高活性天然产物生物合成中发现新的自抗性机制
GyrI-like蛋白广泛存在于原核与真核生物中,被注释为小分子结合蛋白。近期,中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室研究员唐功利课题组与研究员周佳海课题组以及瑞士洛桑联邦理工学院EPFL的袁曙光合作,以抗肿瘤抗生素谷田霉素(YTM)和CC-1065为研究对象,报道了GyrI-like家族的一个亚家族蛋白具有水解YTM和CC-1065环丙基的特性,这类酶(cyclopropanoid cyclopropyl hydrolase, CCH)能够赋予微生物对YTM和CC-1065的抗性。相关成果已于11月14日在线发表于《自然-通讯》上(Nat. Commun. 2017, DOI: 10.1038/s41467-017-01508-1)。 谷田霉素家族化合物是一类来源于微生物、含有环丙烷药效团的高活性天然产物,目前包括YTM、CC-1065和多卡霉素。这些化合物主要是对细胞内的遗传物质DNA进行烷基化修饰......阅读全文
中美学者合作为抗肿瘤药物研发提供新线索
中新网杭州2月25日电(黄龄亿)25日,记者从国科大杭州高等研究院获悉,该研究院化学与材料科学学院联合中科院上海有机化学研究所唐功利课题组与美国范德堡大学Brandt F. Eichman课题组合作完成的最新研究成果“Base excision repair system targeting DNA
斑马鱼模型对天然产物的生物活性和安全性评价的应用
近日,中国农业科学院都市农业研究所、成都大学、美国中佛罗里达大学、四川省自然资源科学研究院和中山大学的研究人员,在国际食品Top期刊《Critical Reviews in Food Science and Nutrition》(中科院JCR一区,影响因子7.862)上发表题为“Recent d
重磅!南开大学合成抗癌天然产物
据可靠消息:近日,南开大学陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成,并通过实验验证了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞,药物开发潜力很大。 记者9日获悉,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合
上海有机所发表天然产物全合成进展
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性,该家族约250个成员中仅有7个分
研究揭示吲哚类天然产物全合成研究
吲哚类天然产物数量大、种类多,结构新颖独特、复杂多变,并且拥有丰富多样的生物活性,因而一直是天然产物合成及新药发现等域被的研究热点。近日,中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组围绕leconoxine和后依波加(post-iboga)两类吲哚亚家族天然产物全合成研究,取得了系列进展。 Lec
天然产物生物合成相关异戊烯基转移酶研究获进展
12月19日,《自然-化学生物学》(Nature Chemical Biology)杂志以全文形式在线发表了中国医学科学院药物研究所和中国科学院生物物理研究所合作完成的题为Molecular insights into the enzyme promiscuity of an aromatic
天津工生所植物天然产物合成生物学研究取得进展
合成生物学以工程化设计理念,对生物体进行有目标的设计与改造,形成生物技术颠覆式创新,有望为破解人类面临的资源、环境等领域重大挑战提供新的解决方案。植物天然产物合成是合成生物学的重点研究方向。1月31日,中国科学院天津工业生物技术研究所与云南农业大学合作,首次实现治疗心脑血管疾病的中成药灯盏花素全
海洋天然药物新资源发现全合成研究获进展
近日,中国海洋大学教授邵长伦团队在新颖海洋天然药物新资源发现研究领域取得系列进展。相关研究成果以《来源于真菌Aspergillus candidus中的吡咯啉酮并苯并氮杂卓生物碱Asperazepanones A与B的发现、全合成及显著抗炎活性研究》为题发表在《自然》旗下期刊《通讯化学》上。
上海有机所在吲哚萜类天然产物全合成研究中取得进展
