催化大牛Stahl再发Science!

背景介绍 生物活性有机分子的合成和结构修饰是药物研究和开发的焦点。即使分子结构的微小变化也可以提高候选药物的活性或药理性质。这个原理在“神奇甲基”效应中很明显,描述的是与单个甲基的加入有关的候选药物的效力、选择性、代谢稳定性的变化,进而效价更高,毒性低、分子的稳定性增加的活性分子。 本文 1.本文报道了一种使C(sp3)-H键在不同药物分子和药物构建块的直接甲基化的合成方法。2. 在温和条件下,可见光引发的三线态量转移促进了过氧化二叔丁基或过氧化二异丙苯中O-O键的均裂。均裂产生的烷氧基自由基发生发散反应,要么是氢原子从底物C-H键转移,要么是通过β-甲基断裂产生甲基自由基。3. 通过改变反应条件或过氧化物取代基,可调节这些步骤的相对速率,以优化由镍介导的底物和甲基自由基的交叉偶联产生的甲基化产物的产率。 图文解析 用甲基取代活性药物分子中的一个氢原子会导致更高的效价,降低毒性,增加分子的稳定性(图1A),由于亲脂......阅读全文

甲基化的基因组直接测序法

  基因组直接测序法是过去一直沿用的DNA甲基化的研究方法,用Maxam—Gilbert化学裂解法对基因组DNA进行处理,并以连接介导的PCR来放大信号强度,然后进行序列分析。此法是基于5mC在标准的Maxam—Gilbert胞嘧啶化学裂解反应中不被裂解,故5mC可通过在测序胶上缺少对应于胞嘧啶降解

基因组直接测序法检测甲基化的介绍

  基因组直接测序法是过去一直沿用的DNA甲基化的研究方法,用Maxam—Gilbert化学裂解法对基因组DNA进行处理,并以连接介导的PCR来放大信号强度,然后进行序列分析。此法是基于5mC在标准的Maxam—Gilbert胞嘧啶化学裂解反应中不被裂解,故5mC可通过在测序胶上缺少对应于胞嘧啶降解

基因组直接测序法检测DNA的甲基化

基因组直接测序法是过去一直沿用的DNA甲基化的研究方法,用Maxam—Gilbert化学裂解法对基因组DNA进行处理,并以连接介导的PCR来放大信号强度,然后进行序列分析。此法是基于5mC在标准的Maxam—Gilbert胞嘧啶化学裂解反应中不被裂解,故5mC可通过在测序胶上缺少对应于胞嘧啶降解反应

多肽固相合成法

多肽固相合成法——英文解释: solid phase peptide synthesis 简写为SPPS。在肽合成的技术方面取得了突破性进展的是R.Bruce Merrifield,他设计了一种肽的合成途径并定名为固相合成途径。由于R.BruceMerrifield在肽合成方面的贡献,1984年获得

基本方案2-直接-Southern-杂交检测异常扩增和甲基化实验

实验材料基因组DNA试剂、试剂盒5 X 限制性缓冲液10 X Ficoll载样缓冲液1 X TAE 缓冲液变性缓冲液转性缓冲液中性缓冲液杂交缓冲液仪器、耗材Whatman 3MM 滤纸Nytran SuPercharge Turboblotter Rapid Downward Transfer 系统

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

  多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

  多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来,分

合成法制备亮氨酸

亮氨酸化学合成法有A.Strecker, n一卤代酸氨解、相转移催化等几种方法。虽然化学合成法原理简单,价格低廉,但操作复杂,反应条件苛刻,副产物多,产率不高,并且有的方法涉及到有毒物质。化学合成法得到亮氨酸是消旋的DL一亮氨酸,为了得到L一亮氨酸,必须进行光学异构体的拆分。因此化学合成法很少用于L

分子杂交技术随机引物合成法

  随机引物合成双链探针是使寡核苷酸引物与DNA模板结合,在Klenow酶的作用下,合成DNA探针。合成产物的大小、产量、比活性依赖于反应中模板、引物、dNTP和酶的量。通常,产物平均长度为400-600个核苷酸。利用随机引物进行反应的优点是:(1)Klenow片段没有5'→3'外切

