上海有机所复杂萜类天然产物全合成取得进展
台湾杉醌 (taiwaniaquinoids) 是一类具有6,5,6-松香烷骨架结构的萜类天然产物。自从该类化合物于1995年首次从台湾杉 (Taiwania cryptomeriodes Hayata) 中分离鉴定以来,台湾杉醌因其结构和生物活性引起了合成化学家的密切关注,其中最为复杂的笼状化合物taiwaniadduct D具有很大的合成挑战性。 中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室李昂课题组的研究人员邓军和李若凡等发展了发散性的合成策略,以Bi(OTf)3 促进的多烯碳正离子串联环化和Wolff缩环等反应为关键步骤完成了该家族4个天然产物的高效全合成 (Divergent Total Synthesis of Taiwaniaquinones A and F and Taiwaniaquinols B and D, Org. Lett. 2013, 15, 2022–2025)。在此基础上,该课题组......阅读全文
海洋天然产物Shishijimicin-A的全合成
近期,美国莱斯大学(Rice University)化学系教授,当今有机全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上报道了一种稀有的海洋天然产物Shishijimicin A的第一例全合成,为新型抗癌药物的研发打下了基础。 Shishijimicin A是一种稀有的海洋天然产物,具有极
Cell子刊:大脑合成的天然“安定”
斯坦福大学医学院的研究人员发现,哺乳动物大脑分泌的一种天然蛋白,具有类似安定(Valium)的作用,能够在癫痫发作时起到刹车作用。文章发表在Cell旗下的Neuron杂志上。 研究人员将他们发现的蛋白称为DBI(diazepam binding inhibitor),这种蛋白能够平息关
稀有碱基是天然还是人工合成?
又称稀有碱基,这些碱基在核酸分子中含量比较少,但他们是天然存在不是人工合成的,是核酸转录之后经甲基化、乙酰化、氢化、氟化以及硫化而成。多半是主要碱基的甲基衍生物。如:5-甲基胞苷、5,6-双氢脲苷等。另外有一种比较特殊的的核苷:假尿嘧啶核苷是由于碱基与核糖连接方式的与众不同,即尿嘧啶5位碳与核苷形成
天然合成和生物合成聚合物的生物降解
在CC骨干基于聚合物往往难以降解,而含杂原子的聚合物骨架赋予生物降解性。 因此,生物可降解性聚合物设计成通过明智的另外的化学品,如酸酐,酯或酰胺键,其中包括的联系。 降解的常见机制是通过水解或酶不稳定基的杂原子键的裂解,从而导致在聚合物主链中的断裂的。 底质可以吃,有时消化聚合物,并同时启动的机械
重磅!南开大学合成抗癌天然产物
据可靠消息:近日,南开大学陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成,并通过实验验证了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞,药物开发潜力很大。 记者9日获悉,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合
抗肿瘤天然产物生物合成研究获进展
对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究,经过几年的努力,该课题组最近在两个课题上均取得突破。
研究揭示吲哚类天然产物全合成研究
吲哚类天然产物数量大、种类多,结构新颖独特、复杂多变,并且拥有丰富多样的生物活性,因而一直是天然产物合成及新药发现等域被的研究热点。近日,中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组围绕leconoxine和后依波加(post-iboga)两类吲哚亚家族天然产物全合成研究,取得了系列进展。 Lec
上海有机所发表天然产物全合成进展
虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性,该家族约250个成员中仅有7个分
人工合成骨拥有天然骨同样功能