吲哚类天然产物是一大类在化学、生物学和生物合成等领域具有重要意义的天然产物。从结构上划分,吲哚类天然产物的主要分支包括吲哚类生物碱和非碱性的吲哚萜类化合物,二者的区别在于前者一般含有呈明显碱性的氮原子。近年来,吲哚萜类天然产物因其新颖的结构和重要的生物活性而成为合成化学家关注的焦点之一。 中
发现新的细菌生物合成途径,有望发现和制造新的药物
细菌是生物分子世界的大厨;总的来说,它们具有产生大量未知物质的能力,其中的一些物质可能具有治疗作用或其他有用的特性。在一项新的研究中,来自美国加州大学洛杉矶分校和伊利诺伊大学厄巴纳-香槟分校的研究人员在寻找有用的天然产物时,发现了一种全新的细菌食谱。相关研究结果发表在2019年7月19日的Sc
科研人员提出环氧环己醇类天然产物生物合成新策略
真菌聚酮合酶(polyketide synthases, PKSs)是一类高度程序化的迭代型I型聚酮合酶,通过一组功能结构域的迭代和交替使用,可以精确合成具有特定结构的聚酮产物,如降胆固醇药物洛伐他汀等。依据所合成聚酮产物骨架结构的还原程度,真菌PKSs被分为三大类,即高度还原型聚酮合酶(hig
天然生物活性物质功能介绍
天然生物活性物质具有消炎、抗癌、抗氧化等生理活性,广泛分布于多种动植物、海洋生物和微生物中。果蔬是日常缮食的重要组成部分,目前已确认的主要功能因子有膳食纤维、果低聚糖、植物甾醇、类胡萝卜素、类黄酮、二烯丙基二硫化合物、白藜芦醇、异硫氰酸盐、柠檬烯等。如苹果是是日常膳食黄烷醇和黄酮醇的主要来源,具有提
上海有机所天然产物仿生合成研究取得进展
反应过程图 在自然界中,复杂天然产物的精巧组装往往令人叹为观止。如何在化学实验室里模拟生物合成的过程,高效地制备具有类似生物功能的化合物一直是科学家们长久以来的梦想。天然有机化合物的仿生合成是近年来备受关注的热点领域之一。 中科院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学
开环甾体天然产物Pinnigorgiols的合成研究获进展
开环甾体是指甾体的6/6/6/5-四环母核骨架上发生碳-碳键断裂形成的高度氧化产物,其不仅在氧化态上具有丰富的变化,而且可通过进一步的骨架重排形成更复杂的甾体天然产物。2016年,台湾中山大学的Ping-Jyun Sung等学者从台湾柳珊瑚Pinnigorgia sp.中分离得到9,11-开环甾
微生物所等在天然产物药物研发中取得进展
微生物次级代谢产物,一般也称为微生物天然产物,是抗菌和抗肿瘤药物的重要来源。现代药物研发中,微生物天然产物很少直接作为药物使用,一般需要优化药理活性和成药性才能达到新药创制的要求。而药理活性是药物研发的基础和核心,是必要条件。通常情况下,如何提高活性是天然产物进入到新药研发流程首要解决的问题。目
上海生科院在放线菌天然产物的合成生物学方面取得进展
1月11日,国际学术期刊《代谢工程》(Metabolic Engineering)在线发表了中国科学院上海生命科学研究院上海植物生理生态研究所姜卫红研究组题为Multiplexed site-specific genome engineering for overproducing bioact
上海有机所在聚酮天然产物的合成领域取得进展
Lasonolide家族是1994年到1997年间美国科学家从海绵Forcepia sp.中分离得到的一类二十元多烯大环内酯聚酮天然产物。生物活性测试表明,lasonolide A具有极强的抗肿瘤活性,对Burkitt淋巴瘤、前髓癌细胞、乳腺癌和结肠癌细胞的G0期均表现出不同程度的干扰作用。同时
阿扎菲酮型天然产物合成研究获进展
阿扎菲酮 (azaphilone) 是一类含有吡喃醌母核或其变体的聚酮天然产物,具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等生物活性。Acremolactone B (1) 是Sassa等在真菌Acremonium roseum I4267中发现的结构独特的阿扎菲酮型天然产物,含有一个四取代吡啶环和五个连续手性中
上海有机所在天然产物全合成方面取得进展
Fusarisetin A 的全合成 天然产物由于其结构和作用机制的多样性,成为抗癌先导化合物的丰富来源。2011年5月,韩国和日本科学家Ahn、Osada和Kim合作报道了天然产物fusarisetin A的分离、结构鉴定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
天然合成和生物合成聚合物的生物降解