新合成法造出特种纳米材料

  俄罗斯国家研究型工艺技术大学NUST MISIS(莫斯科国立科技大学)的科学家利用“溶液燃烧”中的自蔓延高温合成法(SHS),研制出有特殊性能的纳米材料。这些材料可广泛应用于燃料、太阳能电池、新一代电容和蓄能装置及新型催化剂中。  亚历山大·穆卡思扬教授领导的团队将硝酸镍和甘氨酸混合物放到高孔隙

辅酶因子(NADPH)溶液_反应生成法

实验材料枸橼酸试剂、试剂盒Tris缓冲液氯化镁枸橼酸脱氢酶烟酰胺枸橼酸三钠盐葡萄糖-6-磷酸葡萄糖-6-磷酸脱氢酶蒸馏水仪器、耗材水浴锅试管试管架移液枪试管NADPH 是一种辅酶,叫还原型辅酶Ⅱ,学名还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸,曾经被称为三磷酸吡啶核苷酸,英文triphosphopyridine

新合成法造出特种纳米材料

  俄罗斯国家研究型工艺技术大学NUST MISIS(莫斯科国立科技大学)的科学家利用“溶液燃烧”中的自蔓延高温合成法(SHS),研制出有特殊性能的纳米材料。这些材料可广泛应用于燃料、太阳能电池、新一代电容和蓄能装置及新型催化剂中。  亚历山大·穆卡思扬教授领导的团队将硝酸镍和甘氨酸混合物放到高孔隙

多肽合成与修饰技术

实验技术:多肽 合成是一个固相合成顺序一般从C端(羧基端)向 N端(氨基端)合成。过去的多肽合成是在溶液中进行的称为液相合成法。从1963年Merrifield发展成功了固相多肽合成方法以来,经过不断的改进 和完善,到今天固相法已成为多肽和蛋白质合成中的一个常用技术,表现出了经典液相合成

简单介绍一下燃烧合成法

燃烧合成法就是通过燃烧的手段或技术,达到合成某种物质的方法.如:1)燃烧合成法制备α型纳米三氧化二铝粉体的方法2)溶胶-凝胶低温燃烧合成法制备Sm0.15Gd0.05Ce0.8O1.9纳米粉体3)氢化燃烧合成法制备Mg-Mg2Ni储氢合金氢化物以上都是燃烧合成法的用途.

梅里菲尔德合成法的功能介绍

中文名称梅里菲尔德合成法英文名称Merrifield synthesis定  义梅里菲尔德(R. B.Merrifield )于1963年提出的固相多肽合成技术。即将氨基酸的羧基末端与不溶性树脂连接,从其氨基端再经过反应添加下一个氨基酸,多余的试剂及副产物则被洗去,如此反复,肽链按设定的系列从羧基端

双链DNA探针随机引物合成法

  随机引物合成双链探针是使寡核苷酸引物与DNA模板结合,在Klenow酶的作用下,合成DNA探针。合成产物的大小、产量、比活性依赖于反应中模板、引物、dNTP和酶的量。通常,产物平均长度为400-600个核苷酸。利用随机引物进行反应的优点是:(1)Klenow片段没有5'→3'外切

化学合成法合成阿魏酸

化学合成法阿魏酸的化学合成法是以香兰素为基本原料,主要应用的有机反应有Wittig-Horner反应和Kneoevenagel反应。1、Wittig-Horner反应合成阿魏酸亚磷酸三乙酯乙酸盐和乙酰香兰素在强碱体系中发生Wittig-Horner反应,再用浓盐酸酸化得到阿魏酸。该法需要预先保护酚羟

合成法生产乳酸的方法介绍

  合成方法制备乳酸有乳腈法、丙烯腈法、丙酸法、丙烯法等,用于工业生产的仅乳腈法(也叫乙醛氢氰酸法)和丙烯腈法。  (1)乳腈法  乳腈法是将乙醛和冷的氢氰酸连续送入反应器生成乳腈(或直接用乳腈作原料),用泵将乳腈打入水解釜,注入硫酸和水,使乳腈水解得到粗乳酸。然后再将粗乳酸送入酯化釜,加入乙醇酯化

甲基化的甲基化的功能

甲基化是蛋白质和核酸的一种重要的修饰,调节基因的表达和关闭,与癌症、衰老、老年痴呆等许多疾病密切相关,是表观遗传学的重要研究内容之一。 最常见的甲基化修饰有DNA甲基化和组蛋白甲基化。DNA甲基化能关闭某些基因的活性,去甲基化则诱导了基因的重新活化和表达。DNA甲基化能引起染色质结构、DNA构象、D