据物理学家组织网近日报道,美国加州大学圣地亚哥分校研究人员开发出一种功能化的人工骨组织,植入身体后能像骨髓一样产生健康血细胞,用于血液病和免疫性失调等骨髓移植治疗中,可避免现有疗法中的各种副作用。相关研究成果已发表于美国《国家科学院院刊》上。 骨髓是位于骨中央的海绵状组织,其主要功能是利用造血
有机合成天然产物的重要性
无论在过去还是未来,天然产物都是药物发现的重要来源。大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物,但仍有许多未知种类的天然产物有待开发。举例来讲,相比于陆地天然产物,海洋中天然化合物的种类和数量更多,但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然产物将成为药物开发的下一个宝库。 天然产物合成在今天依旧非常重
天然产物合成领域的重要进展揭示了新的生源合成途径
探索天然产物生源合成途径对于天然产物合成以及化学生物学研究具有重要意义。例如生源合成途径中的“环化/后期氧化”(cyclization/late-stage P450-mediated oxidation)策略被运用于一系列具有抗癌活性二萜的全合成中。生源合成上,从共同的生源前体香叶基香叶基焦磷
低成本、快速合成各种天然和非天然碳水化合物
斯克里普斯研究所(TSRI)的研究人员在《Nature Communications》描述了一种可作用于不同葡聚糖修饰细胞的葡聚糖-蛋白质相互作用筛选新工具。这项突破将用于研究葡聚糖在人类疾病(如癌症)中的重要作用。图片来源于网络 一般情况下活细胞内布满葡聚糖(glycans),这种支链碳水化
上海有机所天然产物仿生合成研究取得进展
反应过程图 在自然界中,复杂天然产物的精巧组装往往令人叹为观止。如何在化学实验室里模拟生物合成的过程,高效地制备具有类似生物功能的化合物一直是科学家们长久以来的梦想。天然有机化合物的仿生合成是近年来备受关注的热点领域之一。 中科院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学
运用合成方法鉴定天然环灵菌红素的构成
灵菌红素(prodigiosins)因其特有的三吡咯核结构及卓越的抗肿瘤、免疫抑制、抗寄生虫等生物活性而成为一类非常有意思的化合物,对其生物合成、结构及活性的研究兴趣也一直方兴未艾。 最近,加州大学伯克利分校化学系教授Richmond Sarpong等科研人员通过对比合成
广州生物院完成天然产物Aspidophytine全合成
Aspidophytine属于Aspidosperma类生物碱的一种。由于结构新颖,引起了合成化学家的广泛兴趣。但直到1999年,哈佛大学的诺贝尔奖得主E. J. Corey才率先完成了其全合成,随后许多著名的学者也相继报道了其全合成。截至目前,已有四位著名学者完成了其不对称全合成,一位
非天然糖核苷酸的合成及其应用
尽管自然界中的碳水化合物和糖复合物结构十分复杂,但人的糖蛋白和糖脂仅有九种构成单元:葡萄糖(glucose, Glc)、半乳糖(galactose, Gal)、N-乙酰氨基葡萄糖(N-acetylglucosamine, GlcNAc)、N-乙酰氨基半乳糖(N-acetylgalactosami
如何区别合成橡胶的成分天然橡胶和合成橡胶的用途
天然乳胶(NR)以橡胶烃(聚异戊二烯)为主,含少数卵白质、水分、树胶酸、糖类和无机物质的盐类等。弹性大,定伸强度高,抗扯破性和电绝缘性优良,耐磨性和耐旱性杰出,加工性佳,便于其它质料粘合,在综合机能方面优于大都顺丁橡胶。纰缪错差是耐氧和耐臭氧性差,容易老化变质;耐油和耐溶剂性欠好,第抗酸碱的腐化能
科学家实现含硒天然产物的生物合成
硒(Selenium)是一种非金属元素,是动物体必需的营养元素。目前,可通过硒代半胱氨酸和2-硒尿苷将硒引入蛋白质和核酸中,但含硒小分子的生物合成途径仍待解析。 近日,普林斯顿大学的科学家发表了题为“Biosynthesis of selenium-containing small molec
海洋天然药物新资源发现全合成研究获进展
近日,中国海洋大学教授邵长伦团队在新颖海洋天然药物新资源发现研究领域取得系列进展。相关研究成果以《来源于真菌Aspergillus candidus中的吡咯啉酮并苯并氮杂卓生物碱Asperazepanones A与B的发现、全合成及显著抗炎活性研究》为题发表在《自然》旗下期刊《通讯化学》上。
联合团队开发非天然α氨基酸合成新策略