在CC骨干基于聚合物往往难以降解,而含杂原子的聚合物骨架赋予生物降解性。 因此,生物可降解性聚合物设计成通过明智的另外的化学品,如酸酐,酯或酰胺键,其中包括的联系。 降解的常见机制是通过水解或酶不稳定基的杂原子键的裂解,从而导致在聚合物主链中的断裂的。 底质可以吃,有时消化聚合物,并同时启动的机械
上海有机所抗肿瘤天然产物FR901464生物合成研究获进展
FR901464是由假单孢菌Pseudomonas sp. No. 2663产生具有高效抗肿瘤活性的天然产物,对多种肿瘤细胞体外IC50为0.6-3.4 nM。研究表明,FR901464及其类似物可以抑制真核细胞中前体mRNA的剪接,进而抑制癌细胞的生长,其良好的生物活性和独特的作用机制吸引了化
科学家揭示海洋链霉菌产蒽环类抗生素自我解毒抗性机制
中国科学院南海海洋研究所研究员鞠建华课题组,通过开展生物合成途径的解析、体内外生化实验表征及生物活性检测等系列研究,揭示了海洋链霉菌产蒽环类抗生素自我解毒的抗性机制,论文以CytA, a reductase in the cytorhodin biosynthesis pathway, inac
研究揭示海洋链霉菌产蒽环类抗生素自我解毒抗性机制
中国科学院南海海洋研究所研究员鞠建华课题组通过开展生物合成途径的解析、体内外生化实验表征及生物活性检测等系列研究,揭示了海洋链霉菌产蒽环类抗生素自我解毒的抗性机制。相关研究12月6日发表在《通讯生物学》。据悉,博士生桂春为论文第一作者。 微生物可生产结构多样的活性次级代谢产物作为化学防御分子
液质联用在天然产物分析中的应用
利用HPLC-MS分析混合 样品,和其他方法相比具有高效快速,灵敏度高,只需品进行简单预处理或衍生化,尤其适用于含量少、不易分离得到或在分离过程中易的组分。因此HPLC-MS技术为天然产物研究提供了一个高效、切实可行的分析途国内利用该技术在天然产物研究中已经有很多报道。如 李丽等利用 高效液相色 质
高速逆流色谱在天然产物分离中的应用
20世纪80年代,美国国立卫生研究院(National Institutes of Health,NIH)Ito等在液-液分配色谱的基础上发明了高速逆流色谱(high-speed countercurrent chromatography,HSCCC)。HSCCC技术主要有离子对逆流色谱(ion
天然产物中多糖的分离、纯化与鉴定(2)
二、粗多糖的纯化粗多糖溶液加入Sevag试剂(氯仿:正丁醇=3:1混合摇匀)后,置恒温振荡器中震荡过夜,使蛋白质充分沉淀,离心(3000r/min)分离,去除蛋白质。然后浓缩,透析,加入4倍体积的乙醇沉淀多糖,将沉淀冻干。取样品0.1g溶于10ml 0.01mol/L Tris-HCL, PH=7.
天然产物中多糖的分离、纯化与鉴定(1)
第一部分多糖的提取、纯化目的要求了解多糖提取和纯化的一般方法。实验原理多糖类物质是除蛋白质和核酸之外的又一类重要的生物大分子。早在60年代,人们就发现多糖复杂的生物活性和功能。它可以调节免疫功能,促进蛋白质和核酸的生物合成,调节细胞的生长,提高生物体的免疫力,具有抗肿瘤、抗疡和抗爱滋病 (AIDS)
洪然团队受邀撰写复杂天然产物仿生合成的研究述评
自然界中酶促反应对有机官能团反应性的精妙控制,激励合成化学家不断拓展和延伸研究的边界。鉴于研究团队在复杂天然产物仿生合成领域创新性的成果,上海有机所洪然课题组受邀在美国化学会 Accounts of Chemical Research 上撰写述评,系统总结了研究团队在兰卡菌素仿生合成策略的探索过
抗病毒海洋天然产物全合成,源于珊瑚真菌的馈赠
近日,记者从中国海洋大学获悉,该校海洋药物教育部重点实验室教授邵长伦团队首次完成了抗病毒活性海洋天然产物(+)-aniduquinolone A 的全合成并实现其规模化制备,相关研究成果以《(+)-aniduquinolone A 的规模化全合成及其酸催化重排成aflaquinolones》为题发表
上海有机所复杂萜类天然产物全合成取得进展
台湾杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一类具有6,5,6-松香烷骨架结构的萜类天然产物。自从该类化合物于1995年首次从台湾杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分离鉴定以来,台湾杉醌因其结构和生物活性引起了合成化学家的密切关注,其中最为复杂的笼状化