华人学者首次直接证明基因启动子非正常甲基化会引发癌症

  根据最近在Journal of Clinical Investigation发布的一篇研究论文,基因甲基化水平改变是肿瘤发生的一个独立因素。  美国贝勒医学院的研究者把一段可以诱导甲基化发生的人源基因序列通过转基因技术重组到小鼠基因组中的一个抑癌基因p16基因上游,结果有27%的转基因小鼠出现了

简述螯合物的螯合反应

  又称螯合作用或螯合效应。螯合配位体 (含两个或两个以上具有孤对电子原子的配位体) 与中心离子同时形成两个或更多的配位键而生成环状结构的配位化合物,即螯合 [物] 的反应。例如,乙二胺四乙酸[EDTA,(—OOCCH2)2NCH2CH2N (CH2COO—)2]能与许多金属离子如Fe、Th、Hg、

单光子脉冲速成法确保数据安全

  据英国谢菲尔德大学官网近日报道,该校研究人员解决了量子物理中的一个关键性难题,开发出了一种生成极快单光子光脉冲的方法,有助于提供全面安全的数据传输。  过去几十年来,使用光沿着光纤传输数据变得日益普遍,但目前每个脉冲含有数百万个光子,这意味着,原则上某些光子可以在不被察觉的情况下被拦截或窃听。虽

磷酸铁锂合成方法微波合成法

微波合成法是近年发展过来的陶瓷材料的制备方法,目前已有人将该法应用于制备磷酸铁锂。

关于肉毒碱的合成法的介绍

  最早于1953年就有DL-肉碱合成的ZL报道,20世纪60年代已有工业化生产。国内1982年也有作为胃药的生产和应用。直接从DL-肉碱出发,用樟脑酸、N-乙酰-D-谷氨酸或乙苯酰-L-(+)酒石酸为拆分剂,进行化学拆分获取L-肉碱。但D-肉碱消旋比较困难,不能回收,工业化生产尚需突破性进展 [4

分子杂交技术随机引物合成法操作步骤

  (1) 200ng双链DNA(1μl)和7.5ng随机引物(1μl)混合后置于eppendorf管内,水浴煮沸5分钟后,立即置于冰浴中1分钟。  (2) 与此同时,尽快在一置于冰浴中的0.5ml eppendorf管内混合下列化合物:  20mmol/L DTT 1μl  未标记的dNTP溶液

固相合成法制备抗原肽环肽

1.1  仪器与试剂多肽合成仪(CS536,美国CSBio公司),半制备型高效液相色谱仪(Waters Delta Prep4000,美国Waters公司),分析型高效液相色谱仪(Agilent 1100,美国Agilent公司),冷冻干燥机(Christ Alpha,德国Christ公司)

生产亮氨酸的化学合成法简介

  亮氨酸化学合成法有A.Strecker, n一卤代酸氨解、相转移催化等几种方法。虽然化学合成法原理简单,价格低廉,但操作复杂,反应条件苛刻,副产物多,产率不高,并且有的方法涉及到有毒物质。化学合成法得到亮氨酸是消旋的DL一亮氨酸,为了得到L一亮氨酸,必须进行光学异构体的拆分。因此化学合成法很少用

化学合成法制备阿魏酸

阿魏酸的化学合成法是以香兰素为基本原料,主要应用的有机反应有Wittig-Horner反应和Kneoevenagel反应。1、Wittig-Horner反应合成阿魏酸亚磷酸三乙酯乙酸盐和乙酰香兰素在强碱体系中发生Wittig-Horner反应,再用浓盐酸酸化得到阿魏酸。该法需要预先保护酚羟基,否则由

肯德基诉微信传谣能否成法治样本

  因不堪长期网络谣言困扰,肯德基日前一纸诉状将10个涉嫌造谣的微信账号告上法庭,除了要求立即停止侵权行为、赔礼道歉外,还向三被告企业要求总共达350万元人民币的赔偿。关于肯德基使用6个翅膀8条腿怪鸡的谣言已经流传已久,今年上半年,有微信公众号以“耸动”的标题和带有明显PS痕迹的图片,使该信息又在朋