心后上清液完全转移 至50 mL具塞比色管中,定容至50 mL待用。取10 mL提取液在50 ℃下用氮气挥干,残渣用2.......阅读全文
使用氟喹诺酮类抗菌药的注意事项介绍
1.氟喹诺酮类抗菌宜空腹服用,并同时饮水250ml。 2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用量。 3.氟喹诺酮类抗菌大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 4.肾
屡遭安全性拷问的氟喹诺酮类抗菌剂
氟喹诺酮类药物在治疗严重的细菌感染方面具有重要作用,例如某些类型的细菌性肺炎,这类药物的益处大于风险,它们应该作为一种重要治疗选择。 2018年12月21日,美国FDA警告称,服用氟喹诺酮类药物的患者主动脉破损风险较高。具体地说:风险增加的人群包括有主动脉或其它血管阻塞或动脉瘤史、高血压、某些
食药监总局:氟喹诺酮类药品存在严重的不良反应
据新华社电国家食品药品监督管理总局21日发布通报,提醒关注氟喹诺酮类药品的严重不良反应。 专家介绍,周围神经病变是氟喹诺酮类药品已知的不良反应,但是最近国内外的不良反应监测数据表明,氟喹诺酮类药品引起的周围神经病变可能是不可逆转的。周围神经病变在使用氟喹诺酮药物治疗后很快就会发生,通常在几
不同人群使用氟喹诺酮类抗菌药的介绍
【孕妇及哺乳期妇女用药】 曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时,
色谱法鉴别喹诺酮类药物及其制剂
1.薄层色谱法药典采用薄层色谱法鉴别诺氟沙星、氧氟沙星、盐酸环丙沙星(原料、片、胶囊)等。例如,诺氟沙星的鉴别方法为:取本品与诺氟沙星对照品适量分别加三氯甲烷一甲醇(1:1)制成每1ml中含2.5mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液。照薄层色法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G
光谱法-鉴别喹诺酮类药物及其制剂
光谱法 1.紫外-可见分光光度法 本类药物结构中具有苯环或芳杂环共轭结构,在紫外光区有特征吸收,可用于定性鉴别。药典采用此法鉴别吡哌酸(原料、片剂、胶囊剂)氧氟沙星(片、胶囊、眼膏、滴眼液、滴耳液)诺氟沙星(乳膏、滴眼液)等。例如,氧氟沙星胶囊的鉴别方法为:取本品内容物适量,用0.1mol/L盐酸
喹诺酮类药物的不良反应与用药原则
自从第一代喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,至今已有四十多年历史了。现广泛用于临床的普遍为第三、四代产品。其共同点含4-喹诺酮基本母核,为人工合成,选择性抑制细菌DNA螺旋酶,阻碍DNA复制,导致细菌DNA不能正常合成与修复而引起杀菌作用。其优点为抗菌谱广、抗菌作用强,口服注射吸收好、血药浓度高、
关于新一代喹诺酮类药物的简介
其他新一代喹诺酮类药物如氟罗沙星、罗米沙星及司巴沙星等对肺炎球菌有较高活性,比环丙沙星等对肺炎球菌有较高活性,比环丙沙星的药效高4~8倍。多数喹诺酮类药物通过主动转运机制进行分布,在支气管黏膜中浓度比血液中高2倍,在肺泡上皮中比血液中高2~3倍,在肺泡巨噬细胞中高达9~15倍。司巴沙星在肺组织不
关于氟喹诺酮类抗菌药的药代动力学介绍
空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服氟喹诺酮类抗菌药
氟喹诺酮的概述
由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构,故由此而命名。本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同,分为一、二、三代、四代。 自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)为第一代,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等少数G-杆菌有效,口服吸收差,副作用多,仅用于敏感菌所致
喹诺酮类药物及其制剂一般杂质检查
一般杂质检查 1.溶液的澄清度本类药物在碱溶液中易溶,采用氢氧化钠试液为溶剂,检查碱中不溶性杂质,主要为哌嗪等碱性化合物及中间体等。例如,药典规定诺氟沙星溶液的澄清度检查方法为:取本品5份,各0.5g,分别加氢氧化钠试液10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液比较,均不得更浓注意:进行
氟喹诺酮是什么?