8月30日,上海交通大学化学化工学院教授张万斌团队与中国科学院上海有机化学研究所研究员、中国科学院院士麻生明团队合作,通过双手性金属协同催化,实现了烯烃构型和中心手性的综合控制,为具有不同立体化学特性,即含有Z-和E-烯烃部分及R-和S-手性中心的光学纯分子的立体发散合成提供了一个潜在的通用策略,为
我国合成天然橡胶技术获得重要突破
4月29日,中科院长春应用化学所相关负责人表示,该所在国家科技支撑项目、“863”项目等支持下,合成天然橡胶――稀土异戊橡胶技术取得重要成果,该成果位居世界领先水平。 我国是天然橡胶消费大国,年消费量达380万吨以上。同时,我国又是天然橡胶资源匮乏的国家,年产量仅60万吨左右
上海有机所在天然产物全合成方面取得进展
Fusarisetin A 的全合成 天然产物由于其结构和作用机制的多样性,成为抗癌先导化合物的丰富来源。2011年5月,韩国和日本科学家Ahn、Osada和Kim合作报道了天然产物fusarisetin A的分离、结构鉴定和生物活性研究(J. Am. Chem. Soc. 201
研究设计动态调控元件助力毒性天然产物生物合成
合成生物学以传统生物学获得的知识与材料为基础,利用系统生物学手段对其进行定量解析,在工程学以及计算机辅助指导下设计新的生物系统或深度改造原有生物系统。基于这一理念,以微生物为细胞工厂、重构生化合成网络或组装人工代谢途径,可实现重要化学品的生物合成,如青蒿素、鸦片等。但在实践上尚有以下问题亟待解决
上海有机所生物合成,海洋抗肿瘤环肽天然产物
随着基因组测序技术和生物信息学分析技术的快速发展,天然产物的生物合成研究发展迅速,大量的生物合成基因簇被挖掘和报道。核糖体肽类天然产物由于其独特的生物合成逻辑、新颖复杂的化学结构和多样的生物、生理活性在天然产物中成为独特的类群,其生物合成研究也引发了广泛的关注。目前对其中独特的生物合成酶类的挖掘
开环甾体天然产物Pinnigorgiols的合成研究获进展
开环甾体是指甾体的6/6/6/5-四环母核骨架上发生碳-碳键断裂形成的高度氧化产物,其不仅在氧化态上具有丰富的变化,而且可通过进一步的骨架重排形成更复杂的甾体天然产物。2016年,台湾中山大学的Ping-Jyun Sung等学者从台湾柳珊瑚Pinnigorgia sp.中分离得到9,11-开环甾
多氯代甾体天然产物合成研究中获进展
含氯天然产物因其独特的生物活性受到有机合成化学家的关注,同时含氯甾体药物作为一类重要的合成甾体在临床上广泛应用,因此发展高效的合成策略实现含氯甾体分子的简洁、精准合成具有重要的研究意义。Clionastatins A和B是意大利科学家Fattorusso等于2004年在海洋穴居海绵Cliona
蛋白酰化修饰调控天然产物生物合成研究取得进展
近期,中国科学院上海药物研究所谭敏佳课题组与华东理工大学叶邦策课题组合作研究,揭示了蛋白赖氨酸酰化修饰在天然产物的生物合成代谢通路中的调控新机制,研究工作发表在8月Cell Chemical Biology(25(8): 984-995. doi: 10.1016/j.chembiol.2018
阿扎菲酮型天然产物合成研究获进展
阿扎菲酮 (azaphilone) 是一类含有吡喃醌母核或其变体的聚酮天然产物,具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等生物活性。Acremolactone B (1) 是Sassa等在真菌Acremonium roseum I4267中发现的结构独特的阿扎菲酮型天然产物,含有一个四取代吡啶环和五个连续手性中
蛋白酰化修饰调控天然产物生物合成研究取得进展
近期,中国科学院上海药物研究所谭敏佳课题组与华东理工大学叶邦策课题组合作研究,揭示了蛋白赖氨酸酰化修饰在天然产物的生物合成代谢通路中的调控新机制,研究工作发表在8月Cell Chemical Biology(25(8): 984-995. doi: 10.1016/j.chembiol.2018
研究揭示丝状真菌天然产物生物合成新机制
丝状真菌具有强大的次级代谢产物合成能力,可以产生结构复杂多样、具有广泛生物活性的化合物。目前,许多丝状真菌的次级代谢产物或其衍生物都已被开发成重要药物应用于临床中,包括青霉素、他汀类降血脂药物和抗真菌药物棘白菌素。探索丝状真菌次级代谢产物的生物合成机制,对于进一步挖掘次级代谢产物资源和开发新型药