**氟喹诺酮是一类广谱抗生素,属于喹诺酮类药物。**它们通过抑制细菌DNA降解酶,阻断细菌DNA复制和修复,从而发挥抗菌作用。氟喹诺酮对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性,包括耐药菌株。 常见的氟喹诺酮药物有: 氧氟沙星(Ofloxacin) 环丙沙星(Ciprofloxacin)
无处遁形-|-从源头到餐桌的监控,禽蛋中24种喹诺酮类药物分析一招制胜
禽蛋是人们餐桌必不可少的美味营养食品之一,其安全问题为民众关注。喹诺酮是一类高效且价格低廉的人工合成广谱抗菌药,以 4- 喹诺酮为母核结构,因其具有抗菌谱广、抗菌效果好、不易出现交叉耐药性以及能够促进畜禽生长等优势,被广泛应用于禽畜和水产养殖中。但该类药物的滥用也易导致在动物组织中产生富集,造成药物
氟喹诺酮的治疗介绍
临床上常用氟喹诺酮类药物主要有诺氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和环丙沙星(Ciprofloxacin环丙氟哌酸)。近几年,又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗
高效液相色谱法测定喹诺酮类药物及其制剂的含量
高效液相色谱法喹诺酮类药物含有酸性羧基和碱性哌嗪基,能在水中解离,多用离子抑制色谱法进行含量测定。通过向流动相中加入少量弱酸、弱碱或缓冲盐为抑制剂,调节流动相的pH或利用同离子效应,抑制相应的弱酸、弱碱解离使被测组分保持分子状态,以增加它们在反相固定相中的溶解度,延长保留时间,以达到分离有机弱酸、弱
FDA发公告-氟喹诺酮类药品被要求做安全性说明更新
7月10日,美国FDA发布公告,对一类被称为氟喹诺酮类的抗菌剂的安全性说明作更改,以加强其对精神健康和严重血糖紊乱的风险警告,并使这些警告在所有口服或注射给药的氟喹诺酮类药物说明书中的表述更加一致。 氟喹诺酮类药物在治疗严重的细菌感染方面具有重要作用,例如某些类型的细菌性肺炎,这类药物的益处大
FDA发公告-氟喹诺酮类药品被要求做安全性说明更新
7月10日,美国FDA发布公告,对一类被称为氟喹诺酮类的抗菌剂的安全性说明作更改,以加强其对精神健康和严重血糖紊乱的风险警告,并使这些警告在所有口服或注射给药的氟喹诺酮类药物说明书中的表述更加一致。 氟喹诺酮类药物在治疗严重的细菌感染方面具有重要作用,例如某些类型的细菌性肺炎,这类药物的益处大
关于喹诺酮类抗生素的应用介绍
氟喹诺酮类药物是近年来治疗下呼吸道感染的重要药物,新一代含氟喹诺酮类衍生物的产生,使其药理活性明显拓宽,对革兰阴性杆菌尤其是假单孢铜绿杆菌具有强大抗菌活性。此类抗生素具有组织浓度高,最低抑菌浓度( mIC)低等特点,临床已用于治疗院内呼吸道感染及重症监护室中的感染。尽管目前公认喹诺酮类药物如环丙
喹诺酮类抗生素常用的有哪些
(1)主要作用于革兰氏阳性菌感染的抗生素①青霉素凡是从青霉素培养液中提取的称天然青霉素,有青霉素G等。部分是利用青霉素的基本结构以化学方法合成的衍生物——半合成耐青霉素酶的新青霉素和半合成广谱青霉素。②青霉素G天然的青霉素中以本品性能最稳定、作用最强、产量较高,故临床上应用广泛。③氨苄青霉素本品为广
抗生素喹诺酮类的分类和特点介绍
包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。 抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广,对 G- 杆菌抗菌活性较 G+ 球菌强,与环丙沙星、氧氟沙星相比,新喹诺酮类在保持原有对 G- 杆菌良好抗菌活性的同时,对
氟喹诺酮的临床应用介绍
临床上常用氟喹诺酮类药物主要有诺氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和环丙沙星(Ciprofloxacin环丙氟哌酸)。近几年,又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗
非水溶液滴定法测定喹诺酮类药物及其制剂的含量
本类药物分子结构中具有哌嗪基团,碱性,可用酸性非水溶剂溶解样品,以增加其碱性,以适当的指示剂或电位法指示终点,高氯酸为滴定液进行滴定。药典采用该法测定吡哌酸的含量。吡哌酸的含量测定方法:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至
喹诺酮类抗生素的临床合理应用
临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强,对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强,已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。 一、喹诺酮类抗生素的适应症
关于氟喹诺酮的不良应用介绍
随着氟喹诺酮类药物的广泛应用,细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星(Temafloxacin)1992年在英国上市仅15周后,因发现有过敏、溢血、肾衰等不良反应而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越长就越好,还应从药动学及临床利弊综合考虑。本类药物主要不良反应为: 1、中枢神
如何预防氟喹诺酮的副作用?
遵循医生的建议和处方:在使用氟喹诺酮时,请严格按照医生的指示使用,不要自行增减剂量或更改用药时间。 注意饮食:避免在服药期间食用可能与药物相互作用的食物,如含有大量钙、镁、铝或铁的食物。同时,避免饮酒,因为酒精可能增加药物的副作用。 避免剧烈运动:在服用氟喹诺酮期间,避免进行剧烈运动或重体力
氟喹诺酮的副作用有哪些?
氟喹诺酮的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、失眠、皮疹、过敏反应等。 此外,氟喹诺酮还可能引发一些严重的副作用,如: 肌腱炎或肌腱断裂:氟喹诺酮可能导致肌腱炎或肌腱断裂,尤其是在老年人和同时使用皮质类固醇的患者中。 中枢神经系统毒性:氟喹诺酮可能导致中枢神经系统毒性,表现为头痛、
如何避免氟喹诺酮的副作用?
遵循医生的建议和处方:在使用氟喹诺酮时,请严格按照医生的指示使用,不要自行增减剂量或更改用药时间。 注意饮食:避免在服药期间食用可能与药物相互作用的食物,如含有大量钙、镁、铝或铁的食物。同时,避免饮酒,因为酒精可能增加药物的副作用。 避免剧烈运动:在服用氟喹诺酮期间,避免进行剧烈运动或重体力
氟喹诺酮的副作用有哪些?
氟喹诺酮的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、失眠、皮疹、过敏反应等。 此外,氟喹诺酮还可能引发一些严重的副作用,如: 肌腱炎或肌腱断裂:氟喹诺酮可能导致肌腱炎或肌腱断裂,尤其是在老年人和同时使用皮质类固醇的患者中。 中枢神经系统毒性:氟喹诺酮可能导致中枢神经系统毒性,表现为头痛、
关于氟喹诺酮的不良反应
随着氟喹诺酮类药物的广泛应用,细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星(Temafloxacin)1992年在英国上市仅15周后,因发现有过敏、溢血、肾衰等不良反应而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越长就越好,还应从药动学及临床利弊综合考虑。本类药物主要不良反应为: 1 中枢
自主创制新药“盐酸安妥沙星”即将上市
由中科院上海药物所研发,属国家一类氟喹诺酮类抗菌新药 我国在新药研发领域取得重大突破,由中国科学院上海药物所科学家历时十余年自主研发的第一个具有自主知识产权(ZL号为ZL97106728.7)的国家一类氟喹诺酮类抗菌新药——盐酸安妥沙星,日前获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书,即将上